Релиф Про и Юнигамма

Для симптоматического лечения боли, отека, жжения, зуда при:

• геморрое;
• проктите;
• экземе в области ануса.

В составе в комплексной терапии следующих неврологических заболеваний:

• полиневропатии различной этиологии, в т.ч. диабетическая, алкогольная;
• межреберная невралгия, люмбоишиалгия, радикулопатия, шейно-плечевой синдром, корешковый синдром, вызванный дегенеративными изменениями позвоночника;
• неврит лицевого нерва, невралгия тройничного нерва, ретробульбарный неврит.

Релиф Про рекомендуется применять после дефекации. Перед использованием препарата следует провести гигиену ануса (заднего прохода).

Продолжительность лечения не должна превышать 2 недели.

Крем ректальный следует наносить 2 раза/день (утром и вечером). В первые дни лечения крем можно наносить 3 раза/день. По мере облегчения симптомов часто бывает достаточно применять препарат 1 раз/день.

Выдавив на палец небольшое количество крема (размером примерно с горошину), необходимо смазать область вокруг заднего прохода и внутри анального кольца. Для преодоления сопротивления сфинктера нужно наносить крем кончиком пальца.

Для введения крема в прямую кишку необходимо накрутить на тюбик прилагаемый аппликатор и ввести его в задний проход. Затем, слегка нажав на тюбик, выдавить небольшое количество крема в прямую кишку.

Выступающие геморроидальные узлы следует обильно смазывать кремом, акккуратно вправляя обратно пальцем.

• специфические кожные заболевания (сифилитический, туберкулезный процесс);
• вирусные заболевания (например, ветряная оспа, опоясывающий лишай) в области нанесения препарата;
• реакция на вакцинацию;
• детский и подростковый возраст младше 18 лет (данные клинических исследований отсутствуют);
• I триместр беременности;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

• сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• детский возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Ниже приведена частота нежелательных реакций, о которых сообщалось в ходе клинических исследований препарата Релиф Про. В пределах каждой группы, выделенной в зависимости от частоты возникновения, нежелательные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести. По частоте они разделяются на частые (≥1/100 и <1/10), нечастые (≥1/1000 и <1/100) и редкие (≥1/10000 и <1/1000).

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - жжение, нечасто - раздражение.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - аллергические реакции.

Со стороны кожи и подкожных тканей: при продолжительном лечении (более четырех недель) существует риск развития местных изменений кожи, таких как атрофия, стрии или телеангиэктазии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, затрудненное дыхание, отек Квинке, анафилактический шок.

Дерматологические реакции: в отдельных случаях - усиление потоотделения, угревая сыпь.

Прочие: в отдельных случаях - тахикардия.

Флуокортолон - ГКС, при воздействии на кожу предупреждает краевое скопление нейтрофилов, приводит к уменьшению числа лимфокинов и торможению миграции макрофагов, способствуя уменьшению процессов инфильтрации, экссудации и грануляции.

Подавляет воспалительные и аллергические реакции кожи и облегчает зуд, жжение и боль; уменьшает дилатацию капилляров, интерстициальный отек и инфильтрацию тканей.

Лидокаин - местный анестетик; обезболивание достигается за счет подавления образования и проведения нервных импульсов по афферентным нервным волокнам путем деполяризации натриевых каналов.

Комплекс витаминов группы В (В₁, В₆, В₁₂), оказывает действие на состояние и функцию нервной ткани.

Бенфотиамин - жирорастворимая форма витамина В₁ (тиамина). В организме человека тиамин превращается в активный тиаминпирофосфат и в качестве кофермента включается в состав пируватдекарбоксилазного, α-кетоглутаратдекарбоксилазного комплексов, которые участвуют в окислительном декарбоксилировании пировиноградной и α-кетоглутаровой кислот: транскетолазы - фермента пентозофосфатного шунта. Важным результатом действия бенфотиамина является значительное увеличение активности транскетолазы: одним из серьезных биохимических нарушений при сахарном диабете является угнетение фермента транскетолазы. Тиамин принимает активное участие в синтезе АТФ, участвующего в передаче импульсов в вегетативных волокнах и ганглиях. Регулирует проведение нервного импульса, улучшая синоптическую передачу. Эффект бенфотиамина в несколько раз превышает действие тиамина, благодаря своей высокой тропности к фосфолипидам мембран клеток нервной ткани.

Пиридоксин (витамин В₆) необходим для нормального функционирования ЦНС и периферической нервной системы. Поступая в организм, он фосфорилируется, превращается в пиридоксаль-5-фосфат и входит в состав ферментов, осуществляющих декарбоксилирование, трансаминирование и рацемизацию аминокислот, а также ферментативное превращение серосодержащих и гидроксилированных аминокислот. Участвует в обмене триптофана (участие в реакции биосинтеза серотонина). Ускоряет регенеративные процессы в нервной ткани.

Цианокобаламин (витамин В₁₂) участвует в ряде важных биохимических реакций, обеспечивающих жизнедеятельность организма (синтезе нуклеиновых кислот, белка, обмене аминокислот, углеводов, липидов). В организме (преимущественно в печени) превращается в метилкобаламин и 5-дезоксиаденозилкобаламин. Метилкобаламин участвует в реакции превращения гомоцистеина в метионин и S -аденозилметионин - ключевые реакции метаболизма пиримидиновых и пуриновых оснований (а, следовательно, ДНК и РНК). При недостаточности витамина в данной реакции его может замещать метилтетрагидрофолиевая кислота, при этом нарушаются фолиевопотребные реакции метаболизма. 5-дезоксиаденозилкобаламин служит кофактором при изомеризации L- метилмалонил-КоА в сукцинил-КоА - важной реакции метаболизма углеводов и липидов. Дефицит витамина В₁₂ приводит к нарушению пролиферации быстроделящихся клеток кроветворной ткани в эпителия, а также к нарушению образования миелиновой оболочки нейронов.

Местный терапевтический эффект достигается при низком уровне активных компонентов в плазме крови.

Флуокортолона пивалат

Всасывание

После однократного введения 1 суппозитория всасывание флуокортолона пивалата составляло максимально 5% от введенного количества препарата. В период ежедневного введения по 2 суппозитория 3 раза/сут в течение 4 недель содержание флуокортолона в плазме крови не достигало уровня, оказывающего системное воздействие.

Метаболизм

Флуокортолона пивалат гидролизуется эстеразами и ферментами очага воспаления с образованием флуокортолона, 11-кетофлуокортолона и триметилуксусной кислоты.

Выведение

T_1/2 флуокортолона и его метаболитов после ректального введения составляли примерно 1,3 и 4 ч соответственно. Флуокортолон выводится из организма в виде метаболитов преимущественно вместе с мочой.

Лидокаин

Всасывание

Абсорбция и биодоступность лидокаина после ректального введения суппозитория составляет около 24%.

Метаболизм и выведение

T_1/2 составляет 1-2 ч. Лидокаин метаболизируется путем окислительного N-дезалкилирования, гидролиза амидной связи и гидроксилирования ароматического кольца с образованием 4-гидрокси-2,6-ксилидина, который является основным метаболитом. С мочой выводится 70% препарата в виде этого метаболита.

После приема внутрь бенфотиамин и пиридоксин абсорбируются в проксимальном отделе кишечника. Абсорбция цианокобаламина в большой степени определяется присутствием "внутреннего фактора Кастла" в желудке и проксимальном отделе кишечника.

Бенфотиамин

После приема препарата внутрь бенфотиамин быстро абсорбируется из ЖКТ. Абсорбция бенфотиамина происходит в 5 раз быстрее, чем обычного тиамина. C_max достигается ранее, чем через 1 ч. Биодоступность бенфотиамина в 4-5 раз превышает таковую у тиамина, а по некоторым данным достигает 100%. На клеточном уровне эффект бенфотиамина превышает в 5-25 раз действие обычного тиамина. Метаболизируется в печени и выводится почками.

Пиридоксин

После всасывания в ЖКТ пиридоксин распределяется в организме человека - наибольшие концентрации обнаруживаются в печени и миокарде, в которых он депонируется. В печени пиридоксин окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая выводится с мочой, максимум через 2-5 ч после абсорбции.

