Релцер и Тамсувел

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, рефлюкс-эзофагит; дискомфорт и боли в эпигастрии, диспептические симптомы (изжога, отрыжка с кислым привкусом) при погрешности в диете, избыточном употреблении кофе, никотина и алкоголя; профилактика и лечение диспептических симптомов, возникающих в результате применения НПВС и ГКС; острый гастрит, хронический гастрит с повышенной и нормальной секреторной функцией в фазе обострения, дуоденит.

Внутрь 3-4 раза/сут ежедневно после еды и вечером перед сном или при возникновении дискомфорта, болей в эпигастрии, изжоги.

Доза зависит от возраста пациента.

Продолжительность терапии составляет 14 дней. Вопрос о более длительном применении решается врачом индивидуально.

Выраженные нарушения функции почек; болезнь Альцгеймера; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 10 лет; повышенная чувствительность к компонентам комбинации.

Повышенная чувствительность к тамсулозину; ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе), выраженная печеночная недостаточность; детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин); артериальная гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: запор, тошнота, рвота, спазмы желудка, изменение вкусовых ощущений.

Со стороны водно-электролитного баланса: гипермагниемия, гипофосфатемия, гипокальциемия, гиперкальциурия, гипералюминиемия.

Со стороны мочевыделительной системы: нефрокальциноз, нарушение функции почек.

Со стороны костно-мышечной системы: остеомаляция, остеопороз.

Прочие: энцефалопатия, аллергические реакции. У больных с сопутствующей почечной недостаточностью – жажда, снижение АД, гипорефлексия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия, одышка, ортостатическая гипотензия.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, обморок.

Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит.

Со стороны половой системы: нарушения эякуляции, приапизм.

Прочие: ринит, астения. Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин.

Антацидное средство с компонентом, уменьшающим метеоризм. Нейтрализует свободную хлороводородную (соляную) кислоту в желудке, что приводит к снижению активности пепсина. Не вызывает вторичную гиперсекрецию желудочного сока. Оказывает адсорбирующее и обволакивающее действие, уменьшает влияние повреждающих факторов на слизистую оболочку желудка. Ускоряет заживление язв желудка и двенадцатиперстной кишки. Уменьшает газообразование в кишечнике.

Симетикон, входящий в состав препарата, уменьшает газообразование в кишечнике. Солодки корней экстракт деглицирризинированный усиливает защитное действие на слизистую оболочку желудка, способствуя регенерации слизистых клеток, улучшая качество и количество слизи, а также оказывает спазмолитическое действие.

Препарат ускоряет заживление язв желудка и двенадцатиперстной кишки.

Блокатор α₁-адренорецепторов; средство для симптоматического лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Избирательно блокирует постсинаптические α_1A-адренорецепторы гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры. В результате снижается тонус гладких мышц указанных образований, облегчается отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Терапевтический эффект проявляется приблизительно через 2 недели от начала лечения.

Значительно меньше выражена у тамсулозина способность блокировать α_1B-адренорецепторы гладких мышц сосудов, поэтому действие на системное АД незначительно.

После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 400 мкг C_max активного вещества в плазме достигается через 6 ч.

Связывание с белками плазмы - 99%. V_d незначителен и составляет 0.2 л/кг.

Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α_1A-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.

T_1/2 тамсулозина при однократном приеме - 10 ч, терминальный T_1/2 составляет - 22 ч. Выводится почками, 9% - в неизмененном виде.

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Интервал между приемом данной комбинации и других лекарственных средств должен составлять 1-2 ч.

При длительном применении (более 14 дней) необходим регулярный врачебный контроль.

Перед началом терапии тамсулозином пациента необходимо обследовать на предмет наличия других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии следует выполнять пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение специфического антигена простаты. У больных с нарушением функции почек изменения режима дозирования не требуется.

Имеются сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии α₁-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

У некоторых пациентов, принимающих или ранее принимавших тамсулозин, во время проведения оперативных вмешательств по поводу катаракты или глаукомы возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), который может привести к осложнениям во время операции или в послеоперационном периоде. Не рекомендуется начинать терапию тамсулозином пациентам, у которых запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. Во время предоперационного обследования пациентов хирург и врач-офтальмолог должны учитывать, принимает или принимал ли данный пациент тамсулозин. Это необходимо для подготовки к возможности развития во время операции синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения тамсулозина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении данная комбинация может адсорбировать некоторые лекарственные средства, уменьшая таким образом их всасывание. Данная комбинация снижает и замедляет абсорбцию дигоксина, индометацина, салицилатов, хлорпромазина, фенитоина, блокаторов гистаминовых H₂-рецепторов, бета-адреноблокаторов, дифлунизала, изониазида, антибиотиков тетрациклинового ряда, хинолонов (в т.ч. ципрофлоксацина, норфлоксацина, офлоксацина, эноксацина, грепафлоксацина), азитромицина, цефподоксима, пивампициллина, рифампицина, непрямых антикоагулянтов, барбитуратов, фексофенадина, дипиридамола, залцитабина, желчных кислот (хенодезоксихолевой и урсодезоксихолевой), пеницилламина, препаратов железа и лития, хинидина, лансопразола, мексилетина, кетоконазола.

При одновременном приеме с препаратами в кишечнорастворимых лекарственных формах изменение pH желудочного сока (более щелочная реакция) может привести к ускоренному разрушению оболочки и вызвать раздражение слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.

При совместном применении м-холиноблокаторы, замедляя опорожнение желудка, усиливают и удлиняют действие данной комбинации.

При одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом - снижение концентрации; с другими α₁-адреноблокаторами - возможно выраженное усиление гипотензивного эффекта.

Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость элиминации тамсулозина.

Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.

Другие α₁-адреноблокаторы, ингибиторы ацетилхолинэстеразы, алпростадил, анестетики, диуретики, леводопа, антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, миорелаксанты, нитраты и этанол могут усиливать выраженность гипотензивного эффекта.

Одновременное назначение тамсулозина с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 может привести к увеличению концентрации тамсулозина. Одновременное назначение с кетоконазолом приводило к увеличению AUC и С_max тамсулозина в 2.8 и 2.2 раза соответственно.

Тамсулозин не следует применять в комбинации с мощными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Тамсулозин следует применять с осторожностью в комбинации с мощными и умеренными ингибиторами CYP3A4.