Резоскан, 99mTc и Симофлокс

Для выявления очагов патологической резорбции и участков повышенного метаболизма в костной ткани при различных патологических процессах в скелете:

• для выявления и идентификации литических, смешанных и бластных метастазов в скелете при злокачественных опухолях различного происхождения и распространенности;
• при остеомиелите, костно-суставном туберкулезе, остеопорозе, различных костно-суставных дегенеративных процессах, в т.ч. при артритах и артрозах различного происхождения;
• для выбора специфической терапии костных поражений препаратами золедроновой кислоты и контроля эффективности лечения.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами:

• острый синусит;
• обострение хронического бронхита;
• внебольничная пневмония, включая внебольничную пневмонию, возбудителями которой являются штаммы микроорганизмов с множественной лекарственной резистентностью к антибактериальным препаратам*;
• неосложненные инфекции кожи и подкожных структур;
• осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу);
• осложненные интраабдоминальные инфекции, включая инфекции, вызванные несколькими возбудителями, в т.ч. внутрибрюшинные абсцессы;
• неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (включая сальпингит и эндометрит).

* Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью к антибактериальным препаратам включают штаммы, устойчивые к пенициллину, и штаммы, резистентные к двум и более антибиотикам из таких групп, как пенициллины (МИК ≥2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения (цефуроксим), макролиды, тетрациклины, триметоприм/сульфаметоксазол.

Необходимо принимать во внимание действующие официальные руководства о правилах применения антибактериальных препаратов.

Препарат вводят в/в. Дозировка осуществляется в соответствии с задачами исследования и характером выполняемых методов, а также техническими характеристиками используемой аппаратуры. Как правило, вводимая доза составляет 5 МБк на 1 кг массы тела.

Правила приготовления препарата Резоскан, ^99mTc

• 5 мл элюата из генератора технеция-99m с объемной активностью 185-740 МБк/мл в асептических условиях вводят с помощью шприца во флакон с лиофилизатом, прокалывая резиновую пробку иглой;
• при необходимости предварительно проводят разбавление элюата изотоническим раствором натрия хлорида до требуемой величины объемной активности;
• содержимое флакона перемешивают встряхиванием до полного растворения лиофилизата;
• препарат готов к применению через 20 мин после приготовления;
• готовый препарат, приготовленный на основе лиофилизата, содержащегося в одном флаконе, может быть использован для исследования 5 пациентов.

Методика проведения обследования

Исследование проводится с помощью гамма-камеры методом сцинтиграфии всего тела в передней и задней проекциях через 1-2 ч после введения препарата с обязательным предварительным опорожнением мочевого пузыря.

Интерпретация результатов исследования проводится путем оценки распределения препарата в скелете. Зоны патологических изменений в костной ткани характеризуются очагами гиперфиксации препарата Резоскан, ^99mTc.

Лучевые нагрузки на органы и все тело пациента при использовании препарата Резоскан, ^99mTc

Рекомендуемый режим дозирования препарата Симофлокс - 400 мг (1 таб.) 1 раз/сут. Не следует превышать рекомендуемую дозу. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, вне зависимости от приема пищи.

Продолжительность лечения определяется локализацией и тяжестью инфекции, а также клиническим эффектом.

Обострение хронического бронхита: 5-10 дней.

Острый синусит: 7 дней.

Неосложненные инфекции кожи и подкожных структур: 7 дней.

Внебольничная пневмония: общая продолжительность ступенчатой терапии моксифлоксацином (в/в введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-14 дней.

Осложненные инфекции кожи и подкожных структур: общая продолжительность ступенчатой терапии моксифлоксацином (в/в введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-21 день.

Осложненные интраабдоминальные инфекции: общая продолжительность ступенчатой терапии моксифлоксацином (в/в введение с последующим приемом внутрь) составляет 5-14 дней.

Неосложненные инфекции органов малого таза: 14 дней.

Не следует превышать рекомендуемую продолжительность лечения.

Изменения режима дозирования у пациентов пожилого возраста не требуется.

