Артраксикам и Гиперпрост

• воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата;
• ревматические поражения мягких тканей;
• болевой синдром: бурсит, тендинит, люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит, посттравматический болевой синдром (травматические ушибы, вывихи, растяжения связок, мышц и сухожилий, разрывы мышц без нарушения целостности кожных покровов), болезненность мышц и суставов, вызванные тяжелыми физическими нагрузками.

• лечение функциональных симптомов при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Наружно. Слегка втирают полоску крема длиной от 1 до 5 см, кратность применения - 1-3 раза/сут. Количество крема и частота применения могут варьировать в зависимости от площади нанесения и индивидуальной реакции на крем. Для усиления эффекта можно наложить сухую согревающую повязку.

Препарат назначают по 400 мкг/сут (1 капсула).

Капсулы принимают утром после первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Капсулу не рекомендуется разжевывать, так как это может оказать влияние на скорость высвобождения тамсулозина.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• детский возраст до 12 лет;
• нарушения целостности кожных покровов и воспалительные заболевания кожи в месте предполагаемого нанесения препарата.

С осторожностью

При нарушении функций почек и печени, выраженной патологии ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения), выраженной патологии системы крови, в детском возрасте от 12 до 18 лет.

Пациенту следует проконсультироваться с врачом перед совместным применением крема Артраксикам с другими НПВС, а также при необходимости использования препарата более 10 суток.

• повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью назначают препарат при хронической почечной недостаточности (КК ниже 10 мл/мин), при артериальной гипотензии (в т. ч. ортостатической), тяжелой печеночной недостаточности.

Возникающие побочные эффекты зависят от индивидуальной чувствительности.

Возможны аллергические реакции со стороны кожи (зуд, кожная сыпь), шелушение кожи, гиперемия.

При появлении каких-либо побочных эффектов пациент должен прекратить применение крема и обратиться к врачу.

Со стороны ЦНС: редко — головная боль, головокружение, астения, нарушение сна (сонливость или бессонница).

Со стороны половой системы: редко - ретроградная эякуляция, снижение либидо.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, запор, диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях - ортостатическая гипотензия, тахикардия, сердцебиение, боль в грудной клетке.

Аллергические реакции: в крайне редких случаях - кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.

Прочие: редко - боль в спине, ринит.

Артраксикам оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, противоотечное действие. Может вызывать легкую локальную гиперемию кожи, не оказывая при этом выраженного раздражающего действия на кожные покровы.

Артраксикам уменьшает боль в суставах (в т.ч. в суставах позвоночника) и в мышцах в покое и при движении, способствует увеличению объема движения суставов (в области нанесения крема). Уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов.

Мелоксикам избирательно ингибирует ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает в очаге воспаления количество простагландинов (медиаторов боли и воспаления).

Настойка перца стручкового содержит капсаицин, обладающий раздражающим действием на чувствительные рецепторы кожи, что приводит к местному анальгезирующему эффекту, к улучшению кровообращения в коже и подкожной клетчатке. Улучшение местного кровотока сопровождается усилением кровообращения в подлежащих тканях, что способствует удалению субстрата воспаления из патологического очага.

При совместном воздействии мелоксикам и капсаицин оказывают больший эффект за счет синергизма, по сравнению с индивидуальным эффектом каждого из этих компонентов.

Благодаря оптимальному сочетанию компонентов отмечается взаимное усиление их анальгезирующего и противовоспалительного эффектов.

Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Альфа₁-адреноблокатор. Избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α_1А-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также α_1D-адренорецепторы, преимущественно находящиеся в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры и улучшению функции детрузора, вследствие чего уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Терапевтический эффект обычно развивается через 2 недели после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается уже после приема первой дозы. Способность тамсулозина воздействовать на α_1А-адренорецепторы в 20 раз выше его способности взаимодействовать с α_1B- адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с нормальным исходным АД, так и у пациентов с артериальной гипертензией.

Всасывание и распределение

Биодоступность препарата около 100%. После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. При этом после однократного приема препарата в дозе 400 мкг C_max тамсулозина в плазме крови достигается через 6 ч. При достижении равновесного состояния (через 5 дней курсового приема) C_ss^max тамсулозина в плазме крови на 60-70% выше, чем после однократного приема препарата. Связывание с белками плазмы - 99%. V_d составляет 0.2 л/кг.

Метаболизм и выведение

Не подвергается эффекту “первого прохождения". Медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, также обладающих высокой селективностью к α_1А-адренорецепторам. Большая часть тамсулозина присутствует в крови в неизмененном виде. Препарат и его метаболиты выводится почками, при этом около 9% тамсулозина выделяется в неизмененном виде. T_1/2 при однократном приеме составляет 10-12 ч.

Применение препарата противопоказано при беременности и в период лактации.

Противопоказан в детском возрасте до 12 лет.

С осторожностью следует назначать препарат в подростковом возрасте от 12 до 18 лет.

Следует избегать попадания препарата на поврежденную поверхность кожи, в глаза и на слизистые оболочки. При попадании крема Артраксикам на данные участки следует удалить его с помощью ватного тампона, пропитанного вазелином или растительным маслом.

После использования препарата необходимо тщательно вымыть руки.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Применение препарата не влияет на способность управлять транспортными средствами, механизмами.

Гиперпрост следует применять с осторожностью у больных с предрасположенностью к ортостатической гипотензии.

При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного следует усадить или уложить. У больных с нарушением функции почек не требуется снижения дозы препарата.

Перед началом применения препарата необходимо верифицировать диагноз.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В настоящее время нет данных о взаимодействии препарата Артраксикам с другими лекарственными средствами.

При одновременном применении Гиперпроста с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом - снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы Гиперпроста.

При одновременном применении с Гиперпростом диклофенак и варфарин могут несколько увеличить скорость выведения тамсулозина.

Одновременное применение Гиперпроста с другими альфа₁-адреноблокаторами может привести к выраженному усилению гипотензивного эффекта.

Случаи передозировки препарата Артраксикам неизвестны.

Случаев острой передозировки препарата не описано.

Симптомы: теоретически возможно возникновение острой артериальной гипотензии.

Лечение: проводят симптоматическую кардиотропную терапию, при необходимости вводят плазмозамещающие растворы или сосудосуживающие препараты. Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина возможно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного.