Ринофлуимуцил и Сефпотек

Острый и подострый ринит с густым гнойно-слизистым секретом; хронический ринит; вазомоторный ринит; атрофический ринит; синусит.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефподоксиму микроорганизмами:

• инфекции верхних и нижних дыхательных путей: тонзиллит, фарингит, острый синусит, острый бронхит, пневмония; обострение хронического бронхита (у лиц, злоупотребляющих алкоголем, курильщиков и у лиц старше 65 лет);
• неосложненные инфекции мочевыводящих путей (цистит);
• неосложненная гонорея;
• неосложненные инфекции аноректальной области у женщин, вызванные Neisseria gonorrhoeae;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• другие инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (инфекции ЖКТ, инфекции полости рта).

Применяют интраназально 3-4 раза/сут.

Внутрь, во время еды

Взрослые и дети старше 12 лет:

Пациентам с выраженными нарушениями функции почек (КК ниже 30 мл/мин) разовую дозу уменьшают вдвое.

Повышенная чувствительность к компонентам комбинации; сердечно-сосудистые заболевания, в т.ч. артериальная гипертензия; цереброваскулярные заболевания в анамнезе, в т.ч. наличие соответствующих факторов риска (ввиду альфа-симпатомиметической активности); судороги в анамнезе; феохромоцитома; закрытоугольная глаукома; одновременный прием других симпатомиметических назальных средств, в т.ч. других средств против заложенности носа; пациенты, которые получают в настоящее время или получали на протяжении 2 недель ингибиторы МАО типа А; гипофизэктомия или операция с обнажением твердой мозговой оболочки; дети в возрасте до 6 лет.

С осторожностью

Окклюзионные сосудистые заболевания; сахарный диабет; гипертиреоз; бронхиальная астма; гипертрофия предстательной железы, поскольку она может затруднять мочеиспускание; применение бета-адреноблокаторов; длительное применение может вызвать возобновление симптомов заложенности и лекарственно-индуцированный ринит.

• детский возраст (до 12 лет);
• повышенная чувствительность к цефподоксиму, компонентам препарата, другим цефалоспоринам.

С осторожностью: повышенная чувствительность к пенициллинам, беременность, период лактации, хронический колит, почечная недостаточность, комбинация с «петлевыми» диуретиками и другими нефротоксичными лекарственными средствами.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.

Нарушения психики: особенно при длительном и/или частом использовании - тревожность, галлюцинации, бред.

Со стороны нервной системы: особенно при длительном и/или частом использовании - головная боль, беспокойство, ажитация, бессонница, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: особенно при длительном и/или частом использовании: учащенное сердцебиение, тахикардия, аритмия, артериальная гипертензия.

Со стороны дыхательной системы: особенно при длительном и/или частом использовании: сухость в носу и горле, ощущение дискомфорта в носу, заложенность носа.

Со сторонгы пищеварительной системы: тошнота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: уртикарная сыпь, сыпь.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Общие реакции: при длительном и/или частом использовании: раздражение в месте введения, привыкание.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия, крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: головокружение, головные боли, раздражительность, повышенная утомляемость, бессонница, "кошмарные" сновидения.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение менструального цикла.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, персистирующая диарея, задержка стула, гастрит, рвота, боль в животе, дисбактериоз (рост Clostridium difficile), псевдомембранозный колит, слюнотечение, метеоризм, снижение аппетита.

Со стороны дыхательной системы: кашель.

Со стороны ССС: снижение АД.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитоз, тромбоцитопения, лейкоцитоз, лейкопения, лимфоцитоз, гранулоцитоз, базофилия, моноцитоз, нейтропения, лимфоцитопения, носовое кровотечение.

Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, ЛДГ, ГГТ, мочевины, креатинина, гипер- или гипогликемия, гипопротеинемия и гипоальбуминемия, снижение Hb, положительная реакция Кумбса, увеличение протромбинового времени. Боль в груди, повышенное потоотделение, слабость.

Комбинированное лекарственное средство для интраназального применения. Оказывает муколитическое и сосудосуживающее действие.

Ацетилцистеин обладает муколитической активностью за счет наличия свободной сульфгидрильной группы, которая путем разрыва дисульфидных связей гликопротеинов слизи оказывает разжижающее действие на назофарингеальный секрет.

Туаминогептана сульфат – симпатомиметический амин, при местном применении оказывает сосудосуживающее действие без системных воздействий.

Эти два вещества действуют синергически для снижения интраназальной резистентности.

Антибиотик из группы цефалоспоринов III поколения, действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки бактерий. Устойчив к бета-лактамазам.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (за исключением пенициллиноустойчивых штаммов), Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу); грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae (бета-лактамазоположительные и отрицательные штаммы), Moraxella (Branhaemella) catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae и Klebsiella oxytoca), Neisseria gonorrhoeae, индолположительного Proteus, др. видов протея, включая Proteus vulgaris; Providencia, Enterobacter (включая Enterobacter cloacae и Enterobacter aerogenes). Salmonella spp., Shigella spp; активен in vitro в отношении большинства штаммов: Brucella, Neisseria, Aeromonas hydrophila, Yersinia enterocolitica, Providencia rettgeri, Providencia stuartii и штаммов Citrobacter, Morganella и Serratia.