Пациентам с нарушениями функции печени (класс А, В по Чайлд-Пью) изменения режима дозирования не требуется.

У пациентов с нарушением функции почек (в т.ч. при КК <30 мл/мин), а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.

• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• беременность;
• повышенная чувствительность к препарату или его компонентам.

• поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
• синдром врожденного или приобретенного удлинения интервала QT;
• клинически значимая брадикардия, клинически значимая сердечная недостаточность со снижением фракции выброса левого желудочка, наличие в анамнезе нарушений ритма, сопровождавшихся клинической симптоматикой;
• одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT;
• выраженный электролитный дисбаланс (некорректируемая гипокалиемия);
• тяжелая печеночная недостаточность (класс С по Чайлд-Пью) и повышение активности трансаминаз более чем в пять раз выше верхней границы нормы, в связи с ограниченным количеством клинических данных;
• врожденная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. в состав препарата входит лактоза);
• беременность;
• период лактации;
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам и компонентам препарата.

С осторожностью: судорожный синдром (в анамнезе), заболевания ЦНС, предрасполагающих к возникновению судорог и снижающих порог судорожной активности; у пациентов с психозами и психиатрическими заболеваниями в анамнезе; у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями (особенно у женщин и пациентов пожилого возраста), такими, как острая ишемия миокарда и остановка сердца; при циррозе печени; миастения gravis; при одновременном приеме препаратов, снижающих концентрацию калия; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Нежелательные реакции, перечисленные в группе "часто" встречались с частотой ниже 3%, за исключением тошноты и диареи. В каждой частотной группе нежелательные лекарственные реакции перечислены в порядке убывания значимости. Частоту определяют следующим образом: часто (от 1≥/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до < 1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Частота развития следующих нежелательных реакций была выше в группе, получавшей ступенчатую терапию (в/в введение мокифлоксацина с последующим его приемом внутрь):

• часто: повышение активности ГГТ;
• нечасто: желудочковые тахиаритмии, снижение АД, отеки, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями), судороги с различными клиническими проявлениями (в т.ч. "grand mal" припадки), галлюцинации, нарушение функции почек, почечная недостаточность (в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пожилых пациентов с ранее существовавшими нарушениями функции почек).

Радиофармацевтический диагностический препарат.

Золедроновая кислота, меченная ^99mTc, обладает высокой тропностью к костной ткани.

Основное вещество лиофилизата – бисфосфонат - золедроновая кислота, обладающая максимальной аффинностью к участкам повышенного метаболизма и ускоренной резорбции в костной ткани.

Распределение

Исследования фармакокинетики золедроновой кислоты, меченной ^99mTc, показало, что для ее распределения характерна выраженная остеотропность на фоне высокой скорости выведения из органов, тканей и всего тела. C_max препарата в основных органах и тканях, включая почки, наблюдается через 10 мин после введения. В мочевом пузыре C_max отмечается через 1 ч после введения. Максимум накопления препарата в скелете (до 40% введенной активности) наблюдается через 1- 2 ч после введения. Высокое накопление препарата в скелете сохраняется до 8-12 ч наблюдения.

Выведение

Золедроновая кислота, меченная ^99mTc, отличается высокой скоростью выведения. Уровень активности в крови после введения не превышает 1% и уже на 4-5 мин снижается до следовых значений. Через 1 ч после введения до 20 % препарата выводится из организма с мочой, наблюдается значительное снижение уровня изотопа в почках, печени, скелетных мышцах и во всем теле.

Особенности фармакокинетики золедроновой кислоты, меченной ^99mTc, отличающейся быстрой скоростью выведения, на фоне высокой аффинности к участкам повышенного метаболизма и ускоренной резорбции в костной ткани, объясняют возможность проведения остеосцинтиграфии уже через 1 ч после введения, обеспечивая качественную визуализацию скелета.

Препарат противопоказан к назначению при беременности.

Кормящим матерям следует воздержаться от кормления ребенка в течение 24 ч после введения препарата.