Риссет и Тразограф

Тразограф 76%

• экскреторная урография;
• инфузионная урография;
• коронарография;
• аортография;
• ангиокардиография;
• селективная ангиография;
• спленопортография;
• дети - для проведения экскреторной урографии.

Тразограф 60%

• эскреторная урография;
• инфузионная урография;
• ретроградная пиелография;
• цистография;
• ангиокардиография;
• периферическая артериография;
• селективная ангиография;
• флебография.

Шизофрения

Препарат назначают внутрь, 1 или 2 раза/сут. Начальная доза - 2 мг/сут. На 2-й день дозу следует увеличить до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг/сут. В ряде случаев, например, у пациентов с впервые возникшим эпизодом заболевания, может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

При применении в дозах более 10 мг/сут не наблюдалось усиления терапевтического эффекта по сравнению с меньшими дозами, при этом возможно появление экстрапирамидных симптомов. Максимальная суточная доза - 16 мг/сут.

Для пациентов пожилого возраста рекомендуется начальная доза - 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.

При заболеваниях печени и почек рекомендуется начальная доза - 500 мкг 2 раза/сут. Эту дозу постепенно можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.

Поведенческие расстройства у пациентов с деменцией

Для большинства пациентов оптимальной дозой является 500 мкг 2 раза/сут. Дозу можно повышать не более чем на 500 мкг, не чаще чем через день. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза/сут. При достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием 1 раз/сут.

Поведенческие расстройства у пациентов с задержкой умственного развития

Начальная доза составляет 500 мкг 1 раз/сут. Дозу можно повышать не более чем на 500 мкг, не чаще чем через день. Обычная поддерживающая доза составляет 1 мг 1 раз/сут. Интервал дозирования - 0.5-1.5 мг 1 раз/сут.

Мании при биполярных аффективных расстройствах

Для взрослых начальная доза - 2 мг 1 раз/сут. Далее дозу подбирают индивидуально, повышая ее на 1 мг/сут, не чаще чем через день. В большинстве случаев оптимальной является доза от 2 до 6 мг/сут.

Как и при любой симптоматической терапии, во время лечения следует оценивать эффективность и при необходимости корректировать режим дозирования.

Для пациентов пожилого возраста рекомендуется начальная доза 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу увеличивают до 1-2 мг 2 раза/сут.

При заболеваниях печени и почек рекомендуется начальная доза 500 мкг 2 раза/сут. Дозу постепенно увеличивают до 1-2 мг 2 раза/сут.

Подготовка больного к процедуре

Введение контрастных средств проводится натощак, однако, прием воды не ограничивается. Предварительно должны быть устранены нарушения водно-электролитного обмена, если таковые имеются. Это особенно важно для пациентов с декомпенсированным сахарным диабетом, полиурией, олигурией или подагрой, генерализованной миеломой, а также у детей раннего возраста и пожилых больных, которым нельзя ограничивать прием жидкости перед применением гипертонических рентгеноконтрастньгх средств.

При ангиографии сосудов брюшной полости и урографии для улучшения диагностики рекомендуется тщательно очистить кишечник больного. Поэтому за 2 дня до обследования больным следует избегать приема пищи, вызывающей метеоризм (прежде всего, бобовых, салатов, фруктов, черного и свежего хлеба, а также любых овощей в сыром виде). Последний прием пищи должен быть не позднее 18 ч до начала обследования. Кроме того, целесообразно принять накануне вечером слабительное. Грудным и маленьким детям большие интервалы в приеме пищи, а также назначение слабительных лекарственных средств противопоказаны.

Пациентам, испытывающим страх перед процедурой, необходимо назначить седативные средства.

Для пациентов с феохромоцитомой рекомендуется предварительная подготовка блокаторами альфа-адренорецепторов во избежание риска развития гипертонического криза.

Общие правила проведения процедуры

Набирать в шприц контрастное средство следует непосредственно перед началом исследования.

