Ретаболил и Телмиста

• остеопороз различного генеза;
• кахексия различной этиологии;
• нарушение белкового обмена, повышение катаболических процессов, истощающих ресурсы организма (ожоги, травмы, хирургические операции, лучевая терапия, тяжелые инфекционные заболевания);
• прогрессирующая мышечная дистрофия;
• амиотрофия спинальная прогрессирующая Верднига-Гоффмана;
• гломерулонефрит;
• программный гемодиализ у больных с хронической почечной недостаточностью.

Препарат вводят глубоко в/м.

Доза препарата определяется индивидуально.

Средняя разовая доза для взрослых составляет 25-50 мг каждые 3-4 недели.

При тяжелой почечной недостаточности, в т.ч. с уремией, доза составляет 50 мг еженедельно.

Детям Ретаболил назначают в дозе 400 мкг/кг массы тела каждые 3-4 недели.

Для взрослых суточная доза составляет 20-40 мг (1 раз/сут). У некоторых пациентов гипотензивный эффект может быть достигнут при дозе 20 мг/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 80 мг/сут.

Пациентам с нарушением функции почек, а также пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Для пациентов с нарушениями функции печени суточная доза составляет 40 мг.

• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
• беременность;
• лактация;
• нефротический синдром;
• рак предстательной железы;
• острый или хронический простатит;
• рак грудной железы у мужчин;
• тяжелые поражения печени, печеночная недостаточность у онкологических больных или метастазы в печень;
• рак молочной железы (с метастазами при наличии гиперкальциемии);
• гиперкальциемия (в т.ч. в анамнезе).

С осторожностью: сердечная, печеночная и почечная недостаточность, артериальная гипертензия, выраженный атеросклероз, инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе), нарушение мозгового кровообращения, сахарный диабет, гипертрофия предстательной железы, мигрень, эпилепсия, глаукома в анамнезе (анаболические стероиды вызывают задержку натрия и жидкости в организме), пожилой возраст, судороги (в т.ч. в анамнезе).

В связи с андрогенной активностью женщинам и детям препарат назначают в том случае, если ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск.

При применении препарата Ретаболил согласно рекомендованному режиму дозирования, появление побочных реакций обычно маловероятно. При длительном применении или в случае злоупотребления препаратом могут появляться следующие побочные реакции.

У больных обоего пола

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, потеря аппетита, боли в животе, чувство жжения в языке, нарушение функции печени с желтухой, гепатонекроз (темный кал, рвота с примесью крови, головная боль, чувство дискомфорта, неприятный печеночный запах изо рта), гепатоцеллюлярная карцинома, пелиоз печени (потеря аппетита, темная моча, обесцвечивание кала, крапивница, точечные или макулезные геморрагические высыпания на коже и слизистых оболочках ротовой полости и носа), холестатический гепатит (желтое окрашивание склер и кожи, боль в правом подреберье, темная моча, обесцвечивание кала), диарея, ощущение переполнения в желудке, метеоризм,

Со стороны половой системы: усиление или снижение либидо,

Со стороны кожи: акне (особенно у женщин и у мальчиков пубертатного возраста), усиление васкуляризации кожных покровов.

Со стороны обмена веществ: задержка азота, натрия и воды в организме, периферические отеки, гиперкальциемия (особенно у неподвижных пациентов и у женщин с метастазами рака молочной железы). Прогрессирование атеросклероза (увеличение концентрации липопротеинов низкой плотности - ЛПНП и снижение концентрации липопротеинов высокой плотности - ЛПВП), железодефицитная анемия, лейкемоидный синдром (лейкоз, боли в длинных трубчатых костях, гипокоагуляция со склонностью к кровотечениям), повышение секреции сальных желез, озноб, судороги, нарушение сна.

Со стороны эндокринной системы: подавление секреции гонадотропных гормонов.

У женщин

Со стороны эндокринной системы: симптомы вирилизации (гирсутизм, алопеция, необратимое снижение тембра голоса, дис- и аменорея, подавление функции яичников, увеличение клитора, стероидные угри, жирная кожа).

Со стороны обмена веществ: гиперкальциемия (тошнота, рвота, повышенная утомляемость).

У мужчин

Со стороны эндокринной системы: в препубертатном периоде - вирилизм (угревая сыпь, увеличение пениса, приапизм, формирование вторичных половых признаков), идиопатическая гиперпигментация кожи, замедление или прекращение роста (кальцификация эпифизарных ростовых зон трубчатых костей); в постпубертатном периоде - раздражение мочевого пузыря (увеличение частоты позывов), мастодиния, гинекомастия, приапизм, олигоспермия, снижение сексуальной функции.

Со стороны половой системы: у пациентов пожилого возраста - гиперплазия и/или карцинома предстательной железы.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, утомляемость, бессонница, тревожность, депрессия, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диспепсия, тошнота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны системы кроветворения: снижение уровня гемоглобина.

Аллергические реакции: сыпь; в единичном случае - ангионевротический отек.

Со стороны мочевыделительной системы: периферические отеки, инфекции мочевыводящих путей, повышение уровня мочевой кислоты, гиперкреатининемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, сердцебиение, боль в груди.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в пояснице, миалгия, артралгия.

Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия, анемия, гиперурикемия.

Прочие: гриппоподобный синдром.

Ретаболил является синтетическим производным тестостерона, анаболическим препаратом пролонгированного действия (депо-препарат). Стимулирует синтез белка в организме, вызывает задержку азота, кальция, натрия, калия, хлоридов и фосфора, что приводит к увеличению мышечной массы и ускорению роста костей, задержке воды в организме. Обладает низкой андрогенной активностью.

