Ринзасип для детей и Энаренал

• симптоматическое лечение простудных заболеваний, в т.ч. гриппа (лихорадочный синдром, болевой синдром), ринита и ринофарингита инфекционно-воспалительной и аллергической природы.

• артериальная гипертензия, в т.ч. реноваскулярная (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными средствами, особенно с тиазидными диуретиками);
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Содержимое 1 саше (пакетик) растворить в стакане (200 мл) теплой воды и выпить.

В зависимости от возраста ребенка препарат применяется в следующих дозах:

• детям от 6 до 10 лет: по1 саше 2 раза/сут;
• детям от 10 до 12 лет: по1 саше 3 раза/сут;
• детям от 12 до 15 лет: по1 саше 4 раза/сут.

Интервал между приемами должен быть не менее 4 ч. Продолжительность курса лечения - не более 5 дней.

Дозу препарата подбирают индивидуально, в зависимости от состояния больного.

Энаренал принимают внутрь независимо от приема пищи.

При артериальной гипертензии начальная доза для взрослых составляет 5 мг 1 раз/сут. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу можно увеличить до 10-20 мг/сут в 2 приема. Поддерживающая доза - 10-20 мг/сут.

При артериальной гипертензии тяжелого течения дозу можно повысить максимально до 40 мг/сут.

Для пожилых пациентов (старше 65 лет) начальная доза составляет 2.5 мг/сут, при необходимости ее можно повысить.

При артериальной гипертензии у пациентов с почечной недостаточностью при КК более 30 мл/мин обычно не требуется изменения дозы. При КК менее 30 мл/мин начальная доза - 2.5 мг/сут. В случае необходимости дозу препарата можно повышать до достижения терапевтического эффекта, но не более 40 мг/сут.

При хронической сердечной недостаточности Энаренал следует применять в сочетании с диуретиками или гликозидами наперстянки. Начальная доза Энаренала составляет 2.5 мг/сут, при необходимости дозу постепенно повышают до поддерживающей - 20 мг/сут в 1-2 приема.

Дозу препарата следует повышать с интервалами 2-4 недели, в случае сохранения симптомов недостаточности кровообращения эти интервалы можно сократить.

При хронической сердечной недостаточности у пациентов с сопутствующей почечной недостаточностью или гипонатриемией при концентрации натрия в сыворотке крови менее 130 мэкв/л или концентрации креатинина более 1.6 мг/мл, лечение следует начинать с дозы 2.5 мг 2 раза/сут, а затем – по 5 мг 2 раза/сут или более. Между приемами препарата следует соблюдать большие интервалы.

• повышенная чувствительность к парацетамолу, фенирамину, аскорбиновой кислоте или другим компонентам, входящим в состав препарата;
• прием других препаратов, содержащих вещества, входящие в состав Ринзасип для детей;
• дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• портальная гипертензия;
• тяжелые нарушения функции печени и почек;
• состояния, связанные с накоплением железа в организме, например, гемохроматоз, талассемия, сидеробластная анемия;
• тяжелая почечная недостаточность или гемодиализ;
• заболевания крови;
• дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• фенилкетонурия;
• алкоголизм;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 6 лет.

С осторожностью

При сахарном диабете, врожденных гипербилирубинемиях (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), одновременном приеме препаратов, способных отрицательно влиять на печень (барбитураты, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, рифампицин, изониазид, зидовудин и другие индукторы микросомальных ферментов печени), пилородуоденальной обструкции, стенозирующей язве желудка и/или двенадцатиперстной кишки, эмфиземе, хроническом бронхите, бронхиальной астме, мочекаменной болезни, при образовании камней в почках или глаукоме; одновременном приеме ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов, затруднении мочеиспускания из-за увеличения предстательной железы препарат следует применять с осторожностью после консультации с врачом.

