Артродарин и Глицирризиновая кислота+Фосфолипиды

• первичный и вторичный остеоартроз.

В составе комплексной терапии: острый и хронический гепатит; жировой гепатоз и другие дегенеративные поражения печени; лекарственные и алкогольные поражения печени; цирроз печени; интоксикации; псориаз; нейродермит; экзема.

Препарат обычно назначают по 1 капсуле 2 раза/сут (утром и вечером после приема пищи).

Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая, и запивать водой.

Эффект от лечения следует ожидать через 2-4 недели. Артродарин предназначен для непрерывного длительного приема или для курсового применения с продолжительностью курса не менее 4 мес.

Внутрь, по 2 капс. (таб.) 3-4 раза в сут, во время еды, запивая небольшим количеством воды.

В/в медленно. Разовую дозу вводят 2 раза/сут (утром и вечером) в течение 10 дней с последующим переходом на пероральный прием.

• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский и подростковый возраст (до 18 лет);
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата или повышенная чувствительность к антрахионовым препаратам (например, к слабительным средствам).

С осторожностью назначают пациентам с раздражением нижних отделов кишечника, при хронической почечной недостаточности.

При повышенной чувствительности к компонентам препарата возможны аллергические реакции различной степени тяжести.

Со стороны пищеварительной системы: в начальном периоде терапии возможны диарея, тошнота, рвота, боли в животе. В этом случае доза препарата может быть снижена до 1 капсулы/сут.

Во время приема препарата возможно интенсивное окрашивание мочи от желтого до коричневого цвета (в зависимости от рН), что не требует снижения дозы (отмены) препарата.

Противовоспалительный препарат, ингибитор синтеза и активности интерлейкина-1 (ИЛ-1), который играет важную роль в развитии воспаления, деградации и последующем разрушении хряща при остеоартрозе.

Кроме того, диацереин ингибирует действие других цитокинов, вызывающих воспаление, включая ИЛ-6, ФНОα. Диацереин также замедляет образование металлопротеаз (коллагеназа, эластаза), которые участвуют в процесе повреждения хрящевой ткани. При длительном применении диацереин стимулирует синтез протеогликанов и не влияет на синтез простагландинов.

Гепатопротекторное средство, обладает также противовирусной активностью.

Глицирризиновая кислота подавляет репродукцию вируса в печени и других органах за счет стимулирующего действия на продукцию интерферона, повышения фагоцитоза, увеличения активности естественных киллеров. За счет детергентного действия улучшает эмульгирование фосфатидилхолина в кишечнике.

Фосфатидилхолин является основным структурным компонентом фосфолипидного слоя биологических мембран (клеточных и внутриклеточных). Восстанавливает структуру и функции поврежденных мембран гепатоцитов, благодаря чему предотвращает потерю клетками ферментов и других активных веществ, нормализует белковый, липидный и жировой обмены, восстанавливает дезинтоксикационную функцию печени, подавляет формирование соединительной ткани в печени, снижает риск возникновения фиброза и цирроза печени.

Всасывание и метаболизм

После приема препарата внутрь диацереин быстро абсорбируется из ЖКТ и полностью деацетилируется до реина. Прием препарата одновременно с пищей увеличивает биодоступность на 25%. C_max реина в плазме достигается через 144 мин. При однократном приеме препарата в дозе 50 мг C_max достигает 3.15 мг/л. При многократном приеме препарата C_max реина повышается в связи с кумуляцией.

Распределение и выведение

Связывание реина с альбумином достигает практически 100%. Реин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. T_1/2 составляет 255 мин. Реин выводится почками в неизмененном виде (20%) и в виде глюкуронида (60%) и сульфата (20%).

Компоненты данной комбинации хорошо всасываются в тонком кишечнике как в виде исходной молекулы, так и биологически активных продуктов их гидролиза пищеварительными ферментами (ненасыщенные жирные кислоты, глицерин, неорганический фосфат и холин, глицирретовая кислота), которые транспортируются через стенку кишечника в лимфатическое русло, легко проникают в печень, легкие, кожу, другие органы.

В печени происходит частичный ресинтез фосфатидилхолина из продуктов гидролиза.

Продолжительность терапии в зависимости от достигнутого результата может быть длительной.

До достижения терапевтического эффекта Артродарин следует назначать одновременно с анальгетиками и НПВС.

На фоне приема препарата требуется периодический контроль картины периферической крови и активности печеночных ферментов.

При ухудшении функции почек следует снизить дозу препарата.

Артродарин не следует принимать одновременно с веществами, влияющими на качество содержимого кишечника и скорость его опорожнения (в т.ч. с большим количеством клетчатки).

Антациды уменьшают абсорбцию препарата.

При одновременном применении с антибиотиками или с химиотерапевтическими препаратами, влияющими на микрофлору кишечника, возможно повышение частоты нежелательных реакций со стороны кишечника.

Симптомы: диарея, слабость.

Лечение: симптоматическое. Пациент должен быть предупрежден о необходимости обратиться к врачу в случае передозировки.