Розекс и Скайризи

Розовые угри (в т.ч. постстероидные); вульгарная угревая сыпь; жирная себорея, себорейный дерматит; трофические язвы нижних конечностей (на фоне варикозного расширения вен, сахарного диабета); плохо заживающие раны; пролежни; геморрой, трещины заднего прохода.

Лечение бляшечного псориаза среднетяжелой и тяжелой степени у взрослых пациентов; в качестве монотерапии или в комбинации с базисными противовоспалительными препаратами (БПВП) для лечения активного псориатического артрита у взрослых пациентов.

Применяют наружно 2 раза/сут, утром и вечером, в течение 3-9 недель.

Продолжительность лечения составляет 3-4 месяца, терапевтический эффект обычно отмечается уже после 3 недель лечения.

Рекомендуемая доза рисанкизумаб - 150 мг (в виде двух п/к инъекций по 75 мг единовременно) на неделе 0, неделе 4 и далее каждые 12 недель.

Повышенная чувствительность к метронидазолу.

Тяжелые реакции повышенной чувствительности к рисанкизумабу;
активная форма туберкулеза; детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Хронические инфекции или наличием в анамнезе рецидивирующей инфекции.

Не следует проводить вакцинацию живыми вакцинами на фоне терапии рисанкизумабом.

Аллергические реакции: редко - крапивница, кожная сыпь.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: редко - гиперемия, шелушение, легкая сухость и жжение кожи, слезотечение (при нанесении близко к глазам).

Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто - инфекции верхних дыхательных путей; часто - дерматомикоз; нечасто - фолликулит.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль.

Общие нарушения: часто - утомляемость, реакция в месте введения.

Противопротозойное средство с антибактериальной активностью широкого спектра действия из группы имидазолов.

Активен в отношении анаэробов (Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Mobiluncus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Bacteroides fragilis, Prevotella spp.) и простейших (Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica).

При местном применении оказывает противоугревое действие, механизм которого точно неизвестен (не связано с действием на клеща Demodex folliculorum, обнаруживаемого в волосяных фолликулах и секрете сальных желез, и каким-либо влиянием на продукцию этого секрета).

Метронидазол для наружного применения, возможно, обладает антиоксидантной активностью. Установлено, что он значительно снижает продукцию нейтрофилами активного кислорода, гидроксильных радикалов и водорода пероксида, которые являются потенциальными оксидантами, способными вызывать повреждение тканей в месте воспаления. Метронидазол для наружного применения не эффективен в отношении телеангиэктазий, отмечаемых при розовых угрях.

Средство для лечения псориаза, гуманизированное моноклональное антитело иммуноглобулина G1, которое селективно и с высокой аффинностью связывается с субъединицей p19 цитокина интерлейкина-23 (ИЛ-23) человека и ингибирует его взаимодействие с рецептором ИЛ-23. ИЛ-23 - это естественный цитокин, участвующий в воспалительном и иммунном ответе. ИЛ-23 способствует образованию, поддержанию числа и активации Th17-лимфоцитов, которые вырабатывают ИЛ-17А, ИЛ-17F и ИЛ-22, а также другие провоспалительные цитокины и играют важную роль в патогенезе аутоиммунных заболеваний, в частности, псориаза. У пациентов с бляшечным псориазом уровень ИЛ-23 повышен в пораженной заболеванием коже. Предотвращая связывание ИЛ-23 с его рецептором, рисанкизумаб ингибирует сигнальный путь и высвобождение провоспалительных цитокинов.

Рисанкизумаб не связывается с человеческим ИЛ-12, который имеет общую с ИЛ-23 субъединицу p40.

Согласно данным исследования, однократное введение рисанкизумаба пациентам с псориазом приводит к снижению в коже экспрессии генов, связанных с иммунной осью ИЛ-23/ИЛ-17. В псориатических поражениях также наблюдалось уменьшение толщины эпидермиса, воспалительной инфильтрации и экспрессии маркеров псориаза.

При наружном применении всасывание минимальное, в плазме крови обнаруживаются лишь следовые количества препарата. Всосавшийся метронидазол проходит через плацентарный барьер и через ГЭБ. C_max в крови - до 66 нг/мл.

Рисанкизумаб характеризуется линейной фармакокинетикой с дозозависимым повышением экспозиции в диапазоне доз от 18 до 300 мг и от 0.25 до 1 мг/кг при п/к введении, а также от 200 до 1200 мг и от 0.01 до 5 мг/кг при в/в введении.

После п/к введения рисанкизумаба C_max в плазме достигается через 3-14 дней, предполагаемая абсолютная биодоступность составляет 89%. Подсчитано, что средняя C_max в состоянии равновесия и остаточная концентрация препарата в плазме крови составляют 12 и 2 пг/мл соответственно при следующем режиме введения пациентам с псориазом: 150 мг на неделях 0, 4 и каждые 12 недель после этого.

У типичного пациента с псориазом и массой тела 90 кг V_d в равновесном состоянии составляет 11.2 л, что указывает на то, что распределение рисанкизумаба в основном ограничивается сосудистым и интерстициальным пространством.

Терапевтические моноклональные антитела IgG обычно разлагаются на мелкие пептиды и аминокислоты в результате катаболизма подобно эндогенным IgG.

Для типичного пациента с псориазом и массой тела 90 кг, системный клиренс рисанкизумаба составляет 0.31 л/сут, а терминальный T_1/2 - 28 дней.
Не предполагается, что рисанкизумаб подвергается клубочковой фильтрации или выделяется с мочой в виде неизмененного вещества.

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Специальных указаний по ограничению применения у пациентов пожилого возраста нет.

Избегать попадания в глаза. В случае попадания препарата, содержащего метронидазол, в глаза их следует незамедлительно промыть большим количеством воды.

Применение рисанкизумаба может повышать риск развития инфекций.

Пациенты должны быть проинформированы о необходимости обращения к врачу в случае появления признаков и симптомов, предполагающих развитие инфекции. Необходимо тщательно контролировать состояние пациента, у которого развивается инфекция или который не отвечает на стандартную терапию. Терапию рисанкизумабом не следует проводить до тех пор, пока не исчезнут клинические симптомы инфекционного заболевания.

Пациентам с латентным туберкулезом следует провести противотуберкулезную терапию до начала терапии рисанкизумабом.

Перед началом терапии рисанкизумабом необходимо провести соответствующую возрасту вакцинацию согласно действующим рекомендациям по иммунопрофилактике. Не следует проводить иммунизацию живыми вакцинами в ходе лечения рисанкизумабом.

Следует с осторожностью применять одновременно с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами (увеличивает протромбиновое время).