Римекор МВ и Суприламин

Кардиология:

• ИБС - профилактика приступов стабильной стенокардии (в составе комбинированной терапии).

Оториноларингология:

• лечение кохлео-вестибулярных нарушений ишемической природы (таких как головокружение, шум в ушах, нарушение слуха).

Офтальмология:

• хориоретинальные сосудистые нарушения с ишемическим компонентом.

Аллергические заболевания, в т.ч. крапивница, сывороточная болезнь, ангионевротический отек, поллиноз (сенная лихорадка), аллергические ринопатии, аллергические конъюнктивиты.

Кожные заболевания, в т.ч. контактный дерматит, острая и хроническая экзема, лекарственные сыпи, зудящие дерматозы.

Зуд при укусах насекомых.

Внутрь, во время приема пищи.

Римекор MB применяют по 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и вечером).

При пропуске одного приема, при втором приеме не следует удваивать дозу препарата.

Курс лечения - по рекомендации врача.

При приеме внутрь взрослым - по 25 мг 3-4 раза/сут, детям в зависимости от возраста - по 6.25-12.5 мг 2-3 раза/сут. Максимальная доза для взрослых составляет 150 мг/сут.

При в/м или в/в введении взрослым разовая доза составляет 20-40 мг.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин);
• выраженные нарушения функции печени;
• беременность;
• период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Частота побочных эффектов: очень часто (более 1/10); часто (более 1/100 и менее 1/10); нечасто (более 1/1000 и менее 1/100); редко (более 1/10000 и менее 1/1000); очень редко (более 1/10000), в том числе, отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы

Часто: боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Редко: ортостатическая гипотензия, «приливы» крови к коже лица. Со стороны центральной нервной системы Часто: головокружение, головная боль, астения.

Очень редко: экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, акинезия), обратимые после отмены препарата.

Со стороны кожных покровов

Часто: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны ЦНС: возможны вялость, сонливость, слабость, легкий тремор, головокружение. У детей возможно некоторое стимулирующее действие на ЦНС, проявляющееся беспокойством, повышенной раздражительностью, бессонницей.

Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея или запор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - понижение АД (чаще у пожилых больных), тахикардия, аритмия.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.

Прочие: редко - затрудненное мочеиспускание.

Оказывает антигипоксическое действие. Нормализует энергетический метаболизм клеток, подвергшихся гипоксии или ишемии. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротективный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и замедление окисления жирных кислот за счет селективного ингибирования длинноцепочечной 3 -кетоацил-КоА-тиолазы).

Триметазидин поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ) и креатинфосфата. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточную концентрацию ионов калия.

Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленное ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.

При стенокардии сокращает частоту приступов, уменьшает потребность в приеме нитратов, через 2 недели лечения повышает толерантность к физической нагрузке, снижаются резкие колебания артериального давления. Уменьшает головокружение и шум в ушах ишемической этиологии. При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки глаза.

Блокатор гистаминовых H₁-рецепторов, производное этилендиамина. Оказывает противоаллергическое и противозудное действие. Вызывает седативный эффект. Обладает периферической антихолинергической активностью, умеренными спазмолитическими свойствами.

После приема внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи не влияет на фармакокинетические свойства препарата. Биодоступность - 90%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 3-5 ч.

В течение суток концентрация в плазме крови остается на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 ч после приема одной таблетки препарата. Равновесная концентрация в плазме крови достигается примерно через 60 ч от начала лечения. Объем распределения составляет 4.8 л/кг, связь с белками плазмы крови 16%. Легко проникает через гистогематические барьеры.

Выводится в неизмененном виде, преимущественно почками (около 60%). Период полувыведения - около 7 ч, у пациентов старше 65 лет - около 12 ч. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), печеночный клиренс снижается с возрастом.

После приема внутрь хлоропирамина гидрохлорид быстро и полностью всасывается из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается в течение первых 1-2 ч, терапевтический уровень концентрации сохраняется в течение 3-6 ч.

Независимо от пути введения хорошо распределяется в организме, включая ЦНС.

Связывание хлоропирамина с белками плазмы составляет 7.9%. Пик связывания отмечен при pH 7.4.

Метаболизируется в печени.

Вводится преимущественно почками в виде метаболитов. У детей выведение происходит быстрее, чем у взрослых.

Исследования на животных не выявили тератогенного действия триметазидина, однако, в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения препарата во время беременности, риск возникновения пороков развития плода не может быть исключен. Применение препарата при беременности противопоказано.

Неизвестно, выделяется ли триметазидин с грудным молоком. При необходимости применения препарата Римекор MB в период лактации необходимо прервать грудное вскармливание.

Противопоказан в раннем детском возрасте до 1 мес.

С осторожностью применять у детей из-за повышенной чувствительности этой категории больных к антигистаминным средствам.

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.

Римекор MB не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда, а также при подготовке к госпитализации или в первые ее дни.

В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение. Из-за отсутствия соответствующих клинических данных применение препарата Римекор MB не рекомендуется пациентам с почечной недостаточностью с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин, а также пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста, при недостаточности функции печени и/или заболеваниях сердца.

С осторожностью применять у детей из-за повышенной чувствительности этой категории больных к антигистаминным средствам.

С особой осторожностью следует применять перорально у пациентов с закрытоугольной глаукомой, задержкой мочи и гипертрофией предстательной железы.

При приеме на ночь хлоропирамин может усиливать симптомы рефлюкс-эзофагита.

Во время лечения следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В начальном, индивидуально определяемом периоде применения хлоропирамина не разрешается вождение транспортных средств и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от переносимости лечения.

При одновременном применении хлоропирамин потенцирует эффекты средств для наркоза, снотворных средств, транквилизаторов, анальгетиков, ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов, атропина и симпатолитиков (такая комбинация требует осторожности).

При одновременном применении хлоропирамина и кофеина или фенамина отмечается уменьшение или устранение угнетающего действия хлоропирамина на ЦНС.

Данные о случаях передозировки ограничены. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.