Реладорм и Риностоп Экстра с ментолом и эвкалиптом

Бессонница; нарушения засыпания; кратковременный сон; раздражительность.

Затруднение носового дыхания при простудных заболеваниях, воспалении носовых пазух, евстахиите, сенной лихорадке, аллергических ринитах.

Для устранения отека перед диагностическими манипуляциями в носовых ходах.

Применяют интраназально.

Длительность применения - 3-5 дней.

Печеночная и почечная недостаточность; глаукома; миастения; суицидальная наклонность; гиперкапния; беременность; период лактации; порфирия; пожилой возраст (старше 65 лет); детский возраст; повышенная чувствительность к компонентам комбинации.

С осторожностью

Лекарственная, наркотическая или алкогольная зависимость в анамнезе.

Атрофический ринит, закрытоугольная глаукома, повышенная чувствительность к оксиметазолину.

С осторожностью

Применение ингибиторов МАО и период до 10 дней после их приема; применение препаратов, способствующих повышению АД и период до 10 дней после их приема; повышение внутриглазного давления; тяжелые формы сердечно-сосудистых заболеваний (артериальная гипертензия, ИБС), тиреотоксикоз, сахарный диабет, беременность, период грудного вскармливания.

Со стороны нервной системы: головная боль и головокружение, тремор, миастения, атаксия, помрачение сознания, амнезия, мышечный тремор и судороги.

Со стороны органа зрения: нечеткое зрение, диплопия.

Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечные расстройства, нарушения функции печени.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз.

Прочие: аллергические реакции, сонливость, привыкание, лекарственная зависимость.

Местные реакции: возможно - жжение, сухость слизистой оболочки носа, чиханье; редко - после того как пройдет эффект от применения развитие сильного чувства заложенности носа (реактивная гиперемия).

Системные реакции: многократная передозировка при местном применении может привести к тахикардии и повышению АД; очень редко - беспокойство, бессонница, усталость, головные боли, тошнота.

Комбинированное лекарственное средство, оказывает седативное, снотворное, анксиолитическое, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие.

Диазепам является производным 1,4- бензодиазепина. Действует на многие структуры ЦНС - прежде всего на лимбическую систему и гипоталамус, т.е. структуры связанные с регуляцией эмоциональной деятельности. Как и все бензодиазепины, он усиливает угнетающее действие ГАМК-ергических нейронов в области коры головного мозга, гипокампа, мозжечка, спинномозгового ствола и других структур ЦНС. Результатом этого является уменьшение активности различных групп нейронов: норадренергических, холинергических, дофаминергических и серотонинергических. Установлено существование специфичных для бензодиазепинов мест связывания, представляющих собой белковые структуры клеточной мембраны, которые имеют связь с комплексом, состоящим из рецептора ГАМК-А и хлорного канала. Действие диазепама заключается в модуляции "чувствительности" ГАМК-ергического рецептора, что приводит к увеличению сродства этого рецептора к гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК), которая представляет собой эндогенный тормозной нейромедиатор. Последствием активации бензодиазепинового рецептора или ГАМК-А является увеличение поступления ионов хлора внутрь нейрона через хлорный канал. Это приводит к гиперполяризации клеточной мембраны, в результате чего происходит угнетение активности нейрона (т.е. уменьшение высвобождения нейромедиатора). Клинически диазепам оказывает анксиолитическое, противосудорожное, седативное и умеренно выраженное снотворное действие; уменьшает тонус скелетных мышц.

Циклобарбитал является снотворным лекарственным средством, производным барбитуровой кислоты, со средней продолжительностью действия. Оказывает угнетающее действие в основном на ЦНС, особенно на подкорковую область (таламус,гипоталамус, ретикулярную формацию мозгового ствола, лимбическую систему, некоторые вегетативные центры) и на кору головного мозга. Барбитураты, применяемые в малых дозах, оказывают седативное и противорвотное действие, в высоких дозах оказывают снотворное и противоэпилептическое действие; обладают способностью вызывать амнезию. Механизм действия производных барбитуровой кислоты в большой степени связан с рецепторным комплексом, в структуру которого входят хлорный канал, рецептор ГАМК-А и бензодиазепиновый рецептор. Это действие, в отличие от производных 1,4-бензодиазепинов, является неспецифическим (отсутствуют рецепторы). Барбитураты воздействуют непосредственно на хлорный канал, действуют независимо от гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК) даже в тех случаях, когда ионный канал максимально активирован ГАМК.