Неиспользованные при исследовании остатки контрастного средства более не применяются. При выполнении антиографии требуется частое промывание используемых катетеров физиологическим раствором, чтобы свести к минимуму возможный риск возникновения тромбоэмболии. Необходимо учитывать что контрастное средство переносится лучше и вводится легче, если его нагреть до температуры тела непосредственно перед использованием. При использовании термостата подогревать до 37°С следует только то количество ампул контрастного средства, которое предполагается использовать.

Не рекомендуется проводить предварительное тестирование индивидуальной чувствительности с использованием малых доз препарата, ввиду риска развития тяжелых реакций гиперчувствительности.

Внутрисосудистое введение рентгеноконтрастного средства, если это возможно, лучше осуществлять при нахождении больного в положении лежа. После инъекции необходимо тщательное наблюдение за больным в течение не менее 30 мин, поскольку большинство осложнений наступает именно в первые полчаса после введения препарата. Если для уточнения диагностики требуется несколько высоких однократных доз, то интервал между инъекциями должен составить 10-15 мин (для компенсации повышенной сывороточной осмолярности за счет притока интерстициальной жидкости). Если однократно вводится более чем 300 мл контрастного вещества, назначается в/в инфузия растворов электролитов.

Исследование почек и мочевыводящих путей

Раствор Тразографа используют для экскреторной урографии, ретроградной пиелографии и цистографии путем в/в или внутриполостного (в мочевой пузырь, почечные лоханки) введения.

Экскреторная урография

Взрослым вводят в/в струйно 20-50 мл 60% раствора или 20 мл 76% раствора Тразографа со скоростью 0.3 мл/сек. У больных с повышенной массой тела более целесообразно использовать 76% раствор Тразографа.

У детей из-за физиологически пониженной концентрационной способности еще незрелого нефрона почек требуются относительно высокие дозы Тразографа 76%: до 1 года - 6 мл, от 1 года до 2 лет - 8 мл, от 2 до 6 лет - 10 мл, от 6 до 12 лет - 12-14 мл, от 12 до 15 лет - 16 мл.

Инфузионная урография

В/в капельно взрослым вводят смесь 80 мл 60% или 76% раствора Тразографа и 80 мл 5% раствора декстрозы со скоростью 20-30 капель/мин.

Ретроградная пиелография

Для внутриполостного введения Тразограф целесообразно разбавлять изотоническим раствором натрия хлорида или 5% раствором декстрозы до получения 30% раствора. 30% раствор Тразографа вводят ретроградно через катетер в мочевые пути под небольшим давлением под визуальным рентгенологическим контролем (не допуская болевых ощущений в поясничной области) обычно в дозе 3-8 мл; в случае эктазии полостей системы - до 20 мл и больше в зависимости от степени расширения полостей почек.

Цистография

30% раствор Тразографа вводят в мочевой пузырь ретроградно или через эпицистостому под визуальным рентгенологическим контролем в объеме несколько меньшем, чем емкость мочевого пузыря (100-200 мл).

Ангиография

Тразограф используют для ангиокардиографии, аортографии, артериографии, селективной ангиографии, флебографии путем внутрисосудистого введения, а также при спленопортографии.

• при аортографии в аорту вводят 30-60 мл 76% раствора препарата со скоростью 25-35 мл/сек;
• при ангиокардиографии применяют до 60 мл 76% раствора Тразографа со скоростью 10-30 мл/сек;
• при периферической артериографии - внутриартериально на нижней конечности вводят 20-40 мл, на верхней конечности - 10-20 мл 60% раствора Тразографа со скоростью 8-12 мл/сек;
• при селективной ангиографии применяют 60% и 76% раствор Тразографа в количестве, соответствующей объему русла исследуемого сосуда со скоростью 3-12 мл/сек;
• при флебографии в/в на нижней конечности вводят 20-40 мл, на верхней конечности - 10-20 мл 60% раствора препарата со скоростью 3-5 мл/сек;

При спленопортографии в селезенку вводят 30-50 мл 76% раствора Тразографа со скоростью 8 мл/сек.

