Роватинекс и Триметазидин

• мочекаменная болезнь (нефролитиаз, уролитиаз);
• профилактика образования камней в почках и мочевыводящих путях.

• ИБС, профилактика приступов стенокардии (в комплексной терапии);
• хориоретинальные сосудистые нарушения;
• головокружения сосудистого происхождения;
• кохлео-вестибулярные нарушения ишемической природы (шум в ушах, нарушение слуха).

Препарат принимают внутрь до еды.

Взрослым и детям старше 14 лет назначают по 1-2 капс. 3 раза/сут. При слабой и умеренно выраженной почечной колике дозу можно увеличить до 2-3 капс. 4-5 раз/сут.

Детям в возрасте 6-14 лет препарат назначают по 1 капс. 2 раза/сут.

• детский возраст до 6 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при одновременном приеме пероральных антикоагулянтов и препаратов, преимущественно метаболизирующихся в печени.

Повышенная чувствительность к триметазидину; болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром "беспокойных ног" и другие, связанные с ними двигательные нарушения; тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); детский и подростковый возраст до 18 лет; беременность, период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью

Пациенты с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), пациенты с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести (от 10 до 15 баллов по шкале Чайлд-Пью); пациенты старше 75 лет.

Со стороны пищеварительной системы: редко - легкий и преходящий дискомфорт в желудке; очень редко - рвота.

Прочие: у 2 пациентов была замечена непереносимость препарата (причина неизвестна).

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; частота неизвестна - запор.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; частота неизвестна - симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), неустойчивость в позе Ромберга и неустойчивость походки, синдром "беспокойных ног" (обычно обратимые после прекращения терапии), бессонница, сонливость.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна - вертиго.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь, зуд, крапивница; частота неизвестна - острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек Квинке.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия (может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при одновременном приеме гипотензивных препаратов), "приливы" крови к коже лица.

Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна - агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - гепатит.

Прочие: часто - астения.

Фитопрепарат, способствующий дезинтеграции и выведению почечных камней и камней мочевыводящего тракта.

Терпены, такие как борнеол, претерпевают метаболические изменения и выводятся с мочой, в основном, в форме глюкуронидов, что повышает растворимость кальциевых солей, являющихся основными компонентами камней почек и камней мочевыводящего тракта.

В экспериментальных исследованиях был установлен ингибирующий эффект Роватинекса на формирование почечных камней и камней мочевыводящего тракта.

Роватинекс оказывает спазмолитическое действие, способствует прохождению камней по мочевыводящим путям, уменьшает боли при почечных и мочеточниковых коликах, усиливает почечный кровоток, улучшая функцию почек и повышая диурез.

Препарат обладает противовоспалительным действием, противомикробным действием (по отношению к целому ряду грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов), повышает содержание защитных коллоидов в моче и повышает содержание глюкуроновой кислоты в моче.

Триметазидин оказывает антигипоксическое действие.

Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот).

Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ и фосфокреатина. В условиях ацидоза нормализует функционирование мембранных ионных каналов, препятствует накоплению кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия.

Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.

При стенокардии сокращает частоту приступов (уменьшается потребление нитратов), через 2 недели лечения повышается толерантность к физической нагрузке, снижаются перепады АД. Улучшает слух и результаты вестибулярных проб у пациентов с патологией ЛОР-органов, уменьшает головокружение и шум в ушах. При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки глаза.

Присутствующие в препарате терпены жирорастворимы и быстро усваиваются.

Терпены, такие как борнеол, в значительной мере претерпевают метаболические изменения в организме человека, превращаясь в глюкурониды, которые выводятся с мочой.

Всасывание

После приема внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 90%. Время достижения С_max в плазме крови - 2 ч. С_max после однократного приема триметазидина в дозе 20 мг составляет около 55 нг/мл.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 16%. V_d - 4.8 л/кг. Легко проходит через гистогематические барьеры.

Выведение

T_1/2 составляет 4.5-5 ч. Выводится почками (около 60% - в неизмененном виде).

Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с КК, печеночный клиренс снижается с возрастом.

Не рекомендуется применение Роватинекса в I триместре беременности и в период лактации.

Детям в возрасте 6-14 лет препарат назначают по 1 капс. 2 раза/сут.

Детям в возрасте до 6 лет прием препарата противопоказан.

Применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью следует применять у пациентов в возрасте старше 75 лет.

Не рекомендуется применять Роватинекс при выраженной почечной колике, анурии или тяжелой инфекции мочевыводящих путей.

В процессе лечения следует увеличить прием жидкости.

Не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения триметазидина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении Роватинекс может изменять активность антикоагулянтов, а также препаратов, метаболизирующихся в печени.

Нет сведений о лекарственном взаимодействии препарата.

Лечение: промывание желудка (если препарат принят недавно); следует установить наблюдение за больным (мониторинг сердечной, дыхательной, почечной и печеночной функций); при необходимости проводить симптоматическую терапию.

Данные о случаях передозировки ограничены.

Лечение: в случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.