Диазепам

Диазепам хорошо всасывается из пищеварительного тракта; биодоступность составляет около 98%. При приема внутрь 20 мг диазепама C_max в плазме крови достигается через 50-90 мин и составляет 500 нг/мл. Связывание диазепама с белками плазмы составляет 94-99%. Проникает через ГЭБ, через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоко. Проявляет большое сродство к жировой ткани. Метаболизируется в печени с образованием двух активных метаболитов - N-дезметилдиазепам и N-метилоксазепам, которые затем подвергаются превращению в оксазепам, а тот, в свою очередь, связывается с глюкуроновой кислотой. T_1/2 составляет около 24-48 ч и может удлиняться у новорожденных, пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушенной функцией печени и почек. Диазепам выводится, главным образом, почками в виде метаболитов или в неизмененном виде (около 25%).

Циклобарбитал

Относится к группе барбитуратов средней продолжительности действия. После приема внутрь циклобарбитал быстро всасывается из пищеварительного тракта. При дозе 300 мг C_max в плазме крови достигается в течение 20-180 мин. Циклобарбитал в высокой степени связывается с белками крови. Легко проникает в ткани и биологические жидкости организма, через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Циклобарбитал метаболизируется в печени с участием микросомальных ферментов до кетоциклобарбитала. В результате гидроксилирования циклобарбитала образуются более гидрофильные неактивные метаболиты. Циклобарбитал является сильным индуктором микросомальных ферментов, отвечающих за метаболизм многих препаратов, включая собственный (аутоиндуктор). Следствием этого является уменьшение и сокращение продолжительности действия одновременно применяемых препаратов подвергающихся биотрансформации с участием изоферментов системы цитохрома Р450. T_1/2 составляет около 6 ч. Циклобарбитал почти полностью выводится почками в виде метаболитов.

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Противопоказание — детский возраст.

Применяется у детей по показаниям в соответствующих лекарственных формах.

Противопоказание — пожилой возраст (старше 65 лет).

Решению о лечении бессонницы должен предшествовать тщательный анализ имеющихся расстройств; необходимо исключить другие возможные причины бессонницы (соматогенные, психогенные, вредные привычки).

Необходимо применять под строгим врачебным контролем.

Применение лекарственного средства может привести к развитию психической и физической лекарственной зависимости. Риск развития лекарственной зависимости увеличивается вместе с дозой и продолжительностью лечения и возрастает у пациентов с зависимостью к другим лекарственным препаратам в анамнезе, а также у пациентов с алкогольной зависимостью. В случае развития лекарственной зависимости, резкое прекращение применения препарата может привести к появлению абстинентного синдрома. Характерными проявлениями абстинентного синдрома являются: головная боль, мышечная боль, психомоторное возбуждение и эмоциональное напряжение, двигательное беспокойство, спутанность сознания и дезориентация, повышенная раздражительность, бессонница. В тяжелых случаях могут появиться: потеря чувства реальности окружающего (дереализация), расстройства личности (деперсонализация), повышенная чувствительность к прикосновению (тактильная гиперестезия), повышенная чувствительность к слуховым и зрительным раздражителям (акустическая и световая гиперестезия), ощущение „ползания мурашек” и онемение конечностей, галлюцинации или приступы судорог.

Данная комбинация может вызвать антеградную амнезию. Рекомендуется применение за час до сна и обеспечение условий для непрерывного 7-8 часового сна.

Не рекомендуется применять лекарственное средство пациентам с психозами.

Следует применять с большой осторожностью у пациентов с симптомами эндогенной депрессии. У этих пациентов могут появляться суицидальные мысли. В связи с возможностью умышленной передозировки, следует назначать в меньших дозах.

Во время продолжительной терапии показаны периодические исследования морфологического состава периферической и проведения функциональных проб печени.

Во время лечения и в течение 3 дней после его завершения нельзя употреблять никаких спиртных напитков.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения и в течение 3 дней после его завершения нельзя управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Следует избегать длительного применения и передозировки, особенно у детей.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При применении в дозах, превышающих рекомендуемые, нельзя исключить общее влияние на сердечно-сосудистую систему и ЦНС. В таких случаях возможно снижение способности к управлению транспортными средствами и другим потенциально опасным видам деятельности.

Усиливает седативное действие антипсихотических, седативных препаратов, средств для общей анестезии, антидепрессантов, наркотических анальгетиков.

Ингибиторы микросомального окисления удлиняют T_1/2 диазепама.

Нарушает метаболизм фенитоина.

Несовместим с этанолом, антикоагулянтами, ГКС, доксициклином, гризеофульвином, пероральными контрацептивами.

При одновременном применении ингибиторов МАО и трициклических антидепрессантов возможно повышение АД.

Оксиметазолин замедляет всасывание местноанестезирующих препаратов, удлиняет их действие.

Совместное назначение других сосудосуживающих препаратов повышает риск развития побочных эффектов.