• детский возраст до 15 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• мании при биполярных аффективных расстройствах у детей в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы); состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT); факторы риска развития тромбоэмболии венозных сосудов; обезвоживание и гиповолемия; нарушение мозгового кровообращения; опухоль мозга (в т.ч. пролактинома гипофиза); болезнь Паркинсона; болезнь диффузных телец Леви; судороги (в т.ч. в анамнезе); почечная недостаточность тяжелой степени; тяжелая печеночная недостаточность; злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость; кишечная непроходимость; острая передозировка лекарств; синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний); беременность; пациенты пожилого возраста с деменцией.

• тяжелые формы гипертиреоза;
• недостаточность кровообращения с явлениями декомпенсации;
• выраженная почечная и печеночная недостаточность;
• активный туберкулез легких и эмфизема легких;
• поражения миокарда;
• тяжелая артериальная гипертензия;
• состояние шока и коллапса;
• эпилепсия;
• беременность;
• повышенная чувствительность к йодсодержащим препаратам.

Тразограф не должен использоваться для миелографии, вентрикулографии и цистернографии в связи с возможными нейротоксическими реакциями.

С осторожностью следует применять препарат при нарушении функции почек, печени, сердечно-сосудистой недостаточности, выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, декомпенсированном сахарном диабете, гипертиреозе, узловом зобе, плазмоцитоме, беременности.

Со стороны нервной системы: бессонница, ажитация, тревожность, головная боль, сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, нечеткость зрительного восприятия, мания, гипомания, экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония).

У больных шизофренией - гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции АДГ), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмичные движения преимущественно языка и/или лица), ЗНС (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение активности КФК), нарушения терморегуляции и эпилептические припадки.

Со стороны пищеварительной системы: запор, диспепсия, тошнота или рвота, боли в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, сухость слизистой оболочки полости рта, гипо- или гиперсаливация, анорексия, усиление аппетита.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, повышение АД, удлинение интервала QT, желудочковая аритмия типа "пируэт", фибрилляция желудочков, инсульт и транзиторные ишемические атаки (у пожилых пациентов с деменцией), тромбоэмболия венозных сосудов, в т.ч. тромбоэмболия легочных сосудов и глубоких вен.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, повышение или снижение массы тела, гипергликемия и обострение существовавшего ранее сахарного диабета.

Со стороны половой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия.

Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, инфекция мочевыводящих путей.

Со стороны кожных покровов: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея.

Аллергические реакции: ринит, сыпь, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.

Прочие: артралгия.

Побочные явления, связанные с внутрисосудистым применением йодсодержащих контрастных средств, как правило, преходящи и относятся к разряду легких или средней тяжести, хотя наблюдались и тяжелые, опасные для жизни реакции, в том числе приводившие к летальному исходу.

При внутрисосудистом введении контрастного средства наиболее часто наблюдались: тошнота, рвота, покраснение кожи, ощущение жара. Уменьшения чувства жара и тошноты можно добиться, если контрастное вещество вводится медленно или делать короткие перерывы (каждые 3-5 мин) во время введения препарата.

Возможно также развитие следующих симптомов: озноб, повышение температуры, потливость, головная боль, головокружение, бледность кожных покровов, слабость, позывы на рвоту и чувство удушья, затрудненное дыхание, чихание, слезотечение, повышение или понижение артериального давления, зуд, крапивница, отеки, судороги, мышечный тремор. Не исключено, что возникновение таких побочных реакций может быть предвестником начинающегося анафилактического шока. В случае возникновения шока введение контрастного средства необходимо немедленно прекратить и при необходимости назначить соответствующую в/в терапию. Аллергические и анафилактоидные реакции могут наступить независимо от количества и способа введения контрастного средства. Гиперэргические реакции чаще возникают у пациентов, предрасположенных к аллергии.

