Репронат ВМ и Таллия хлорид 199Tl

В составе комплексной терапии ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), хронической сердечной недостаточности, дисгормональной кардиомиопатии; в составе комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (инсульты и цереброваскулярная недостаточность); пониженная работоспособность, физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов), послеоперационный период для ускорения реабилитации; синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).

Препарат применяют у взрослых для диагностики заболеваний сердца, связанных с нарушением его кровоснабжения:

• коронарный атеросклероз;
• транзиторная ишемии миокарда;
• постинфарктный кардиосклероз;
• инфаркт миокарда и т.п.

В связи с возможностью развития возбуждающего эффекта рекомендуется применение в первой половине дня. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и пути введения.

При приеме внутрь разовая доза составляет 0.25-1 г, кратность приема и длительность лечения зависят от показаний.

При проведении оценки кровоснабжения миокарда в условиях нагрузочной пробы и в покое с интервалом в исследованиях около 24 часов, препарат таллия-199 вводят внутривенно в количестве 110-185 МБк на каждое исследование.

Перед исследованием гамма-камера настраиваегся на фотопик излучения ¹⁹⁹ Тl (60-80 кэВ) при ширине окна дифференциального дискриминатора 20%; исследование рекомендуется проводить с использованием высокоэнергетического (300 кэВ) параллельного коллиматора.

Спустя 6-10 минут после введения препарата проводится планарная (в трех проекциях) сцинтиграфия или однофотонная эмиссионная компьютерная томография (ОЭКТ) сердца. Для определения перераспределения препарата в миокарде через 2-3 часа после инъекции проводится повторное исследование (планарная сцинтиграфия или ОЭКТ).

Лучевые нагрузки на органы и все тело пациента при использовании препарата Таллия хлорид,¹⁹⁹ TI

Повышение внутричерепного давления (в т.ч. при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к мельдонию.

Специфических противопоказаний к применению препарата нет.

Применение Таллия-199 ограничено общеклиническими противопоказаниями к применению радионуклидных исследований.

Противопоказано применение препарата при беременности.

Кормящим грудью матерям следует воздержаться от кормления ребенка в течение 24 часов после введения препарата.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, изменения АД.

Со стороны ЦНС: редко - психомоторное возбуждение.

Со стороны пищеварительной системы: редко - диспептические симптомы.

Аллергические реакции: редко - кожный зуд, покраснения, сыпь, отек.

Каких-либо побочных действий при применении препарата в диагностических целях не выявлено.

Средство, улучшающее метаболизм, аналог гамма-бутиробетаина. Подавляет гамма-бутиробетаингидроксиназу, угнетает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот - производных ацилкарнитина и ацилкоэнзима А.

В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. Механизм действия определяет многообразие его фармакологических эффектов: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие.

В случае острого ишемического повреждения миокарда замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен при сосудистой и дистрофической патологии глазного дна. Оказывает тонизирующее действие на ЦНС, устраняет функциональные нарушения со стороны нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 78%. C_max в плазме достигается через 1-2 ч после приема. Биотрансформируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T_1/2 составляет 3-6 ч и зависит от дозы.

Таллий-199 после внутривенного введения быстро покидает сосудистое русло и уже через 3-5 минут его содержание в циркулирующей крови составляет не более 4% от введенного количества.

Максимальное накопление препарата в здоровом миокарде наблюдается на 6-8 минуте после инъекции и составляет 4-5% от введенной дозы. Это уровень миокардиального захвата сохраняется неизменным в течение 30-35 минут, что определяет оптимальные сроки проведения планарной сцинтиграфии или однофотонной эмиссионной компьютерной томографии, которые составляют 6-10 минут после внутривенного введения препарата

При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) применение противопоказано.

Противопоказано применение препарата при беременности.

Кормящим грудью матерям следует воздержаться от кормления ребенка в течение 24 часов после введения препарата.

У детей и подростков в возрасте до 18 лет эффективность и безопасность мельдония не установлена.

Мельдоний в форме капсул противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет; в форме сиропа - у детей в возрасте до 12 лет.

С осторожностью применять при заболеваниях печени и/или почек, особенно в течение длительного времени.

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является средством первого ряда при остром коронарном синдроме.

При совместном применении мельдоний усиливает действие антиангинальных средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов.

При одновременном применении мельдония с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, антигипертензивными средствами и периферическими вазодилататорами возможно развитие умеренной тахикардии, артериальной гипотензии (при данных комбинациях требуется осторожность).

При проведении диагностических исследований взаимодействие с другими препаратами не обнаружено.