Реоглюман и Синекод

Профилактика и лечение заболеваний, сопровождающихся нарушениями микроциркуляции как местного, так и общего характера, сочетающихся с задержкой жидкости в организме:

• нарушение капиллярного кровотока (травматический, ожоговый, токсический, кардиогенный шок);
• нарушение артериального и венозного кровообращения (тромбозы, тромбофлебиты, эндартерииты, болезнь Рейно);
• в сосудистой и пластической хирургии (для улучшения местной циркуляции и уменьшения тенденции к тромбозам в трансплантате);
• почечная и почечно-печеночная недостаточность с сохраненной фильтрационной функцией почек;
• посттранфузионные осложнения, вызванные переливанием несовместимой крови;
• для дезинтоксикации при ожогах, травмах, перитонитах, панкреатите.

• симптоматическое лечение сухого кашля различной этиологии: подавление кашля в пред- и послеоперационном периоде, во время проведения хирургических вмешательств, бронхоскопии, при коклюше.

Реоглюман вводят в/в капельно (в/в струйное введение может привести к гиперволемии за счет выраженного коллоидно-осмотического действия препарата). Дозы и скорость введения препарата устанавливают индивидуально в соответствии с показаниями, оценкой состояния больного и его почасового и суточного диуреза.

В комплексной терапии шока при нарушении капиллярного кровотока препарат вводят в дозе от 400 до 800 мл под контролем показателей гемодинамики (АД и ЦВД, ОЦК, почасовой и суточный диурез).

При ожоговом шоке допустимо 2-3-кратное введение препарата в течение первых 24 ч от момента травмы. Первая доза препарата 400 мл может быть введена в течение 2 ч, вторая – через 6-12 ч с той же скоростью инфузии. Если при этом используются другие препараты декстрана (полиглюкин, реополиглюкин), то их общая доза не должна превышать 1600 мг/сут (100-130 г декстрана). В течение вторых суток шокового периода при стабилизации ОЦК, АД и диуреза, препарат вводят по 400 мл 1-2 раза.

В период острой ожоговой токсемии Реоглюман может применяться ежедневно или через день по 400 мл в составе комбинированной инфузионной терапии при обязательном контроле за суточным диурезом, показателями гемоглобина крови и гематокрита.

В период септикотоксемии применение Реоглюмана в тех же дозах наиболее целесообразно при подготовке больного к операции аутодермопластики и в течение первых 2 сут от момента ее выполнения.

В сердечно-сосудистой и пластической хирургии Реоглюман вводят непосредственно перед операцией (за 30-60 мин) в дозе 10 мл/кг массы тела, во время операции 400 мл и после операции ежесуточно в течение 5-6 дней из расчета 10 мл/кг массы тела на однократное введение.

При острой почечно-печеночной недостаточности с сохраненной фильтрацией и при посттрансфузионных осложнениях Реоглюман вводят однократно в дозе 400-800 мл. Вливание препарата можно повторять ежедневно в течение 3-5 суток, из расчета 10 мл/кг массы тела на введение под контролем водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса и свертывающей системы крови.

Препарат принимают внутрь перед едой.

Если кашель сохраняется более 7 дней, то следует обратиться к врачу.

Сироп

При приеме сиропа следует использовать мерный колпачок (прилагается). Мерный колпачок следует мыть и сушить после каждого использования.

Капли для приема внутрь

Перед применением препарата у детей в возрасте до 2 лет следует проконсультироваться с врачом.

• чрезмерная гемодилюция (гематокрит ниже 25 единиц);
• геморрагические диатезы;
• хроническая сердечная недостаточность с выраженными отеками;
• тяжелая почечная недостаточность, сопровождающаяся анурией;
• значительное обезвоживание больного;
• тяжелые аллергические состояния неясной этиологии.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• детский возраст до 2 мес (для капель);
• детский возраст до 3 лет (для сиропа);
• I триместр беременности;
• период лактации;
• непереносимость фруктозы (препарат содержит сорбитол);

С осторожностью: II и III триместры беременности. В связи с наличием в составе препарата этилового спирта с осторожностью применять у пациентов со склонностью к развитию лекарственной зависимости, с заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепсией, заболеваниями головного мозга, у беременных (II и III триместры) и детей.

