Артраксикам и Эзлор

• воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата;
• ревматические поражения мягких тканей;
• болевой синдром: бурсит, тендинит, люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит, посттравматический болевой синдром (травматические ушибы, вывихи, растяжения связок, мышц и сухожилий, разрывы мышц без нарушения целостности кожных покровов), болезненность мышц и суставов, вызванные тяжелыми физическими нагрузками.

• аллергический ринит (устранение или облегчение чиханья, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения);
• крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).

Наружно. Слегка втирают полоску крема длиной от 1 до 5 см, кратность применения - 1-3 раза/сут. Количество крема и частота применения могут варьировать в зависимости от площади нанесения и индивидуальной реакции на крем. Для усиления эффекта можно наложить сухую согревающую повязку.

Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Препарат принимать желательно в одно и то же время суток, независимо от времени приема пищи.

Взрослым и подросткам в возрасте от 12 лет - по 1 таб. (5 мг ) 1 раз/сут.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• детский возраст до 12 лет;
• нарушения целостности кожных покровов и воспалительные заболевания кожи в месте предполагаемого нанесения препарата.

С осторожностью

При нарушении функций почек и печени, выраженной патологии ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения), выраженной патологии системы крови, в детском возрасте от 12 до 18 лет.

Пациенту следует проконсультироваться с врачом перед совместным применением крема Артраксикам с другими НПВС, а также при необходимости использования препарата более 10 суток.

• повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов, входящих в состав препарата;
• беременность и лактация;
• возраст до 12 лет;
• непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность.

Возникающие побочные эффекты зависят от индивидуальной чувствительности.

Возможны аллергические реакции со стороны кожи (зуд, кожная сыпь), шелушение кожи, гиперемия.

При появлении каких-либо побочных эффектов пациент должен прекратить применение крема и обратиться к врачу.

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения : очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%.

Со стороны иммунной системы: очень редко - сыпь, в том числе крапивница, ангионевротический отек, крапивница, диспноэ, анафилактический шок .

Со стороны ЦНС: нечасто - головная боль, очень редко - головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия, ощущение сердцебиения.

Со стороны ЖКТ: нечасто - сухость во рту; очень редко - тошнота, рвота, диспепсия, диарея, боль в животе, повышение активности печеночных ферментов, повышение концентрации билирубина, гепатит.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: очень редко - миалгия.

Прочие: часто - повышенная утомляемость.

Артраксикам оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, противоотечное действие. Может вызывать легкую локальную гиперемию кожи, не оказывая при этом выраженного раздражающего действия на кожные покровы.

Артраксикам уменьшает боль в суставах (в т.ч. в суставах позвоночника) и в мышцах в покое и при движении, способствует увеличению объема движения суставов (в области нанесения крема). Уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов.

Мелоксикам избирательно ингибирует ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает в очаге воспаления количество простагландинов (медиаторов боли и воспаления).

Настойка перца стручкового содержит капсаицин, обладающий раздражающим действием на чувствительные рецепторы кожи, что приводит к местному анальгезирующему эффекту, к улучшению кровообращения в коже и подкожной клетчатке. Улучшение местного кровотока сопровождается усилением кровообращения в подлежащих тканях, что способствует удалению субстрата воспаления из патологического очага.

При совместном воздействии мелоксикам и капсаицин оказывают больший эффект за счет синергизма, по сравнению с индивидуальным эффектом каждого из этих компонентов.

Благодаря оптимальному сочетанию компонентов отмечается взаимное усиление их анальгезирующего и противовоспалительного эффектов.

Блокатор H₁- гистаминовых рецепторов (длительного действия ). Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в том числе - высвобождение противовоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES), продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин , IgE-опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.

Препарат не оказывает воздействия на ЦНС, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций. Не вызывает удлинения интервала QT на ЭКГ. Действие лекарственного препарата начинается в течение 30 мин после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.

Всасывание

После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из ЖКТ, при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин, а максимальная концентрация - приблизительно через 3 ч.

Распределение

Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут клинически значимой кумуляции дезлоратадина не отмечается. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7.5 мг 1 раз/сут). Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Подвергается интенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.

Выведение

Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (< 2%) и через кишечник (< 7%). T_1/2 - 20-30 ч (в среднем - 27 ч.

Применение препарата противопоказано при беременности и в период лактации.

Применение препарата при беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности его применения во время беременности.

Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Противопоказан в детском возрасте до 12 лет.

С осторожностью следует назначать препарат в подростковом возрасте от 12 до 18 лет.

Следует избегать попадания препарата на поврежденную поверхность кожи, в глаза и на слизистые оболочки. При попадании крема Артраксикам на данные участки следует удалить его с помощью ватного тампона, пропитанного вазелином или растительным маслом.

После использования препарата необходимо тщательно вымыть руки.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Применение препарата не влияет на способность управлять транспортными средствами, механизмами.

С осторожностью назначают дезлоратадин при тяжелой почечной недостаточности.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Неблагоприятного воздействия на управление автомобилем или сложными техническими устройствами не отмечалось.

В настоящее время нет данных о взаимодействии препарата Артраксикам с другими лекарственными средствами.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами не выявлено.

Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата.

Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на ЦНС.

Случаи передозировки препарата Артраксикам неизвестны.

Симптомы: прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов. В ходе клинических исследований ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применения дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше рекомендованной) в течение 10 дней не вызывало удлинение интервала QT и не сопровождалось по явлениями серьезных побочных эффектов.

Лечение: при случайном приеме внутрь большого количества препарата - промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости - симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.