Тяжелые побочные реакции, требующие оказания неотложной помощи, могут проявляться в виде нарушений кровообращения, которые выражаются в расширении периферических сосудов и последующем понижении АД, рефлекторной тахикардии, одышки, цианозе, возбужденном состоянии, спутанности сознания, вплоть до потери сознания. В связи с этим при проведении исследования с целью оказания неотложной помощи должны быть наготове соответствующие медикаменты, интубационная трубка и аппарат искусственного дыхания. В единичных случаях, главным образом, у пациентов, страдающих эпилепсией или заболеваниями головного мозга, возможно развитие неврологических осложнений, таких как: кома, дезориентация, сонливость, временный парез, нарушение зрения, а также приступы эпилепсии.

В ряде случаев при применении препарата возможно развитие флебитов, тромбозов.

В редких случаях может возникнуть обратимая почечная недостаточность.

Антипсихотический препарат (нейролептик), производное бензизоксазола. Оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой тропностью к серотониновым 5-НТ₂-рецепторам и допаминовым D₂-рецепторам, связывается также с α₁-адренорецепторами и с несколько меньшей аффинностью с гистаминовыми Н₁-рецепторами и α₂-адренорецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D₂-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой допаминовых D₂-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Подавляет продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении. Может индуцировать зависящее от дозы увеличение концентрации пролактина в плазме.

Тразограф - ионное трийодированное рентгеноконтрастное средство. Повышает контрастность изображения за счет поглощения рентгеновских лучей входящим в состав препарата стабильно связанным йодом.

Всасывание

После приема внутрь абсорбция быстрая и полная (пища не влияет на полноту и скорость абсорбции). Абсолютная биодоступность - 74%, относительная - 94%. Т_max рисперидона - 1 ч, 9-гидроксирисперидона - 3 ч (при высокой активности изофермента CYP2D6) и 17 ч (при низкой активности изофермента CYP2D6).

Распределение

C_ss рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, а 9-гидроксирисперидона - 4-5 дней. Концентрации рисперидона и 9-гидроксирисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах 1-16 мг/сут). Быстро распределяется в организме, проникает в ЦНС, грудное молоко. V_d - 1-2 л/кг. Связывание с белками плазмы (с альфа₁-кислым гликопротеином и альбуминами) рисперидона - 90%, 9-гидроксирисперидона - 77%.

Метаболизм

Метаболизируется изоферментом CYP2D6 до активного метаболита 9-гидроксирисперидона (рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию). Другим путем метаболизма является N-дезалкилирование.

Выведение

T_1/2 рисперидона - 3 ч (при высокой активности изофермента CYP2D6) и 20 ч (при низкой активности изофермента CYP2D6), T_1/2 9-гидроксирисперидона - 21 ч (при высокой активности изофермента CYP2D6) и 30 ч (при низкой активности изофермента CYP2D6); активной антипсихотической фракции - 20 ч.

Выводится почками 70% (35-45% в виде фармакологически активной антипсихотической фракции) и с желчью (14%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При хронической почечной недостаточности клиренс активной антипсихотической фракции снижается на 60%.

При печеночной недостаточности содержание рисперидона в плазме повышается на 35%.

У пациентов пожилого снижается клиренс и удлиняется T_1/2.

Не метаболизируется, не накапливается в печени и элиминирует в химически неизменном виде путем гломерулярной фильтрации.

При внутрисосудистом введении Тразограф быстро распределяется в межклеточном пространстве; с белками плазмы связывается не более 10% препарата. Препарат не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер.

В/в струйное введение Тразографа в дозе 1 мл/кг массы тела позволяет уже через 5 мин достигать высоких концентраций препарата в плазме крови, соответствующих 2-3 г йода/л. T_1/2 составляет 1-2 ч.

При беременности препарат назначают лишь в случаях, если лечащий врач считает это абсолютно необходимым с учетом возможного риска для плода. Во время беременности запрещается проводить гистеросальпингографию.

Экскреция препарата с грудным молоком незначительна и, согласно имеющемуся опыту, вероятность нанесения вреда ребенку мала, однако, перед назначением препарата в период лактации необходимо учитывать возможную опасность для ребенка.

Для пациентов пожилого возраста рекомендуется начальная доза - 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.

Применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста с деменцией.