Цианокобаламин

Цианокобаламин всасывается в тонкой кишке после взаимодействия в желудке с "внутренним фактором Кастла". После всасывания витамин В₁₂ транспортируется в ткани. Избыток витамина накапливается в печени. Из печени он выводится с желчью в кишечник, где снова всасывается. Через почки из организма выводится только следовое количество этого витамина.

Клинических данных об использовании препарата Релиф Про при беременности и в период грудного вскармливания недостаточно.

Следует избегать назначения препаратов, содержащих глюкокортикостероиды в I триместре беременности. В ряде исследований показано увеличение риска развития расщелины неба у новорожденных, чьи матери принимали глюкортикостероиды в I триместре беременности.

Назначение препарата во II и III триместре беременности и в период грудного вскармливания возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает риск для плода и младенца. Следует избегать длительного применения препарата Релиф Про при назначении в период беременности и грудного вскармливания.

Исследования на животных показали репродуктивную токсичность флуокортолона пивалата.

Следует избегать попадания препарата Релиф Про внутрь и контакта препарата с глазами. Необходимо тщательно вымыть руки после применения препарата.

Цетостеариловый спирт может вызвать местную кожную реакцию (например, контактный дерматит).

Следует избегать контакта препарата с изделиями из латекса (контрацептивные диафрагмы и презервативы) во избежание снижения их эффективности.

Использование аппликатора. Не используйте аппликатор, если он поврежден. Навинтите аппликатор полностью на тубу. После каждого применения очистите аппликатор снаружи бумажным полотенцем, затем удалите оставшийся препарат ватным тампоном и очистите его снова бумажным полотенцем. Промойте аппликатор под теплой водой в течение 1 минуты и высушите бумажной салфеткой.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не влияет на способность управлять транспортом или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Пациенты, получающие противоаритмические препараты, должны применять препарат Релиф Про с осторожностью, учитывая, что в состав препарат входит лидокаин. При одновременном применении лидокаина с антиаритмическими препаратами возможно удлинение интервала QT и, в очень редких случаях, возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков.

Совместное применение препарата и ингибиторов цитохрома Р450 3А4 может повысить риск развития системных побочных реакций на применение кортикостероидов, включая супрессию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. Следует избегать комбинации этих препаратов, за исключением тех случаев, когда польза терапии превышает риск развития системных побочных реакций на кортикостероиды. В случае необходимости применения препарата Релиф Про в комбинации с ингибиторами цитохрома Р450 3А4 следует осуществлять тщательное наблюдение за пациентом в связи с риском развития системных реакций на кортикостероиды.

Леводопа снижает эффективность пиридоксина в терапевтических дозах. При совместном применении с циклосерином, пеницилламином, эпинефрином, норэпинефрином, сульфонамидами возможно снижение эффективности действия пиридоксина.

Медь ускоряет разрушение бенфотиамима; кроме того, бенфотиамин утрачивает свое действие при увеличении значений рН (более 3). При сочетанном применении бенфотиамина с этанолом резко снижается абсорбция бенфотиамина.

На фоне совместного применения цианокобаламина с колхицином или бигуанидами отмечается снижение абсорбции цианокобаламина, входящего в состав препарата.

Симптомы

Исследования действующих веществ препарата Релиф Про, показывают, что риски острой интоксикации в результате случайной передозировки при однократном ректальном или перианальном применении препарата Релиф Про отсутствуют.

Предполагается, что при случайном приеме препарата внутрь (например, при проглатывании нескольких граммов крема) наиболее тяжелые симптомы могут возникнуть со стороны сердечно-сосудистой системы (угнетение функции сердца, остановка сердца) и ЦНС (судороги, угнетение дыхания, остановка дыхания) в зависимости от дозы.

Лечение

Лечение передозировки включает тщательный контроль жизненных функций, применение поддерживающих процедур (подачи кислорода), а также симптоматическое лечение ЦНС и сердечно-сосудистой системы, например барбитуратами быстрого действия, бета-симпатомиметическими препаратами и атропином. Применение диализа не показывает достаточную эффективность.

Симптомы: тошнота, слабость, желудочно-кишечные расстройства.

Лечение: активированный уголь внутрь, промывание желудка, проведение симптоматической терапии.

При передозировке пациент должен обратиться к врачу.