Ридостин и Роксептин

• профилактика и лечения гриппа;
• острых респираторных вирусных инфекций;
• инфекционно-воспалительных заболеваний, вызываемых вирусами простого, генитального, опоясывающего герпеса и хламидиями.

Ридостин вводят парентерально (в/м или подкожно). Перед употреблением содержимое ампулы (8 мг) растворяют в 2 мл 0.5% стерильного раствора прокаина или воды для инъекций.

• для профилактики и лечения гриппа и ОРВИ у детей (с 7 лет) и взрослых ридостин в дозе 8 мг, растворенный в 1 мл 0.5%-ного раствора прокаина, вводят в/м в день обращения больного к врачу. Второе введение препарата проводится через 2 дня при условии сохраняющейся лихорадки, интоксикации и риска обострения хронических воспалительных заболеваний верхних дыхательных путей и бронхов;
• при простом, генитальном и опоясывающем герпесе ридостин вводят в/м в дозе 8 мг один раз в 3 дня. На курс лечения 3 инъекции;
• при инфекционных урогенитальных заболеваниях ридостин вводят в дозе 8 мл один раз в 2 дня. На курс лечения – 4 инъекции. Для предотвращения рецидивов и в момент рецидива назначают 4 инъекции препарата с интервалом в 2 дня. При необходимости курс лечения повторяют через 2-3 месяца.

Внутрь взрослым - по 150 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч) или 300 мг 1 раз/сут за 15 мин до еды или натощак.

Для пациентов с печеночной недостаточностью доза составляет 150 мг каждые 24 ч.

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуемая доза составляет 150 мг каждые 24 ч.

Для детей суточная доза составляет 5-8 мг/кг, в зависимости от вида возбудителя и тяжести инфекционного процесса, разделенная на 2 приема.

• индивидуальная непереносимость;
• беременность;
• тяжелые заболевания печени и почек;
• детский возраст до 7 лет.

В редких случаях наблюдается повышение температуры.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, анорексия, метеоризм, транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз и ЩФ в крови (чаще у пациентов старше 65 лет); редко - нарушения функции печени, холестатический гепатит, панкреатит.

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактоидные реакции, отек языка, общие отеки, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: редко - кандидоз.

Прочие: редко - общее недомогание, тиннит, нарушения вкуса и/или обоняния.

Ридостин является индуктором интерферона, действующее начало которого двуспиральная РНК при введении в организм индуцирует образование эндогенных интерферонов: лейкоцитарного (альфа-Инф), фибробластного (бета-Инф) и иммуногенного (гамма-Инф), которые на внутриклеточном уровне подавляют репродукцию вирусов и развитие внутриклеточных микроорганизмов (хламидий и т.д.) и таким образом препятствуют развитию инфекционного процесса. Ридостин на системном уровне стимулирует фагоцитоз нейтрофилов и макрофагов, обладает противовирусными, антихламидийными свойствами, действуя на Т- и В- клеточное звено, активирует натуральные киллеры, повышает устойчивость к инфекциям.

Ридостин является индуктором раннего типа с максимумом продукции интерферона через 2-6 ч после введения и возвратом к фоновым значениям в течение 2 сут.

При применении ридостина в терапевтических дозах показана хорошая его переносимость, отсутствие у него сенсибилизирующих, мутагенных, кумулятивных и местно-раздражающих свойств. Препарат не обладает тератогенными свойствами и не оказывает действия на репродуктивную функцию.

Полусинтетический антибиотик группы макролидов. Механизм действия обусловлен нарушением внутриклеточного синтеза белка микроорганизмов. При низких концентрациях оказывает бактериостатическое действие, при высоких - бактерицидное.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, метициллин-чувствительных штаммов Staphylococcus aureus; в отношении грамотрицательных бактерий: Moraxella catarrhalis.

Рокситромицин активен также в отношении Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia spp.

Активность рокситромицина в отношении Haemophilus influenzae выражена в меньшей степени, чем у эритромицина.

Малоактивен в отношении Mycoplasma hominis.

К рокситромицину устойчивы Pseudomonas spp., Enterobacter spp., Acinetobacter spp.

При в/м способе введения ридостин быстро всасывается, C_max в крови наблюдается уже через 15 мин. Через час после введения препарат обнаруживается в тканях печени и почек (менее 10%); к концу первых сут незначительные количества (2-3%) – в желудочно-кишечном тракте и коже. Ридостин не проникает через гематоэнцефалический барьер. Основное количество препарата (около 70%) выводится из крови в течение 4 ч после введения, преимущественно с мочой.

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Определяется в сыворотке крови уже через 15 мин. Более стабилен в кислой среде желудка, чем другие макролиды. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию. C_max в плазме крови достигается через 1.5-2 ч. C_ss в плазме крови при приеме 150 мг 2 раза/сут достигается через 2-4 сут и составляет 9.3 мг/л, при приеме 300 мг 1 раз/сут - 10.9 мг/л.

Рокситромицин хорошо проникает в ткани, особенно в легкие, миндалины и простату, а также внутрь нейтрофилов и моноцитов, стимулируя их фагоцитарную активность. Связывание с белками плазмы составляет 96%, уменьшается при увеличении концентрации рокситромицина свыше 4 мг/л. С грудным молоком выводится менее 0.05% принятой дозы.

Частично метаболизируется в печени, более половины активного вещества выводится с калом в неизмененном виде, около 12% выводится почками и около 15% легкими. T_1/2 у взрослых с нормальной функцией почек составляет 10.5 ч при кратности приема 1-2 раза/сут.

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения рокситромицина при беременности и в период лактации не проведено.

Рокситромицин в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено мутагенного и эмбриотоксического действия, отрицательного влияния на фертильность.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушением функции печени и почек.

При развитии суперинфекции или псевдомембранозного колита рокситромицин следует немедленно отменить и назначить соответствующую терапию.

С осторожностью применять одновременно с терфенадином и астемизолом.

В экспериментальных исследованиях не выявлено канцерогенного действия.

Взаимодействия с другими препаратами не обнаружено.

При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами возможно усиление антикоагулянтного действия.

При одновременном применении с препаратами спорыньи, эрготаминоподобными сосудосуживающими средствами возможно развитие эрготизма вплоть до некроза тканей конечностей.

При одновременном применении с дигоксином увеличивается абсорбция дигоксина.

При одновременном применении возможно небольшое повышение концентраций мидазолама и триазолама в плазме крови.

При одновременном применении с теофиллином возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови.

Нельзя исключить возможность повышения концентраций в плазме крови цизаприда, астемизола, терфенадина при их одновременном применении с рокситромицином.

При одновременном применении с циклоспорином возможно некоторое повышение концентрации в крови и токсического действия циклоспорина.

При одновременном применении с этамбутолом отмечается синергизм в отношении Mycobacterium avium.

Введение дозы, в 40 раз превышающей терапевтическую, способно вызывать незначительные нарушения кровообращения в кишечнике и почках, вызывать развитие умеренно выраженной лейко- и лимфопенической реакции, влиять на уровень обменных процессов (незначительное изменение в соотношениях белковых фракций крови, в повышении уровня креатинина, в активности щелочной фосфатазы, в снижении активности холинэстеразы крови). Эти нарушения носят кратковременный, обратимый характер и не требуют дополнительных фармакологических мер коррекции. Восстановление может быть ускорено проведением диуретической (фуросемид) или инфузионной детоксикационной терапией.