Всасывание и распределение

Нандролона деканоат медленно высвобождается из места инъекции в кровоток с T_1/2 6 дней. В крови эфир быстро гидролизуется в нандролон с T_1/2 менее 1 часа. В целом T_1/2 для комбинированного процесса гидролиза, распределения и выведения нандролона из плазмы составляет 4.3 ч.

Метаболизм и выведение

Нандролон метаболизируется в печени. Метаболитами, выводимыми почками, являются 19-норандостерон, 19-норэтиохоланон и 19-норэпиантростерон. Данные о фармакологической активности этих метаболитов не известны.

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 50%. При приеме одновременно с пищей снижение AUC колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Спустя 3 ч после приема концентрация в плазме выравнивается, независимо, принят ли он с пищей или натощак. Связь с белками плазмы составляет 99.5%. Средние значения кажущегося V_d в равновесной стадии – 500 л. Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны.

T_1/2 – более 20 ч. Выводится через кишечник в неизмененном виде. Кумулятивное выведение почками составляет менее 1%. Общий плазменный клиренс – 1000 мл/мин (почечный кровоток – 1500 мл/мин).

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

В связи с андрогенной активностью детям препарат назначают в том случае, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск. При применении Ретаболила в высоких дозах в пубертатном возрасте возможно преждевременное закрытие зон роста и приостановление роста.

Данные о применении Ретаболила у пациентов пожилого возраста не предоставлены.

Для достижения оптимального терапевтического эффекта на фоне терапии препаратом Ретаболил пациент должен получать с пищей адекватное количество белков, жиров, углеводов, витаминов, минеральных веществ.

При применении препарата Ретаболил в высоких дозах в пубертатном возрасте возможно преждевременное закрытие зон роста и приостановление роста. Ускорение эпифизарного роста трубчатых костей может отмечаться у детей как во время лечения, так и спустя 6 месяцев после прекращения приема препарата.

Для контроля состояния эпифизарных зон роста трубчатых костей у детей и подростков рекомендуется их рентгенологическое исследование каждые 6 месяцев.

Во время лечения препаратом Ретаболил следует проводить тщательный контроль внутриглазного давления.

В процессе лечения необходим систематический контроль концентрации в крови ионов кальция, холестерина (особенно у больных с сопутствующей патологией сердечно-сосудистой системы), гематокрита, гемоглобина, концентрации сывороточного фосфора.

В некоторых случаях на фоне применения препарата наблюдаются нарушения показателей некоторых функциональных печеночных проб. Поэтому каждые 4 недели следует контролировать функцию печени.

У больных сахарным диабетом Ретаболил может вызвать увеличение толерантности к глюкозе, тем самым уменьшая потребность в инсулине или пероральных гипогликемических средствах.

При возникновении нарушений менструального цикла и/или появлении признаков вирилизации лечение следует прекратить.

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.

Перед началом и во время лечения препаратом необходимо проводить ректальный контроль размера предстательной железы.

Злоупотребление лекарственными средствами, содержащими нандролон (при применении высоких доз в качестве анаболического средства) может вызывать эндокринные, метаболические и психические расстройства.

Применение анаболических стероидов с целью стимуляции атлетических качеств может нанести серьезный вред здоровью и является недопустимым!

Раствор Ретаболила под влиянием холода может становиться мутным. В этом случае перед использованием ампулу с препаратом необходимо нагреть до растворения кристаллов.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не влияет на способность управления автотранспортом и выполнения работ, связанных с высоким риском травматизма.

C осторожностью применяют телмисартан при нарушениях функции печени, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, других заболеваниях ЖКТ, стенозе аорты и митрального клапана, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, ИБС, сердечной недостаточности.

У больных с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки применение телмисартана увеличивает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности. Поэтому следует с осторожностью применяют телмисартан у данной категории пациентов.

В период применения телмисартана у больных с нарушениями функции почек необходимо контролировать содержание калия и креатинина в плазме крови.

В настоящее время отсутствуют данные о применении телмисартана у больных с недавно осуществленной пересадкой почек.

У пациентов с уменьшенным ОЦК и/или гипонатриемией может возникать симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы телмисартана. Поэтому перед проведением терапии необходима коррекция таких состояний.

Не рекомендуется применять телмисартан у пациентов с первичным альдостеронизмом, т.к. такие пациенты нечувствительны к препаратам, оказывающим действие на ренин-ангиотензиновую систему.

Применение телмисартана возможно в комбинации с тиазидными диуретиками, т.к. подобная комбинация обеспечивает дополнительное снижение АД.

При рассмотрении возможности увеличения дозы телмисартана следует помнить, что максимальный гипотензивный эффект обычно достигается через 4-8 недель после начала лечения.

Использование в педиатрии

Данные о безопасности и эффективности применения телмисартана у детей и подростков отсутствуют.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции на телмисартан.

С осторожностью следует назначать Ретаболил на фоне применения антиагрегантов и антикоагулянтов непрямого действия (возможно усиление их действия), гипогликемических препаратов (возможно усиление их гипогликемического эффекта).

Ретаболил можно применять в составе комбинированной терапии с ГКС, туберкулостатическими и цитостатическими препаратами.

Ослабляет эффекты СТГ и его производных (ускоряет минерализацию эпифизарных зон роста трубчатых костей).

Глюкокортикоиды и минералокортикоиды, кортикотропин, натрийсодержащие лекарственные средства и пища, богатая натрием, усиливают (взаимно) задержку жидкости в организме, увеличивают риск развития отеков, повышают выраженность угревых высыпаний.

Одновременное назначение с гепатотоксичными лекарственными средствами увеличивает риск нарушения функции печени.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками, гепарином, биологически активными добавками, заменителями соли, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии.

При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови.

При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови.

Данных о передозировке нет.

Симптомы: усиление описанных выше побочных эффектов.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Специфического антидота нет.