РектАктив и Такзайро

• функциональные запоры различной этиологии: привычные, психогенные, старческие, запоры у малоподвижных больных, а также запоры, связанные с понижением чувствительности рецепторного аппарата прямой кишки и нарушении биоритма дефекации).

Для профилактики рецидивирующих приступов наследственного ангионевротического отека у пациентов в возрасте 12 лет и старше.

Взрослым препарат назначают по 1 супп. (50-100 мг) 1 раз/сут; максимальная разовая и суточная доза составляет 300 мг/сут. Длительность курса лечения не должна превышать 30 дней.

Препарат применяют ректально (вводят в прямую кишку) 1 раз/сут за 5-15 мин до запланированного акта дефекации.

Чтобы вынуть суппозиторий из ячейковой упаковки, следует отломить одну ячейку с суппозиторием по насечке и, разъединив края ленты, потянуть за них в разные стороны. Суппозиторий вводят глубоко в прямую кишку.

Для п/к введения.

Рекомендуемая начальная доза составляет 300 мг 1 раз/2 нед. Пациентам, у которых на фоне терапии стабильно отсутствуют приступы, доза ланаделумаба может быть снижена до 300 мг 1 раз/4 нед., особенно пациентам с низкой массой тела.

• кишечная непроходимость;
• острые воспалительные заболевания органов брюшной полости;
• острый геморрой;
• острый проктит и парапроктит;
• спастический запор;
• опухоли прямой кишки;
• трещины прямой кишки;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Повышенная чувствительность к ланаделумабу; детский возраст до 12 лет; беременность, период грудного вскармливания.

В отдельных случаях: аллергические реакции, кратковременное ощущение жжения в прямой кишке.

Со стороны иммунной системы: часто - реакции гиперчувствительности, которые включают зуд, дискомфорт и ощущение покалывания языка.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - макуло-папулезная сыпь.

Со стороны печени: часто - повышение активности АЛС и АСТ.

Местные реакции: очень часто - боль, эритема, кровоподтек, дискомфорт, гематома, кровотечение, зуд, припухлость, уплотнение, парестезия, ощущение тепла, отек и сыпь.

Слабительное средство растительного происхождения. Тритерпеновый сапонин эсцин, содержащийся в экстракте конского каштана, стимулирует интерорецепторы слизистой оболочки прямой кишки, вызывая усиление ее перистальтики и быструю эвакуацию каловых масс.

Эффект наступает через 5-15 мин после применения суппозитория. Позывы к опорожнению кишечника прекращаются после акта дефекации. Препарат не вызывает растяжения стенок прямой кишки, укрепляет и тонизирует ее гладкую мускулатуру. При курсовом применении препарат восстанавливает дефекационный рефлекс и нормализует биоритм дефекации.

Полностью человеческое моноклональное антитело (иммуноглобулин G1 (IgG1)/κ-легкая цепь), при производстве которого используется технология рекомбинантной ДНК в клетках яичников китайских хомячков (СНО).

Ланаделумаб ингибирует протеолитическую активность активированного калликреина в плазме. Повышение активности калликреина в плазме вызывает приступ ангионевротического отека у пациентов с наследственным ангионевротическим отеком вследствие протеолиза кининогена с высокой молекулярной массой с последующим образованием расщепленного кининогена с высокой молекулярной массой. Ланаделумаб обеспечивает длительный контроль активности калликреина в плазме, и, тем самым, ограничивает образование брадикинина у пациентов с наследственным ангионевротическим отеком.

Фармакокинетика ланаделумаба показала линейный дозозависимый характер в диапазоне доз до 400 мг и воспроизводимую экспозицию после п/к введения препарата в течение до 12 месяцев. У пациентов, получавших препарат, содержащий ланаделумаб, в дозе 300 мг 1 раз/2 нед., среднее значение AUC в равновесном состоянии, C_ss^max и C_ss^min составили 408 мкг×сут/мл, 34.4 мкг/мл, и 25.4 мкг/мл соответственно. Предполагаемое время для достижения C_ss составило около 70 сут. После п/к введения ланаделумаба время до достижения C_max составляет около 5 сут. Среднее значение V_d ланаделумаба у пациентов с наследственным ангионевротическим отеком составляет 14.5 л. Ланаделумаб является терапевтическим моноклональным антителом, и, как предполагается, не связывается с белками плазмы. Среднее значение общего клиренса ланаделумаба составляет 0.0297 л/ч, терминальный T_1/2 составляет 14 сут.

Не предназначен для лечения острых приступов наследственного ангионевротического отека.

В случае развития тяжелой реакции гиперчувствительности, необходимо немедленно прекратить введение ланаделумаба и начать соответствующую терапию.

Ланаделумаб может повышать значения АЧТВ в результате взаимодействия ланаделумаба с реагентами, применяемыми для определения АЧТВ. Указанные реагенты инициируют внутренний путь коагуляции посредством активации плазменного калликреина в контактной системе. Ингибирование плазменного калликреина ланаделумабом может увеличить АЧТВ, определяемое с помощью этого метода. Ни одно из повышений АЧТВ у пациентов, получавших ланаделумаб, не ассоциировалось с патологическим кровотечением.