Неактивен в отношении Streptococcus spp. (группы D), метициллин-резистентных штаммов Staphylococcus spp., Corynebacterium spp. (групп J и К), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Listeria monocytogenes, Acinetobacter baumannii, Clostridium difficile, Bacteroides spp.. Обладает слабой активностью в отношении анаэробов, включая большинство видов Bacteroides, Campylobacter, Yersinia. Разрушается цефалоспориназами хромосомального происхождения Citrobacter, Enterobacter, Bacteroides.

После введения терапевтической дозы C_max туаминогептана в плазме достигается в интервале 0.25-6 ч. Среднее значение Т_max составляло 2 ч.

Метаболизм туаминогептана сульфата в гепатоцитах человека был изучен in vitro. В условиях in vitro не происходило трансформации в гепатоцитах человека. Основным метаболитом N-ацетилцистеина является неорганический сульфат, который выводится с мочой, другие метаболиты включают таурин, цистеин и N,N-диацетилцистеин.

N-ацетилцистеин быстро деацетилируется до цистеина, который включается в белки. Избыток цистеина поступает в печень, где он либо метаболизируется для выведения, либо дополнительно модифицируется.

Средний Т_1/2 туаминогептана в плазме крови после применения в терапевтической дозе составляет 9.8 ч. Через 12 ч после приема туаминогептан определялся у всех испытуемых (среднее значение 0.42 нг/мл). Через 24 ч после приема средняя концентрация туаминогептана в плазме крови составляла 0.30 нг/мл, но у большинства испытуемых концентрация была уже ниже предела количественного определения (0.100 нг/мл).

Цефподоксима проксетил относится к пролекарствам (prodrugs), который в организме (в тонкой кишке) деэстерифицируется, превращаясь в активный метаболит цефподоксим.

После однократного и многократного приема от 100 до 400 мг препарата через 1.9-3.1 ч достигается терапевтическая концентрация 1.0-4.5 мг/л. Абсолютная биодоступность - 50%.

Связывается с белками крови (20-30%).

Около 30-35% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 12 ч. T_1/2 колеблется от 2.1 до 2.8 ч.

При нарушении функции почек экскреция снижается: при КК 50-80 мл/мин, то T_1/2 составляет 3.5 ч, 30-49 мл/мин — 5.9 ч, 5-29 мл/мин — 9.8 ч.

У лиц пожилого возраста, в том числе с бронхо-легочной инфекцией отмечается небольшое удлинение T_1/2 и концентрации в крови, однако не требующее коррекции дозы.

Применение данного лекарственного средства при беременности и в период грудного вскармливания не рекомендуется.

С осторожностью назначать во время беременности, сопоставляя потенциальную пользу для матери и возможный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Противопоказано применение препарата у детей в возрасте до 6 лет.

Препарат следует применять с осторожностью у пожилых пациентов с гипертрофией простаты из-за риска задержки мочи.

Длительный прием препаратов, сужающих кровеносные сосуды, может нарушать нормальную функцию слизистой оболочки носовой полости и придаточных пазух носа, а также вызывать привыкание. Таким образом, частое применение в течение длительного времени может иметь неблагоприятное воздействие.

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста с гиперплазией предстательной железы из-за риска задержки мочи.

При отсутствии полного терапевтического ответа в течение нескольких дней следует проконсультироваться с врачом; в любом случае, продолжительность лечения не должна составлять больше 1 недели.

По решению врача применение данного средства можно сочетать с соответствующей антибактериальной терапией..

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Специальных исследований не проводилось, но пациентов следует информировать о том, что в некоторых случаях отмечались галлюцинации.

Несмотря на низкую системную абсорбцию туаминогептана, при его местном нанесении в носовую полость следует принимать во внимание следующее потенциальное взаимодействие: ингибиторы МАО, включая обратимые ингибиторы МАО: повышение риска возникновения гипертонического криза; антигипертензивные средства (включая блокаторы адренергических нейронов или бета-адреноблокаторы): может блокировать гипотензивное действие препаратов; сердечные гликозиды: может повышать риск возникновения сердечной аритмии; алкалоиды спорыньи: может повышать риск возникновения сердечной аритмии; препараты для лечения болезни Паркинсона: может повышать риск токсического действия на сердечно-сосудистую систему; окситоцин: может повышать риск возникновения артериальной гипертензии.

Диуретики, аминогликозиды, полимиксин В, этакриновая кислота блокируют секрецию цефалоспоринов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, удлиняют T_1/2, усиливают нефротоксичность.

НПВП замедляют выведение цефалоспоринов почками, повышая риск развития кровотечения.

Блокаторы Н₂-гистаминовых рецепторов уменьшают биодоступность вследствие изменения рН желудка.

Повышает эффект непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс).

Антациды в высоких дозах (натрия гидрокарбонат, алюминия гидроксид) снижают абсорбцию.

При одновременном назначении с бактерицидными антибиотиками проявляется синергизм, с бактериостатическими (макролиды, хлорамфеникол, тетрациклины) - антагонизм, усиливает нефротоксичность аминогликозидов.

Симптомы: тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастрии, диарея.

Лечение: гемодиализ или перитонеальный диализ, особенно при нарушении функции почек.