Артрозан и Бализ - 2

Симптоматическое лечение воспалительных и дегенеративных заболеваний мышечно-суставной системы, сопровождающихся болевым синдромом, в т.ч.:

• остеоартроза;
• ревматоидного артрита;
• анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева);
• остеохондроза.

• раны свежие и инфицированные, ожоги, пролежни, посттравматический остеомиелит, трофические язвы различной этиологии, флегмоны, абсцессы, фурункулы, карбункулы;
• перитонит, проктологические заболевания, аутотрансплантация тканей;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

В/м введение препарата показано в первые 2-3 дня лечения. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки). Рекомендуемая доза составляет по 7.5 или 15 мг 1 раз в сутки, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса. Т.к. потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения следует использовать наименьшие эффективные дозы и минимально возможным коротким курсом.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг в день.

Препарат вводится посредством глубокой в/м инъекции. Содержимое ампул не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами. Препарат нельзя вводить в/в.

Местно (в том числе внутриполостно), наружно

Лечение ран, ожогов. Раневую или ожоговую поверхность обрабатывают только раствором Бализа-2, затем накладывают на нее салфетку, обильно смоченную препаратом на 30-40 мин. На гнойную рану в течение первых 2-3-х суток после обработки раневой поверхности Бализом-2 накладывают марлевую салфетку, обильно смоченную этим же препаратом на 30-40 мин, после чего накладывают такую же салфетку на 10-12 ч. Затем рану неплотно бинтуют или используют сетчатый бинт. Продолжительность лечения 3-5 дней (до полного выздоровления).

В случае болевого синдрома предварительно на 10 мин накладывают на рану стерильную салфетку, обильно смоченную раствором прокаина в концентрации 20 мг/мл (2% раствор). Препарат обычно применяют 1-2 раза в день до полного заживления.

В случае глубокой раны используют рыхлую тампонаду или турунду. При проникающих ранениях препарат применяют два или три раза в сутки по 60 мин. Бализ-2 вводят с помощью шприца или микроирригатора.

Лечение посттравматического остеомиелита. Бализ-2 вводится шприцем в свищевой канал на 20-30 мин, затем содержимое канала удаляют и снова вводят препарат в свищевой канал до следующей перевязки, которую делают ежедневно. В раневой вход, чтобы он не закрылся, вкладывают стерильную резинку. Лечение продолжают до полного заживления ран.

Применение при кожной пластике. Рану предварительно готовят к кожной пластике: стерильную салфетку смачивают препаратом и на 30 мин накладывают на пораженный участок. В течение трех дней ежедневно проводят по 6 таких аппликаций. Затем на рану накладывают кожный трансплантат. Расход Бализа-2 на каждые 100 см² раневой поверхности составляет до 200 мл.

Лечение проктологических заболеваний. Гнойную рану, свищ, полость промывают Бализом-2 с помощью дренажей, затем накладывают на рану на 20 мин стерильную салфетку, обильно смоченную препаратом, и оставляют ее до следующей перевязки. При обширных поражениях на раневую поверхность предварительно накладывают салфетки смоченные раствором прокаина в концентрации 20 мг/мл на 10-20 мин. Гнойные полости в области малого таза орошают Бализом-2 капельно два раза в день по 500 мл.

При лечении геморроя на пораженный участок накладывают марлевую салфетку, обильно смоченную Бализом-2 на 30-40 мин. Применяют Бализ-2 1-2 раза в день до полного заживления.

Лечение перитонита. Бализ-2 применяют в комплексной терапии перитонита в качестве средства для санации брюшной полости. После устранения источника перитонита, для проведения интраоперационной санации брюшной полости, Бализ-2 используют в объеме от 2 до 6 л с экспозицией 3-5 мин. Интраоперационная санация в вышеуказанных объемах может быть дробной по 1.0-1.5 л до чистого содержимого.

В зависимости от распространенности перитонита использование препарата при санации брюшной полости может быть проточным или фракционным.

При введении Бализа-2 методом проточного лаважа в объеме 6-10 л необходимо обязательное предварительное введение раствора прокаина в концентрации 5 мг/мл (0.5 % раствор). На четыре объема Бализа-2 берут один объем прокаина. Фракционный метод осуществляется с предварительным введением 20 мл раствора прокаина с последующим введением 50-100 мл Бализа-2. Продолжительность введения Бализа-2 30-40 мин два раза в день в течение 2-3-х дней.

С целью предотвращения болевого синдрома (шока) раствор прокаина необходимо вводить строго за 5 мин до введения Бализа-2.

При возникновении болевого синдрома, связанного с кислым рН Бализа-2 необходимо увеличить дозу прокаина. Бализ-2 вводят очень медленно (см. также «особые указания»).

Во время лечения проводят необходимые по показаниям инфузионную и дезинтокационную терапию, антибиотикотерапию, применение сердечных гликозидов и анальгетиков.

Внутрь

Лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Бализ-2 назначают по 30-50 мл три раза в день за 20 мин до еды, запивая глотком воды. При тяжелых формах язвенной болезни, упорном болевом синдроме дополнительно назначают 50 мл препарата перед сном. Курс лечения 30 дней и более по схеме: 15 дней применения Бализа-2, затем перерыв 3-5 дней и снова применение в течение 15 дней. При необходимости повторить курс.

В случае возникновения болезненных ощущений после приема Бализа-2, препарат необходимо развести водой 1:1 и принимать 4-5 раз в день, при этом общая суточная доза должна составлять 150 мл.