• прогрессирующая азотемия при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки;
• ангионевротический отек в анамнезе;
• II и III триместры беременности;
• лактация (грудное вскармливание);
• детский возраст;
• повышенная чувствительность к эналаприлу или другим ингибиторам АПФ.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, нарушение засыпания, повышенная возбудимость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, тахикардия, ощущение сердцебиения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, диспепсия, диарея, гепатотоксическое действие.

Со стороны органов чувств: мидриаз, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления.

Со стороны органов кроветворения: анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения, лейкопения.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (почечная колика, глюкозурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз), затруднение мочеиспускания.

Прочие: сухость слизистой оболочки полости рта и носа, фарингит, бронхоспазм.

Со стороны кожных покровов: серьезные кожные реакции очень редко - острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП; острое состояние с развитием гнойничковых высыпаний; характеризуется лихорадкой и диффузной эритемой, сопровождающейся жжением и зудом; может возникнуть отек лица, рук и слизистых), синдром Стивенса-Джонсона (ССД; злокачественная экссудативная эритема; тяжелая форма многоформной эритемы, при которой возникают пузыри на слизистой оболочке полости рта, горла, глаз, половых органов, других участках кожи и слизистых оболочек), токсический эпидермальный некролиз (ТЭН, синдром Лайелла; синдром является следствием обширного апоптоза кератиноцитов, что приводит к отслойке обширных участков кожи в местах дермоэпидермального соединения; пораженная кожа имеет вид ошпаренной кипятком).

Нежелательные реакции, выявленные при пострегистрационном применении лекарственного препарата, были классифицированы следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000); отдельные сообщения неуточненной частоты (частота возникновения не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактические реакции, гиперчувствительность.

Аллергические реакции: очень редко - кожная сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - повышение уровня трансаминаз*.

Со стороны нервной системы: отдельные сообщения неуточненной частоты - сонливость.

* Невысокий подъем уровня трансаминаз может наблюдаться у некоторых пациентов, применяющих парацетамол в рекомендуемых дозах; этот подъем не сопровождается печеночной недостаточностью и обычно разрешается с продолжением лечения или прекращением приема парацетамола.

При развитии одного из описанных выше побочных эффектов, пациент должен прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - артериальная гипотензия; редко - ортостатическая гипотензия; около 0.5-1% - инфаркт миокарда, состояние ишемии головного мозга, связанные с выраженным снижением АД в группе больных повышенного риска, боли в грудной клетке, сердцебиение, аритмии, стенокардия.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, диарея; 0.5-1% - непроходимость кишечника, панкреатит, гепатит, желтуха, боли в животе, рвота, диспепсия, запор, отсутствие аппетита, воспаление языка, нарушение вкуса.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головокружение и головная боль; редко - чувство усталости, обморок; около 0.5-1% - депрессия, состояние спутанности сознания, сонливость, бессонница, парестезии, головокружение, головная боль, шум в ушах, нечеткость зрения, светобоязнь.

Со стороны дыхательной системы: редко – сухой кашель; 0.5-1% - ринит, боли в горле, охриплость голоса, удушье.

Со стороны костно-мышечной системы: редко – мышечные судороги; 0.5-1% - мышечные и суставные боли.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушения функции почек, почечная недостаточность и олигурия.

Дерматологические реакции: 0.5-1% - повышенная потливость, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны системы кроветворения: 0.5-1% - нейтропения, тромбоцитопения, положительный тест на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз.

Аллергические реакции: 0.5-1% - кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, алопеция.

Лабораторные тесты: 0.5-1% - повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, гиперкалиемия, гипернатриемия, снижение гемоглобина и гематокрита.

Прочие: 0.5-1% - импотенция, чувство жара, лихорадка, воспаление серозной оболочки.

Комбинированный препарат, фармакологическое действие которого обусловлено входящими в его состав активными компонентами.

Парацетамол обладает анальгетическим и жаропонижающим действием, уменьшает болевой синдром, наблюдающийся при простудных заболеваниях – боль в горле, головную боль, мышечную и суставную боль, снижает высокую температуру.

