Релиф Адванс и Реслип

В качестве местного обезболивающего средства:

• геморрой;
• трещины заднего прохода;
• после проктологических операций;
• при проведении диагностических манипуляций.

• преходящие нарушения сна.

Препарат следует применять после проведения гигиенических процедур.

Снять с аппликатора защитный колпачок. Прикрепить аппликатор к тюбику и выдавить небольшое количество мази для смазки аппликатора. Мазь осторожно наносится через аппликатор на пораженные участки снаружи или внутри заднего прохода до 4 раз/сут утром, вечером и после каждого опорожнения кишечника в течение 7-10 дней.

После каждого применения тщательно промыть аппликатор и поместить его в защитный колпачок.

Дети в возрасте до 12 лет: препарат следует применять только по рекоменндации врача.

Если после лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, пациент должен проконсультироваться с врачом.

Препарат следует применять согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

Препарат применяют внутрь, за 15-30 мин до сна. Таблетки запивают небольшим количеством жидкости.

Рекомендуемая доза составляет 1/2-1 таб./сут. Если лечение неэффективно, по рекомендации врача доза может быть увеличена до 2 таб.

Продолжительность лечения - от 2 до 5 дней; если бессонница сохраняется, пациенту необходимо обратиться к врачу.

В связи с данными об увеличении концентрации в плазме крови и уменьшении плазменного клиренса доксиламина пациентам с почечной и печеночной недостаточностью рекомендуется снижение дозы.

Блокаторы гистаминовых Н₁-рецепторов следует с осторожностью назначать пациентам старше 65 лет в связи с возможными головокружениями и замедленными реакциями с опасностью падений (например, при ночных пробуждениях после приема снотворных). Ввиду данных об увеличении концентрации в плазме крови, уменьшении плазменного клиренса и увеличении Т_1/2 доксиламина рекомендуется снижение дозы.

• тромбоэмболическая болезнь;
• гранулоцитопения;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

• закрытоугольная глаукома или семейный анамнез закрытоугольной глаукомы;
• заболевания уретры и предстательной железы, сопровождающиеся нарушением оттока мочи;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• детский и подростковый возраст до 15 лет;
• повышенная чувствительность к доксиламину, другим компонентам препарата или к другим антигистаминным средствам.

С осторожностью: пациентам со случаями апноэ в анамнезе (в связи с тем, что доксиламин может усугублять синдром ночного апноэ); пациентам старше 65 лет (в связи с возможными головокружениями и замедленными реакциями с опасностью падений (например, при ночных пробуждениях после приема снотворных), а также в связи с возможным увеличением Т_1/2); пациентам с почечной и печеночной недостаточностью (Т_1/2 может увеличиваться).

Следующие побочные реакции были зарегистрированы при использовании препаратов, содержащих бензокаин, в различных условиях. Поскольку эти реакции приведены в справочных материалах, либо добровольно поступают от населения в неопределенном количестве, не всегда можно достоверно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь при применении препарата.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.

Со стороны крови и лимфатической системы: метгемоглобинемия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: аллергический дерматит.

Общие и местные реакции: эритема, местное раздражение, отек, боль, сыпь в месте применения.

Если пациент отмечает другие побочные эффекты, следует сообщить об этом врачу.

Со стороны пищеварительной системы: запор, сухость во рту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения.

Со стороны органа зрения: нарушения зрения и аккомодации, нечеткое зрение.

Со стороны нервной системы: сонливость в дневное время (в этом случае дозу препарата следует снизить), спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Со стороны лабораторных показателей: увеличение активности КФК.

Со стороны костно-мышечной системы: рабдомиолиз.

Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются или отмечаются любые другие нежелательные явления, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.

Бензокаин - местный анестетик, не оказывает резорбтивного действия.

Основа суппозиториев - масло какао - оказывает смягчающее действие.

Блокатор гистаминовых H₁-рецепторов из группы этаноламинов. Оказывает снотворное, седативное и м-холиноблокирующее действие. Сокращает время засыпания, повышает длительность и качество сна, не изменяет фазы сна.

Длительность действия – 6-8 ч.

Всасывание и распределение

Абсорбция высокая. C_max в плазме крови в среднем достигается через 2 ч после приема внутрь. Хорошо проникает через гистогематические барьеры, ГЭБ.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени. 60% выводится почками в неизмененном виде, частично - через кишечник. Т_1/2 доксиламина составляет около 10 ч.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов старше 65 лет, а также при печеночной и почечной недостаточности Т_1/2 может удлиняться. При повторении курсов лечения C_ss препарата и его метаболитов в плазме крови достигается позже и на более высоком уровне.