• гиперчувствительность к мелоксикаму или вспомогательным компонентам препарата; в состав входит лактоза, поэтому пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция, не должны принимать препарат;
• сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• ранний послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП ( в т.ч. в анамнезе);
• обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; активное желудочно-кишечное кровотечение;
• воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона в стадии обострения);
• цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
• выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
• хроническая почечная недостаточность (у больных, не подвергающихся гемодиализу (КК менее 30 мл /мин); прогрессирующее заболевание почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;
• детский возраст до 15 лет;
• беременность;
• период грудного вскармливания.

С осторожностью

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста и при наличии следующих состояний в анамнезе: ИБС, застойная сердечная недостаточность, цереброваскулярное заболевание, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, болезнь периферических сосудов, ХПН с КК 30-60 мл/мин; язвенное поражение ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori. Длительное применение НПВП, злоупотребление алкоголем, сопутствующая терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикоидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, сертралин, пароксетин) должны обязательно учитываться при назначении мелоксикама.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу максимально возможным коротким курсом.

• детский возраст до 18 лет (клинические исследования у детей до 18 лет не проводились);
• повышенная чувствительность к препарату.

Со стороны пищеварительной системы: более 1% - диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм; 0,1-1% - преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, язва желудка или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), стоматит; менее 0,1% - перфорация органов ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.

Со стороны органов кроветворения: более 1% - анемия; 0.1-1% - лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны кожных покровов: более 1% - зуд, кожная сыпь; 0.1-1% - крапивница; менее 0.1% - фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны дыхательной системы: менее 0.1% - бронхоспазм.

Со стороны ЦНС: более 1% - головокружение, головная боль; 0.1-1% - шум в ушах, сонливость; менее 0.1% - эмоциональная лабильность, спутанность сознания, дезориентация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: более 1% - периферические отеки; 0.1-1% - повышение АД, ощущение сердцебиения, гиперемия лица.

Со стороны мочевыделительной системы: 0.1-1% - гиперкреатининемия, повышение концентрации сывороточной мочевины; менее 0.1% - острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена - интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

Со стороны органов чувств: менее 0.1% - конъюнктивит, нечеткость зрения.

Аллергические реакции: менее 0.1% - ангионевротический отек, анафилактические, анафилактоидные реакции.

Артрозан - нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий противовоспалительным, жаропонижающим и анальгезирующим действием.

Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты.

Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов в результате избирательного торможения ферментативной активности циклооксигеназы второго типа (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма избирательность в отношении ЦОГ-2 снижается. В меньшей степени действует на циклооксигеназу первого типа (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках. За счет указанной селективности подавления активности ЦОГ-2 препарат реже вызывает эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.

Бализ-2 получают микробиологическим синтезом, используя штамм бактерий Gluconobacter oxydans, основным источником питания которого является глюкоза. Препарат обладает антибактериальной активностью в отношении стафилококка, в меньшей степени, протея, синегнойной палочки.

Стимулирует репаративные процессы в ране, способствует отторжению некротических тканей и разжижению гноя.

Обладает антиоксидантными свойствами, оказывает выраженное противовоспалительное, регенераторное действие и способствует рубцеванию язв.

Хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность - 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание препарата. При приеме препарата внутрь в дозах 7.5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. C_ss достигаются в течение 3-5 дней лечения. При длительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики.

Связывание с белками плазмы составляет 99%. При применении дозы 7.5 мг C_min составляет 0.4 мкг/мл, С_max - 1.0 мкг/мл; при использовании дозы 15 мг C_min - 0.8 мкг/мл, С_max - 2.0 мкг/мл. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3А4. В образовании двух других метаболитов, (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата), принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, варьирует. Препарат проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% С_max в плазме.

Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. V_d небольшой и составляет в среднем 11 л.

Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

Выводится в равной пропорции с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T_1/2 мелоксикама составляет 15-20 часов.

Бализ-2 не влияет на кислотообразующую и секреторную функции желудка, не накапливается в организме. Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Начало действия через 15-20 мин, продолжительность действия около 4-6 ч. Период полувыведения около 10-20 ч. На четвертые сутки после однократного перорального применения практически полностью выводится из организма через почки и через кишечник.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказано детям до 18 лет.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентами, в анамнезе которых есть указания на язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, и пациентами, находящимися на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ.

Следует соблюдать осторожность и контролировать суточный диурез и функцию почек при применении препарата у пожилых и больных с уменьшенным ОЦК и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром, клинически выраженные заболевания почек, прием диуретиков, обезвоживание после больших хирургических операций).

При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, стойкое и существенное повышение уровня трансаминаз и изменение других показателей функции печени) прием препарата следует прекратить и обратиться к лечащему врачу.

После двух недель применения препарата необходим контроль активности печеночных ферментов.

У пациентов с незначительным или умеренным снижением функции почек (КК≥30 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.

При возникновении аллергических реакций (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) в процессе лечения необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

Мелоксикам, как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется для приема женщинам, планирующим беременность.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Применение препарата может вызывать возникновение головной боли, головокружения и сонливости. При возникновении этих явлений следует отказаться от управления транспортными средствами и выполнения других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Для устранения повышенной чувствительности на несколько минут накладывают салфетку, смоченную раствором прокаина в концентрации 20 мг/мл.

При лечении перитонита, предварительно, строго за 5 мин до введения Бализа-2 вводят раствор прокаина в концентрации 5 мг/мл с целью предотвращения болевого синдрома (шока). Бализ-2 вводят медленно.

При одновременном применении с другими НПВП (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.

При одновременном применении с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).

При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови).

При одновременном применении с диуретиками и циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.

При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применениис антикоагулянтами (гепарин, варфарин), тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин), и антиагрегантами (тиклопидин, клопидогрел, ацетисалициловая кислота) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).

При одновременном применении с колестирамином ускоряется выведение мелоксикама через ЖКТ.

При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение в ЖКТ, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: специфических антидотов и антагонистов нет. При передозировке препарата - промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.