Фенирамин - оказывает противоаллергическое действие: устраняет зуд глаз, носа и горла, отечность и гиперемию слизистых оболочек полости носа, носоглотки и придаточных пазух носа, уменьшает экссудативные проявления.

Аскорбиновая кислота участвует в регуляции окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей, в синтезе стероидных гормонов; уменьшает проницаемость сосудов и повышает сопротивляемость организма к воздействию различных неблагоприятных факторов внешней среды.

Антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ.

Активный метаболит эналаприла - эналаприлат является высоко специфичным ингибитором АПФ длительного действия. Эналаприлат блокирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II, что приводит к угнетению активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

Снижение концентрации ангиотензина II вызывает повышение активности ренина, а также снижение выделения альдостерона, что в результате приводит к потере натрия, повышению концентрации калия и уменьшению объема внеклеточной жидкости. Препарат снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения.

Антигипертензивное действие начинается через 2 ч с момента приема и продолжается 24 ч.

Действие препарата обусловлено совокупным действием всех активных компонентов, входящих в его состав, поэтому проведение фармакокинетических исследований не представляется возможным.

Всасывание и метаболизм

После приема внутрь препарата Энаренал абсорбция составляет 60%. C_max эналаприла (неактивной формы препарата) в плазме крови достигается обычно через 1 ч. После всасывания эналаприл подвергается гидролизу с образованием активного метаболита – эналаприлата. C_max эналаприлата в плазме крови достигается через 4 ч и составляет приблизительно 33 нг/мл, AUC - около 450 ч х нг/мл

Биодоступность эналаприлата из препарата Энаренал составляет 98.74%. Абсолютная биодоступность эналаприлата - около 40%.

Прием пищи не влияет на всасывание препарата.

Распределение

Эналаприл распределяется в тканях и жидких средах организма. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Эналаприлат не проникает в спинномозговую жидкость, а эналаприл - только в небольшой степени.

Около 50-60% эналаприлата связывается с белками плазмы крови.

Выведение

T_1/2 составляет 11 ч. Препарат выводится главным образом почками, частично - с калом. После приема внутрь Энаренала в дозе 10 мг в течение 24-48 ч в среднем выводится 60-78% (в т.ч. 43-56% - в виде эналаприлата, остальное количество – в виде неизмененного вещества).

В связи с отсутствием клинических данных, безопасность применения препарата при беременности и в период грудного вскармливания не установлена, поэтому назначение препарата данной категории пациентов противопоказано.

Энаренал не следует применять в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности применение Энаренала противопоказано.

Эналаприл и его метаболит выделяются с грудным молоком, поэтому при необходимости применения Энаренала в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказание: детский возраст до 6 лет.

Не следует принимать препарат вместе с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол.

В период лечения необходим контроль функционального состояния печени, почек и картины периферической крови.

Парацетамол искажает результаты лабораторных исследований содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

Пациентам с заболеваниями печени следует проконсультироваться с врачом перед применением препарата.

Перед применением следует проконсультироваться с врачом, если пациент принимает другие препараты, содержащие аскорбиновую кислоту.

Следует проконсультироваться с врачом, если у пациента были эпизоды образования камней в почках.

Если симптомы заболевания ухудшаются, сохраняются или возникают новые симптомы после 5 дней применения препарата, следует прекратить его прием и проконсультироваться с врачом.

Препарат может вызывать сонливость.

Препарат содержит сахарозу, что необходимо учитывать детям, страдающим сахарным диабетом, а также детям, находящимся на гипокалорийной диете. В 1 разовой дозе препарата содержится 2361.7 мг сахарозы, что соответствует 0.20 ХЕ.

Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности - не следует выбрасывать его в сточные воды или на улицу. Необходимо поместить лекарственное средство в пакет и положить в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Ринзасип для детей может вызывать сонливость. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

С особой осторожностью следует применять Энаренал у пациентов с недостаточностью кровообращения значительной степени, особенно при сопутствующих нарушениях функции почек, т.к. имеется риск развития гипотензии.