Аллергические реакции: в отдельных случаях (у ранее сенсибилизированных больных) возможно возникновение аллергических реакций различной степени тяжести; возможно возникновение анафилактического шока (у пациентов, имеющих в анамнезе указания на непереносимость в/в вливаний белковых препаратов, плазмозаменителей /включая препараты декстрана/, а также сывороток, вакцин).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД.

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Со стороны нервной системы: редко - сонливость.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, диарея.

Аллергические реакции: редко - крапивница; возможны другие проявления.

Плазмозамещающий препарат. Уменьшает вязкость крови за счет уменьшения агрегации форменных элементов крови, способствует восстановлению кровотока в мелких капиллярах. Обладает также противошоковым, дезинтоксикационным и диуретическим действием.

1 г декстрана, входящего в состав Реоглюмана, способствует переходу 20-25 мл жидкости из ткани в кровеносное русло.

Бутамират, активное вещество препарата Синекод , является противокашлевым средством центрального действия, не относится к алкалоидам опия ни химически, ни фармакологически. Не формирует зависимости или привыкания.

Подавляет кашель, обладая прямым влиянием на кашлевой центр. Оказывает бронходилатирующее действие. Способствует облегчению дыхания, улучшая показатели спирометрии (снижает сопротивление дыхательных путей) и оксигенации крови (насыщает кровь кислородом).

Всасывание

На основании имеющихся данных, предполагается, что эфир бутамирата быстро и полностью всасывается и гидролизуется в плазме, превращаясь в 2-фенилмасляную кислоту и диэтиламиноэтоксиэтанол. Влияние пищи на всасывание не изучено. Изменение концентрации 2-фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола происходит пропорционально величине принимаемой дозы в диапазоне 22.5-90 мг.

Бутамират быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, измеряемые концентрации обнаруживаются в крови через 5-10 мин после приема в дозах 22.5 мг, 45 мг, 67.5 мг и 90 мг. C_max в плазме крови достигается в течение 1 часа при приеме во всех 4 дозах, средний показатель составляет 16,1 нг/мл при приеме внутрь в дозе 90 мг.

После приема 150 мг бутамирата C_max в плазме основного метаболита (2-фенилмасляной кислоты) достигается примерно через 1.5 ч и составляет 6.4 мкг/мл. При повторном назначении препарата его концентрация в крови остается линейной, кумуляции не наблюдается

Средние концентрации в плазме 2-фенилмасляной кислоты достигаются в течение 1.5 ч; C_max наблюдалась при дозе 90 мг (3052 нг/мл); средние концентрации в плазме дитгиламиноэтоксиэтанола достигаются в течение 0.67 ч; С_max наблюдается после приема в дозе 90 мг (160 нг/мл).

Распределение

Бутамират имеет большой V_d в диапазоне 81-112 л (с поправкой на массу тела в кг), а также высокую степень связывания с белками плазмы. 2-фенилмасляная кислота имеет высокую степень связывания с белками плазмы при всех дозах (22.5-90 мг) и составляет в среднем 89.3-91.6%. Также обнаруживается способность диэтиламиноэтоксиэтанола к связыванию с белками плазмы, средние показатели варьируют в пределах 28.8-45.7%. Неизвестно, проникает ли бутамират через плацентарный барьер, выделяется ли с грудным молоком.

Метаболизм

Гидролиз бутамирата, в результате которого образуются 2-фенилмасляная кислота и диэтиламиноэтоксиэтанол, обладающие противокашлевым действием, происходит очень быстро. 2-фенилмасляная кислота подвергается дальнейшему частичному метаболизму путем гидроксилирования в пара-положении.