При шизофрении, перед лечением препаратом Риссет , рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических препаратов, то прием рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии противопаркинсоническими средствами.

Риссет необходимо с осторожностью применять у пожилых пациентов с деменцией, в т.ч. при приеме фуросемида и других диуретических средств.

Мета-анализ результатов 17 контролируемых клинических исследований показал повышенную смертность пожилых пациентов с деменцией (средний возраст 86 лет), получавших атипичные антипсихотические препараты, в т.ч. рисперидон, по сравнению с плацебо. Среди пациентов, получавших рисперидон и плацебо, смертность составляла соответственно 4% и 3.1%.

Для пожилых пациентов с деменцией, принимающих рисперидон, наблюдалась повышенная смертность у пациентов, принимавших фуросемид и рисперидон по сравнению с группой, принимавшей только рисперидон и группой, принимавшей только фуросемид. Не установлено патофизиологических механизмов, объясняющих данное наблюдение. Не обнаружено увеличения смертности у пожилых пациентов, одновременно принимающих другие диуретики вместе с рисперидоном. Независимо от лечения, дегидратация является общим фактором риска смертности и должна тщательно контролироваться у пожилых пациентов с деменцией.

В плацебо-контролируемых исследованиях обнаружена повышенная частота нарушений мозгового кровообращения (инсульт и/или транзиторные ишемические атаки), в т.ч. со смертельным исходом, у пожилых пациентов с деменцией, получавших некоторые атипичные антипсихотические препараты, в т.ч. рисперидон, по сравнению с применением плацебо.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях дозу следует увеличивать постепенно. При возникновении ортостатической гипотензии, особенно в начальном периоде подбора дозы, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

Антипсихотические препараты, в т.ч. рисперидон, способствуют развитию тромбоэмболических осложнений у пациентов, имеющих предрасположенность к образованию тромбов. До начала терапии рисперидоном необходимо выявить все возможные факторы риска развития тромбоэмболии венозных сосудов и предпринять соответствующие меры для предупреждения развития тромбоэмболических осложнений.

Риск развития мании или гипомании может быть существенно снижен при применении низких доз или их постепенного наращивания.

Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии или ЗНС необходимо отменить все антипсихотические препараты, в т.ч. рисперидон, провести симптоматическую терапию и рассмотреть вопрос о возобновлении терапии антипсихотическими препаратами. Для предупреждения развития злокачественного нейролептического синдрома на фоне лечения антипсихотическими препаратами необходимо регулярно проводить коррекцию принимаемой дозы. Необходимо тщательно оценить соотношение потенциальной пользы и возможного риска перед применением рисперидона у пациентов с болезнью диффузных телец Леви и болезнью Паркинсона, поскольку у таких пациентов может быть увеличен риск развития ЗНС и повышена чувствительность к антипсихотическим препаратам.

При отмене карбамазепина и других индукторов микросомальных ферментов печени доза рисперидона должна быть снижена.

Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

Использование в педиатрии

Рисперидон детям может назначать только врач, имеющий специальную подготовку по детской психиатрии.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При хранении препарата возможно выпадение кристаллов. В таких случаях ампулу следует нагревать в водяной бане (с температурой около 60°С), периодически встряхивая. Если кристаллы исчезнут, а при охлаждении до 33-37°С они не выпадут вновь, раствор годен к употреблению.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В редких случаях существует возможность замедления реакции, что может нарушать способность вождения автотранспорта и работы с другими механизмами.

Учитывая, что антипсихотические препараты, в т.ч. рисперидон, оказывают воздействие в первую очередь на ЦНС, их следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия.

Рисперидон усиливает эффект этанола, опиоидных анальгетиков, блокаторов гистаминовых Н₁-рецепторов и бензодиазепинов.

К терапии рисперидоном можно добавить бензодиазепины, если требуется дополнительный седативный эффект.

При терапии комбинацией рисперидона с другими антипсихотическими препаратами, литием, антидепрессантами, противопаркинсоническими средствами, препаратами с центральным антихолинергическим эффектом увеличивается риск развития поздней дискинезии.