На основании результатов адекватных и хорошо контролируемых исследований доксиламин можно применять у беременных женщин на протяжении всего периода беременности.

В случае назначения препарата на поздних сроках беременности следует принимать во внимание атропиноподобные и седативные свойства доксиламина при наблюдении за состоянием новорожденного.

Неизвестно, проникает ли доксиламин в грудное молоко. В связи с возможностью развития седативного и возбуждающего эффекта у ребенка кормить грудью при применении препарата не следует.

При случайном употреблении внутрь следует немедленно обратиться за квалифицированной помощью.

При обильных кровянистых выделениях из заднего прохода или при сохранении болезненных симптомов более 7 дней необходимо проконсультироваться с врачом.

Не рекомендуется применять препарат на поврежденной коже, т.к. это может увеличить системную абсорбцию.

Имеются сообщения о том, что средства, содержащие бензокаин, могут вызывать метгемоглобинемию. Такие симптомы, как цианоз кожи, губ и ногтей, головная боль, головокружение, одышка (затруднение дыхания), слабость, тахикардия, которые наблюдаются во время лечения, могут свидетельствовать о потенциально опасной для жизни метгемоглобинемии, которая требует немедленной медицинской помощи.

В целях минимизации системных побочных эффектов не превышать рекомендуемую суточную дозу, если иное не предписано врачом.

Использование в педиатрии

Не рекомендуется применять препарат у детей в возрасте до 12 лет без согласования с врачом.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не влияет.

Следует принимать во внимание, что бессонница может быть вызвана рядом причин, при которых нет необходимости в назначении данного лекарственного препарата.

Препарат Реслип оказывает седативное действие, подавляет когнитивные способности и замедляет психомоторные реакции. Первое поколение блокаторов гистаминовых Н₁-рецепторов может оказывать м-холиноблокирующий, антиальфа-адренергический и антисеротониновый эффекты, что может вызвать сухость во рту, запор, задержку мочи, нарушения аккомодации и зрения.

Как все снотворные или седативные препараты, доксиламин может усугублять синдром ночного апноэ, увеличивая число и продолжительность приступов апноэ.

В одной таблетке препарата содержится 50 мг лактозы моногидрата, что следует принимать во внимание у пациентов с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В связи с возможной сонливостью в дневное время суток следует избегать управления автотранспортом, работы с механизмами и иных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении препарата Реслип с седативными антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), барбитуратами, бензодиазепинами, клонидином, производными морфина (анальгетики, противокашлевые препараты), нейролептиками, анксиолитиками, блокаторами гистаминовых Н₁-рецепторов с седативным эффектом, антигипертензивными препаратами центрального действия, талидомидом, баклофеном, пизотифеном усиливается угнетающее действие на ЦНС.

При одновременном применении с м-холиноблокирующими средствами (атропин, имипраминовые антидепрессанты, противопаркинсонические препараты, атропиновые спазмолитики, дизопирамид, фенотиазиновые нейролептики) повышается риск возникновения таких побочных эффектов, как задержка мочи, запор, сухость во рту.

Т.к. этанол усиливает седативный эффект большинства антагонистов гистаминовых Н₁-рецепторов, в т.ч. препарата Реслип , необходимо избегать одновременного применения данного препарата с алкогольными напитками и лекарственными препаратами, содержащими этанол.

Симптомы передозировки могут быть связаны с фармакологическими эффектами бензокаина. Его системная абсорбция при передозировке может проявляться сонливостью, беспокойством, возбуждением, в тяжелых случаях - судорогами. Крайне редко применение бензокаина в высоких дозах может вызвать метгемоглобинемию, которая проявляется дыхательными расстройствами и цианозом.

Лечение: при метгемоглобинемии - в/в введение метиленового синего.

Симптомы: дневная сонливость, возбуждение, мидриаз, нарушения аккомодации, сухость во рту, гиперемия кожи лица и шеи, гипертермия, синусовая тахикардия, расстройство сознания, галлюцинации, снижение настроения, тревога, нарушение координации движений, тремор, атетоз, судороги (эпилептический синдром), кома.

Непроизвольные движения иногда являются предвестниками судорог, что может свидетельствовать о тяжелой степени отравления. Даже при отсутствии судорог тяжелые отравления доксиламином могут вызвать развитие рабдомиолиза, который часто сопровождается острой почечной недостаточностью. В таких случаях показана стандартная терапия с постоянным контролем активности КФК.

При появлении симптомов отравления пациенту следует немедленно обратиться к врачу.

Лечение: симптоматическое (м-холиномиметики и другие средства), в качестве средства первой помощи показан прием активированного угля (50 г - для взрослых и 1 г/кг массы тела - для детей).