Выведение

Выведение трех метаболитов происходит в основном почками; после конъюгации в печени, метаболиты с кислой реакцией в значительной степени связываются с глюкуроновой кислотой. Конъюгаты 2-фенилмасляной кислоты определяются в моче в значительно более высоких концентрациях, чем в плазме крови. Бутамират обнаруживается в моче в течение 48 ч, на долю бутамирата, выделяемого с мочой в течение 96-часового периода отбора проб, приходится около 0.02, 0.02, 0.03 и 0.03% от принимаемых доз 22.5 мг, 45 мг, 67.5 мг и 90 мг соответственно. В процентном отношении бутамират экскретируется с мочой в большем количестве и виде диэтиламиноэтоксиэтанола, чем бутамирата в неизмененном виде или неконъюгированной 2-фенилмасляной кислоты. Измеряемый T_1/2 2-фенилмасляной кислоты, бутамирата и диэтиламиноэтоксиэтанола составляет 23.26-24.42, 1.48-1.93 и 2.72-2.90 ч соответственно.

Контролируемых клинических исследований у беременных женщин не проводилось. В связи с этим Синекод не следует применять в I триместре беременности. Во II и III триместрах применение препарата Синекод возможно с учетом пользы для матери и потенциального риска для плода.

Учитывая отсутствие данных по выделению бутамирата с грудным молоком, назначение препарата в период лактации не рекомендуется.

В исследованиях, проведенных на животных, не отмечено нежелательного воздействия на плод.

Противопоказан в детском возрасте до 2 мес (для капель), в детском возрасте до 3 лет (для сиропа).

При применении Реоглюмана обязательно проведение биологической пробы: после медленного в/в введения первых 5 капель препарата вливание прекращается на 3 мин, затем вводится еще 30 капель и снова прекращают вливание на 3 минуты. При отсутствии реакции продолжается введение препарата.

В случае возникновения аллергических реакций или осложнений следует немедленно прекратить инфузию и, не вынимая иглы из вены, ввести симптоматические лекарственные средства, применяемые в терапии анафилактического шока (антигистаминные, ГКС, сосудосуживающие и другие препараты).

Для поддержания водного и электролитного баланса вместе с Реоглюманом целесообразно вводить растворы, содержащие калий и натрий.

Перед введением Реоглюмана следует произвести визуальный осмотр препарата. Препарат должен быть прозрачным, не содержащим взвеси, на флаконе не должно быть трещин или нарушений герметизации.

Сироп и капли для приема внутрь содержат в качестве подсластителей сахаринат и сорбитол, поэтому препарат можно назначать пациентам с сахарным диабетом.

Препарат содержит небольшое количество этанола: сироп - 11.73 мг/5 мл, капли для приема внутрь - 2.81 мг/мл. Поэтому препарат следует с осторожностью применять у пациентов со склонностью к развитию лекарственной зависимости, с заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепсией, заболеваниями головного мозга, у беременных (II и III триместры) и у детей.

Это следует учитывать при необходимости применения.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Синекод может вызывать сонливость, поэтому следует проявлять осторожность при управлении автотранспортом и при выполнении работы, требующей концентрации внимания (например, при работе с механизмами) после приема препарата.

Фармацевтическое взаимодействие

Реоглюман совместим с другими препаратами декстрана (полиглюкин, реополиглюкин) и кристаллоидными растворами.

Лекарственное взаимодействие бутамирата не описано.

В связи с тем, что бутамират подавляет кашлевой эффект, следует избегать одновременного применения отхаркивающих средств во избежание скопления мокроты в дыхательных путях с риском развития бронхоспазма и инфекции дыхательных путей.

Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, диарея, головокружение, снижение АД.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, поддержание жизненно важных функций организма. Специфического антидота нет.