С осторожностью следует применять Энаренал у пациентов с ИБС и сосудистыми нарушениями головного мозга, т.к. при чрезмерном понижении АД возможно развитие инфаркта миокарда или инсульта.

При применении Энаренала у пациентов с осложненной артериальной гипертензией гипотензия наблюдается редко. Риск развития гипотензии повышен у пациентов, ранее леченных мочегонными препаратами или соблюдающих диету с ограничением соли, у больных, находящихся на гемодиализе, а также при дефиците жидкости в организме.

С осторожностью следует применять Энаренал у пациентов с нарушением функции почек. У некоторых пациентов с артериальной гипертензией, без ранее диагностированной болезни почек, может проявиться повышение уровня мочевины и креатинина, особенно при одновременном применении Энаренала с диуретиком. В таких случаях следует уменьшить дозу Энаренала или отменить применение мочегонного препарата.

У пациентов, находящихся на диализе, наблюдалось повышение частоты развития анафилактических реакций при применении мембран с высокой проницаемостью и одновременной терапией ингибиторами АПФ.

При хирургических вмешательствах и проведении общей анестезии у пациентов, получающих Энаренал, возможно развитие артериальной гипотензии, которую можно устранить путем восполнения объема плазмы.

При указаниях в анамнезе на отек Квинке существует риск его развития после применения ингибиторов АПФ.

У 1% пациентов, которые принимали Энаренал, наблюдалось повышение концентрации калия в сыворотке крови (свыше 5.7 мэкв/л). Риск возникновения гиперкалиемии повышается при почечной недостаточности, сахарном диабете, а также в период одновременного применения калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона, триамтерена, амилорида), заменителей пищевой соли, содержащих калий.

Не рекомендуется одновременное применение Энаренала с солями калия и калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид).

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходимо контролировать АД и функцию почек как до, так и после применения Энаренала.

При развитии отека Квинке Энаренал следует немедленно отменить и применить адреналин в разбавлении 1:1000 (0.3-0.5 мл).

Контроль лабораторных показателей

Во время лечения следует периодически контролировать концентрацию калия в плазме крови. Более частый контроль рекомендуется при необходимости одновременного применения Энаренала и калийсберегающих диуретиков (спиронолактона, триамтерена, амилорида), заменителей пищевой соли, содержащих калий.

Использование в педиатрии

Энаренал не следует применять у детей.

Влияние препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Энаренал может вызвать артериальную гипотензию, головокружение, сонливость, которые уменьшают способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций. В связи с этим пациента следует проинформировать об опасности, связанной с управлением средствами транспорта, обслуживанием механического оборудования и другими потенциально опасными видами деятельности.

При одновременном приеме препарата Ринзасип для детей с антидепрессантами, противопаркинсоническими, антипсихотическими лекарственными средствами (производные фенотиазина) повышается риск развития задержки мочи, сухости слизистой оболочки полости рта, запоров, а также возрастает седативный эффект.

Одновременный прием ГКС увеличивает риск развития глаукомы.

Парацетамол снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.

Парацетамол усиливает эффекты ингибиторов МАО, седативных препаратов и этанола.

У большинства пациентов длительно принимающих варфарин, редкое использование парацетамола, как правило, мало или вообще не влияет на МНО. Однако при продолжительном регулярном использовании парацетамол усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарина и других производных кумарина), что усиливает риск кровотечений.

При одновременном приеме с барбитуратами, фенитоином, карбамазепином, рифампицином, изониазидом, зидовудином и другими индукторами микросомальных ферментов печени, этанолом повышается риск развития гепатотоксического действия парацетамола.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

При совместном применении хлорамфеникола и парацетамола T_1/2 хлорамфеникола может увеличиваться.

При приеме с дигоксином или другими сердечными гликозидами может увеличиваться риск развития аритмии и инфаркта миокарда.