Рисперидон не оказывает влияния на клинический эффект и фармакокинетику лития, вальпроевой кислоты, дигоксина и топирамата, поэтому при таких комбинациях коррекции дозы не требуется.

Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допаминовых рецепторов. Похожий эффект возможен при применении рисперидона в комбинации с другими индукторами микросомальных ферментов печени такими, как барбитураты, рифампицин, фенитоин и зверобой продырявленный. В этом случае доза рисперидона должна быть пересмотрена.

Не следует назначать препарат совместно с карбамазепином пациентам с маниями при биполярном аффективном расстройстве. При применении карбамазепина отмечается снижение концентрации активной антипсихотической фазы рисперидона в плазме.

Клозапин снижает клиренс рисперидона.

Производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме, при этом концентрация активной антипсихотической фазы не изменяется.

Хинидин, флуоксетин, пароксетин, тербинафин и другие ингибиторы изофермента CYP2D6 могут повышать концентрацию в плазме рисперидона и, в меньшей степени, концентрацию активной антипсихотической фазы.

Циметидин и ранитидин увеличивают концентрацию рисперидона в плазме, но антипсихотический эффект при этом не увеличивается.

Одновременное применение рисперидона с фуросемидом у пожилых пациентов на фоне цереброваскулярной деменции, ассоциировалось с высокой смертностью. Механизм такого взаимодействия не имеет четкого объяснения. Необходимо оценивать соотношение потенциальной пользы и возможного риска для этих пациентов при одновременном применении рисперидона и диуретических средств, в т.ч. фуросемида.

Рисперидон может увеличивать АД, снижая эффективность феноксибензамина, лабеталола и других альфа-адреноблокаторов, резерпина, метилдопы и других гипотензивных средств центрального действия.

Рисперидон блокирует гипотензивный эффект гуанетидина.

Требует внимания и осторожности сопутствующий прием рисперидона с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, такими как другие антипсихотические средства, антиаритмические средства классов I A и III, моксифлоксацин, эритромицин, метадон, мефлохин, эритромицин, трициклические антидепрессанты, литий и цизаприд.

Необходимо быть осторожными при сопутствующем приеме рисперидона с лекарственными средствами, которые могут вызвать нарушения электролитного обмена, такие как тиазидные диуретики (гипокалиемия). Такое сочетание увеличивает риск развития злокачественной аритмии.

Следует иметь в виду, что йодсодержащие рентгеноконтрастные средства уменьшают способность ткани щитовидной железы накапливать радиоизотопные препараты при диагностических исследованиях на срок более двух недель.

У больных с диабетической нефропатией и принимающих бигуаниды, при введении контрастного средства возможно развитие лактацидоза. Для предупреждения данного осложнения необходимо прекратить прием бигуанидов за 48 ч до процедуры. Для возобновления приема бигуанидов следует убедиться в отсутствии нарушения функции почек.

Реакции гиперчувствительности могут быть сильнее выражены у пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы.

У больных, принимающих интерлейкин, чаще возникают отсроченные реакции (например, лихорадка, сыпь, зуд, суставные боли) и симптомы, напоминающие грипп.

Симптомы: усиление фармакологических эффектов - сонливость, седативный эффект, тахикардия, снижение АД, экстрапирамидные симптомы. Сообщалось о приеме препарата в дозе до 360 мг. Полученные данные позволяют предположить широкий спектр безопасности препарата. В редких случаях при передозировке отмечалось удлинение интервала QT. В случае острой передозировки при комбинированной терапии следует иметь в виду возможность приема нескольких препаратов.

Лечение: следует обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для поддержания адекватного снабжения кислородом и вентиляции; промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и применение активированного угля вместе со слабительными средствами. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможной аритмии. Специфического антидота не существует. Необходимо проводить соответствующую симптоматическую терапию. Снижение АД и коллапс следует устранять в/в инфузиями жидкости и/или адреномиметиками. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует применить м-холиноблокаторы. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

При случайной передозировке или значительно сниженной функции почек препарат может быть выведен из организма методом экстракорпорального диализа.