Артродарин и Этимизола раствор 1.5% в ампулах

• первичный и вторичный остеоартроз.

Стимуляция дыхательного центра: отравления наркотическими анальгетиками, угарным газом; во время и после общей анестезии; ателектаз легкого; гиповентиляция легких; аллергические реакции; асфиксия новорожденных; постасфиксические состояния и профилактика респираторного дистресса у новорожденных.

В качестве бронходилатирующего лекарственного средства: ХОБЛ; бронхиальная астма.

В качестве противовоспалительного средства: артриты; полиартриты.

Астено-депрессивный синдром.

Препарат обычно назначают по 1 капсуле 2 раза/сут (утром и вечером после приема пищи).

Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая, и запивать водой.

Эффект от лечения следует ожидать через 2-4 недели. Артродарин предназначен для непрерывного длительного приема или для курсового применения с продолжительностью курса не менее 4 мес.

В/в (медленно), в/м, п/к. Для стимуляции дыхания - 0.6-1 мг/кг 1-2 раза/сут 1.5% раствора.

Пренатальная профилактика респираторного дистресса новорожденных - женщинам с угрозой прерывания беременности на сроке 28-35 нед в течение 6-7 дней в/в капельно 1 раз/сут 2 мл 1.5% раствора в 200 мл 0.9% раствора натрия хлорида или внутрь, по 0.025 г (1/4 таб.) 2 раза/сут.

Для поддержания стимулирующего влияния ГКС на синтез сурфактанта у недоношенных детей - в/м, 0.2-1 мг/кг 1-3 раза/сут в течение 2-3 дней.

При бронхоспазме - в/м, 2 мл 1.5% раствора 2 раза/сут или внутрь, по 100 мг 3-4 раза/сут.

В качестве противовоспалительного и противоаллергического лекарственного средства - внутрь (после еды), по 100 мг 3-4 раза/сут. Курс лечения - 20-30 дней.

• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский и подростковый возраст (до 18 лет);
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата или повышенная чувствительность к антрахионовым препаратам (например, к слабительным средствам).

С осторожностью назначают пациентам с раздражением нижних отделов кишечника, при хронической почечной недостаточности.

Гиперчувствительность; тяжелое угнетение ЦНС; двигательное и психическое возбуждение; бессонница; отравление судорожными ядами; артериальная гипертензия; глаукома; тяжелые формы атеросклероза; декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы; пожилой возраст.

При повышенной чувствительности к компонентам препарата возможны аллергические реакции различной степени тяжести.

Со стороны пищеварительной системы: в начальном периоде терапии возможны диарея, тошнота, рвота, боли в животе. В этом случае доза препарата может быть снижена до 1 капсулы/сут.

Во время приема препарата возможно интенсивное окрашивание мочи от желтого до коричневого цвета (в зависимости от рН), что не требует снижения дозы (отмены) препарата.

Противовоспалительный препарат, ингибитор синтеза и активности интерлейкина-1 (ИЛ-1), который играет важную роль в развитии воспаления, деградации и последующем разрушении хряща при остеоартрозе.

Кроме того, диацереин ингибирует действие других цитокинов, вызывающих воспаление, включая ИЛ-6, ФНОα. Диацереин также замедляет образование металлопротеаз (коллагеназа, эластаза), которые участвуют в процесе повреждения хрящевой ткани. При длительном применении диацереин стимулирует синтез протеогликанов и не влияет на синтез простагландинов.

Аналептическое средство. Оказывает прямое избирательное действие на дыхательный центр: возбуждает дыхательный центр в продолговатом мозге, повышает его чувствительность к гуморальным раздражителям (CO₂) и нервным импульсам.

Возбуждение дыхательного центра проявляется в резком длительном углублении и учащении дыхания, увеличении объема легочной вентиляции (при этом нервные элементы дыхательного центра не истощаются).

Увеличивает ОПСС и АД. Не повышает судорожную активность коры головного мозга, проявляет седативное действие, устраняет состояние тревоги. Угнетает ФДЭ, способствует накоплению внутриклеточного цАМФ, усиливает гликогенолиз и активирует метаболические процессы в ЦНС, мышечной и других тканях.

Улучшает краткосрочную память и несколько повышает умственную работоспособность.

Обладает также бронхолитическим, противовоспалительным и противоаллергическим действием, которое обусловлено стимуляцией выделения гипофизом АКТГ и повышением в связи с этим концентрации ГКС в крови.

Оказывает умеренное миотропное спазмолитическое действие, стимулирует сократимость скелетных мышщ.

Всасывание и метаболизм

После приема препарата внутрь диацереин быстро абсорбируется из ЖКТ и полностью деацетилируется до реина. Прием препарата одновременно с пищей увеличивает биодоступность на 25%. C_max реина в плазме достигается через 144 мин. При однократном приеме препарата в дозе 50 мг C_max достигает 3.15 мг/л. При многократном приеме препарата C_max реина повышается в связи с кумуляцией.

Распределение и выведение

Связывание реина с альбумином достигает практически 100%. Реин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. T_1/2 составляет 255 мин. Реин выводится почками в неизмененном виде (20%) и в виде глюкуронида (60%) и сульфата (20%).

Хорошо всасывается при разных путях введения. Легко проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. ГЭБ).

Метаболизируется в печени.

Выводится почками в виде метаболитов.

Продолжительность терапии в зависимости от достигнутого результата может быть длительной.

До достижения терапевтического эффекта Артродарин следует назначать одновременно с анальгетиками и НПВС.

На фоне приема препарата требуется периодический контроль картины периферической крови и активности печеночных ферментов.

При ухудшении функции почек следует снизить дозу препарата.

В случае развития диспепсии необходимо принимать пероральную форму препарата через 30 мин после еды.

При развитии тревожности, головокружения, нарушений сна следует уменьшить разовую дозу до 50 мг, назначая 5-6 раз в утренние и дневные часы.

У детей при назначении в дозе 1 мг/кг возможно ослабление сокращения миокарда, снижение МОК, снижение пульсового давления, повышение диастолического АД, усиление тканевой гипоксии у детей, родившихся в асфиксии. Эти нежелательные явления можно ослабить назначением тиамина.

Артродарин не следует принимать одновременно с веществами, влияющими на качество содержимого кишечника и скорость его опорожнения (в т.ч. с большим количеством клетчатки).

Антациды уменьшают абсорбцию препарата.

При одновременном применении с антибиотиками или с химиотерапевтическими препаратами, влияющими на микрофлору кишечника, возможно повышение частоты нежелательных реакций со стороны кишечника.

Увеличивает T_1/2 теофиллина.

НПВС повышают анальгезирующую активность.

Циметидин замедляет метаболизм метиламида этилимидазолдикарбоната в печени, усиливая тем самым его действие.

Симптомы: диарея, слабость.

Лечение: симптоматическое. Пациент должен быть предупрежден о необходимости обратиться к врачу в случае передозировки.