Одновременный прием с салицилатами повышает риск нефротоксического действия.

Следует учитывать возможность усиления центральных атропиноподобных эффектов при применении в комбинации с другими препаратами, обладающими антихолинергическими свойствами (другие антигистаминные препараты, нейролептики фенотиазинового ряда, атропиноподобные спазмолитические средства).

Бета-адреноблокаторы, метилдопа, антагонисты кальция усиливают действие Энаренала.

При одновременном применении Энаренала с солями калия или калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) повышается риск развития гиперкалиемии.

Энаренал и другие ингибиторы АПФ повышают концентрацию солей лития в сыворотке крови.

В случае передозировки следует немедленно обратиться к врачу. Быстрое оказание медицинской помощи является критически важным, даже не наблюдается каких-либо признаков или симптомов.

Аскорбиновая кислота

Симптомы острой передозировки: диарея и другие желудочно-кишечные расстройства.

Симптомы хронической интоксикации аскорбиновой кислотой: нарушение экскреторной функции почек, формирование камней в почках, снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение АД, гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий, нарушение обмена железа), эрозия зубной эмали.

Фенирамин

Симптомы: судороги, нарушение сознания, кома.

Парацетамол

Симптомы (обусловлены, в основном, парацетамолом), у взрослых и детей старше12 лет, проявляются после приема свыше 7.5-10 г в течение 8 ч. Смертельные исходы наблюдаются редко (меньше, чем в 3-4% нелеченных случаев) и наблюдаются при приеме дозы >15 г парацетамола. У детей младше 12 лет острая передозировка при приеме <150 мг/кг парацетамола не ассоциируется с гепатотоксичностью.

В течение первых 24 ч после приема - анорексия, тошнота, рвота, абдоминальная боль, повышенное потоотделение, бледность и общее недомогание.

Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48-72 ч после передозировки: повышение активности печеночных трансаминаз, гепатонекроз. В тяжелых случаях - печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома. Редко - печеночная недостаточность развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз). При передозировке препаратом парацетамола с замедленным высвобождением целесообразно дополнительное определение концентрации парацетамола в плазме через 4-6 ч после определения начальной концентрации парацетамола в плазме. Тяжелая гепатотоксичность или летальные исходы чрезвычайно редко наблюдались при острой передозировке парацетамола у маленьких детей, возможно, из-за различий в путях метаболизма парацетамола.

Ниже приведены клинические явления, связанные с передозировкой парацетамола, которые, если рассматривать их в связи с передозировкой, считаются ожидаемыми, в т.ч. смертельный исход из-за молниеносной печеночной недостаточности или ее последствий.

Следующие клинические последствия острой печеночной недостаточности, вызванные передозировкой парацетамола (у взрослых и подростков старше 12 лет прием >7.5 г парацетамола в течение 8 ч, у детей до 12 лет прием >150 мг/кг парацетамола в течение 8 ч) считаются ожидаемыми: сепсис, грибковая инфекция, бактериальная инфекция, диссеминированное внутрисосудистое свертывание, коагулопатии, тромбоцитопения, гипогликемия, метаболический ацидоз, лактоацидоз, кома, энцефалопатия, отек мозга, кардиомиопатия, артериальная гипотензия, дыхательная недостаточность, панкреатит, кровотечения из ЖКТ, острая почечная недостаточность (тубулярный некроз), полиорганная недостаточность.

Порог передозировки может быть снижен у детей, у пациентов, принимающих определенные лекарства (например, индукторы микросомальных ферментов печени), алкоголь или страдающих истощением.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля в первые 6 ч после передозировки, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона-метионина через 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина и ацетилцистеина) определяется концентрацией парацетамола в крови, а также временем, прошедшим после его приема. Симптоматическая терапия.

Симптомы: возможна артериальная гипотензия через 6 ч после приема препарата, брадикардия.

Лечение: в/в введение изотонического раствора натрия хлорида. Эналаприлат можно вывести из организма с помощью гемодиализа.