Артродарин и Стемокин

• первичный и вторичный остеоартроз.

Лечение и профилактика хронического рецидивирующего фурункулеза у взрослых.

Препарат обычно назначают по 1 капсуле 2 раза/сут (утром и вечером после приема пищи).

Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая, и запивать водой.

Эффект от лечения следует ожидать через 2-4 недели. Артродарин предназначен для непрерывного длительного приема или для курсового применения с продолжительностью курса не менее 4 мес.

Интраназально применяют в разовой дозе 1-2 раза/сут в течение 7-10 дней.

При необходимости дозы и длительность применения препарата могут быть увеличены

В/м вводят в разовой дозе ежедневно в течение 10 дней.

В фазе ремиссии применяют в/м ежедневно в разовой дозе в течение 5-7 дней.

• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский и подростковый возраст (до 18 лет);
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата или повышенная чувствительность к антрахионовым препаратам (например, к слабительным средствам).

С осторожностью назначают пациентам с раздражением нижних отделов кишечника, при хронической почечной недостаточности.

Беременность, возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к активному веществу.

При повышенной чувствительности к компонентам препарата возможны аллергические реакции различной степени тяжести.

Со стороны пищеварительной системы: в начальном периоде терапии возможны диарея, тошнота, рвота, боли в животе. В этом случае доза препарата может быть снижена до 1 капсулы/сут.

Во время приема препарата возможно интенсивное окрашивание мочи от желтого до коричневого цвета (в зависимости от рН), что не требует снижения дозы (отмены) препарата.

Противовоспалительный препарат, ингибитор синтеза и активности интерлейкина-1 (ИЛ-1), который играет важную роль в развитии воспаления, деградации и последующем разрушении хряща при остеоартрозе.

Кроме того, диацереин ингибирует действие других цитокинов, вызывающих воспаление, включая ИЛ-6, ФНОα. Диацереин также замедляет образование металлопротеаз (коллагеназа, эластаза), которые участвуют в процесе повреждения хрящевой ткани. При длительном применении диацереин стимулирует синтез протеогликанов и не влияет на синтез простагландинов.

Иммуномодулирующее средство, натриевая соль синтетического пептида, состоящего из L-аминокислотных остатков изолейцина, глутаминовой кислоты и триптофана.

Обладает иммуномодулирующим действием, увеличивает резистентность организма в отношении локальных и генерализованных инфекций, вызывает нормализацию измененных иммунологических показателей (относительного и абсолютного количества лимфоцитов, CD3⁺, CD8⁺ CD19⁺, CD16⁺ лимфоцитов, поглотительной способности моноцитов по отношению к St. aureus) и увеличение показателей спонтанной хемилюминесценции и аффинности к общей антигенной детерминанте антител, количества HLA-DR⁺лимфоцитов. Максимальная тропность выявлена к костному мозгу.

В основе механизма действия лежит прямое воздействие на процесс пролиферации и дифференцировки ранних клеток - предшественников гемопоэза, регуляторное воздействие на реакции клеточного и гуморального иммунитета и неспецифическую резистентность организма.

Влияет на процессы дифференцировки лимфоидных клеток, индуцируя экспрессию дифференцировочных антигенов на лейкоцитах. После воздействия облучения, приема цитостатических препаратов ускоряет восстановление популяции коммитированных и полипотентных клеток - предшественников гемопоэза. Наряду с иммуномодулирующим действием, обладает выраженной детоксикационной активностью, которая определяется структурой и молекулярной природой препарата.

Всасывание и метаболизм

После приема препарата внутрь диацереин быстро абсорбируется из ЖКТ и полностью деацетилируется до реина. Прием препарата одновременно с пищей увеличивает биодоступность на 25%. C_max реина в плазме достигается через 144 мин. При однократном приеме препарата в дозе 50 мг C_max достигает 3.15 мг/л. При многократном приеме препарата C_max реина повышается в связи с кумуляцией.

Распределение и выведение

Связывание реина с альбумином достигает практически 100%. Реин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. T_1/2 составляет 255 мин. Реин выводится почками в неизмененном виде (20%) и в виде глюкуронида (60%) и сульфата (20%).

При интраназальном введении быстро всасывается, С_max в крови достигается через 10-15 мин. В костном мозге, печени, почках, лимфатических узлах С_max наблюдается через 30-40 мин после введения.

При парентеральном введении препарата С_max в крови достигается через 5 мин; в костном мозге, печени, почках, лимфатических узлах С_max наблюдается через 30-40 мин после введения.

T_1/2 активного вещества составляет 24 ч, полностью выводится из организма в течение 72 ч с момента введения. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой - до 60%, до 20% - с калом.

Противопоказано применение при беременности.

В период грудного вскармливания применение возможно только в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Продолжительность терапии в зависимости от достигнутого результата может быть длительной.

До достижения терапевтического эффекта Артродарин следует назначать одновременно с анальгетиками и НПВС.

На фоне приема препарата требуется периодический контроль картины периферической крови и активности печеночных ферментов.

При ухудшении функции почек следует снизить дозу препарата.

Не рекомендуется в/м введение пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не влияет на координацию движений, однако в период применения следует соблюдать осторожность при потенциально опасных видах деятельности, требующих особого внимания и быстроты психомоторных реакций (управление автотранспортом, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора).

Артродарин не следует принимать одновременно с веществами, влияющими на качество содержимого кишечника и скорость его опорожнения (в т.ч. с большим количеством клетчатки).

Антациды уменьшают абсорбцию препарата.

При одновременном применении с антибиотиками или с химиотерапевтическими препаратами, влияющими на микрофлору кишечника, возможно повышение частоты нежелательных реакций со стороны кишечника.

Симптомы: диарея, слабость.

Лечение: симптоматическое. Пациент должен быть предупрежден о необходимости обратиться к врачу в случае передозировки.