Артрокер и Тимадрен

• первичный и вторичный остеоартроз.

• открытоугольная глаукома;
• закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками);
• вторичная глаукома (увеальная, афакическая, посттравматическая);
• острое повышение офтальмотонуса.

Стандартный прием по 1 капсуле 2 раза /сут (утром и вечером) после еды. Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая, и запивать водой.

Эффект от лечения следует ожидать через 2-4 недели.

Артрокер применяется непрерывно длительно или курсами продолжительностью не менее 4 месяцев. Длительность перерыва между курсами лечения устанавливает врач.

Взрослым и детям старше 1 года закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 0.25 % раствора 2 раза/сут, при недостаточной эффективности - по 1 капле 0.5 % раствора 2 раза/сут. При нормализации внутриглазного давления поддерживающая доза - 1 капля 0.25 % 1 раз/сут.

• индивидуальная непереносимость компонентов препарата или высокая чувствительность к антрахиноновым препаратам (например, слабительным средствам);
• детский возраст (до 18 лет);
• беременность;
• период лактации;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• тяжелая почечная недостаточность;
• кишечная непроходимость;
• воспалительные заболевания кишечника;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: пациентам с раздражением нижних отделов кишечника препарат назначается только в особых случаях.

• бронхиальная астма;
• синусовая брадикардия;
• AV-блокада II и III степени;
• острая и хроническая сердечная недостаточность;
• кардиогенный шок;
• дистрофические заболевания роговицы;
• ринит;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применяют у новорожденных и недоношенных детей; при эмфиземе легких, легочной недостаточности, цереброваскулярной недостаточности, хронической сердечной недостаточности, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, миастении, одновременном назначении других бета-адреноблокаторов.

При повышенной чувствительности к компонентам препарата могут отмечаться аллергические реакции различной степени, сыпь, зуд. В начальном периоде приема препарата временно могут иметь место явления со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, боль в животе. В этом случае доза должна быть снижена до 1 капс./сут.

Может иметь место интенсивное окрашивание мочи от желтого до коричневого цвета (в зависимости от pH), что не требует снижения дозы (отмены) препарата.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, галлюцинации, депрессия, парестезии, мышечная слабость, нарушение половых функций, снижение потенции, преходящее нарушение мозгового кровообращения, коллапс, ринит, заложенность носа, носовое кровотечение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, брадиаритмия, AV-блокада, сердечная недостаточность, остановка сердца.

Со стороны органа зрения: гиперемия кожи век, жжение и зуд в глазах, гиперемия конъюнктивы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, отек эпителия роговицы, кратковременное нарушение остроты зрения; блефарит, конъюнктивит, при длительном применении возможно развитие поверхностной точечной кератопатии (уменьшение прозрачности роговицы) и снижение чувствительности роговицы, возможен птоз; редко - диплопия.

Аллергические реакции: в т.ч. крапивница.

Неселективный бета-адреноблокатор без симпатомиметической активности. При местном применении понижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока. Действие проявляется через 20 мин после закапывания, максимальный эффект - через 1-2 ч, продолжительность действия - 24 ч.

После приема внутрь диацереин быстро абсорбируется в ЖКТ и полностью деацетилируется до реина. Одновременный прием препарата с пищей увеличивает биодоступность на 25%. C_max реина в плазме достигается через 144 минуты. T_1/2 из плазмы составляет 255 минут. Связь реина с альбумином практически 100%. При однократном приеме 50 мг C_max достигает 3.15 мг/л. При многократном приеме препарата C_max повышается в связи с кумуляцией препарата. Реин выводится почками в неизмененном виде (20%) и в виде глюкуронида (60%) и сульфата (20%). Реин проникает через плацентарный барьер и ГЭБ.

Всасывание

Тимолола малеат быстро проникает через роговицу в ткани глаза.

Распределение

В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистые оболочки носа и слезного тракта.

Выведение

Метаболиты выводятся почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных и детей младшего возраста концентрация активного вещества существенно превышает его C_max в плазме крови взрослых.

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Продолжительность лечения в зависимости от достигнутого результата может быть длительной. В период, предшествующий развитию терапевтического эффекта, Артрокер можно принимать одновременно с ненаркотическими анальгетиками и другими нестероидными противовоспалительными препаратами.

Необходим периодический контроль показателей крови, активности печеночных ферментов, мочи.

При ухудшении функции почек врач должен принять решение о снижении дозы препарата или его отмене.

Контроль эффективности следует проводить примерно через 3-4 недели после начала терапии. В период лечения не реже 1 раза в 6 месяцев следует контролировать функцию слезоотделения, целостность роговицы, поля зрения.

При длительном применении тимолола возможно ослабление эффекта.

Не следует закапывать в глаза два бета-адреноблокатора одновременно.

При переводе больных на лечение тимололом может понадобиться коррекция рефракции.

Контактные линзы следует снимать перед закапыванием и надевать не ранее чем через 15 мин после него.

Следует прекратить прием Тимадрена за 48 ч до предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезии.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля в ночное время.

Артрокер не рекомендуется принимать вместе с препаратами, оказывающими влияние на консистенцию содержимого кишечника (например, большое количество клетчатки).

Антациды уменьшают абсорбцию препарата.

При одновременном приеме с антибиотиками или химиотерапевтическими препаратами, влияющими на микрофлору кишечника, может повыситься частота нежелательных явлений со стороны кишечника.

Эпинефрин, пилокарпин, системные бета-адреноблокаторы усиливают действие Тимадрена.

При применении Тимадрена с резерпином возможно развитие выраженной брадикардии или артериальной гипотензии (необходим тщательный врачебный контроль).

При применении Тимадрена с блокаторами кальциевых каналов, сердечными гликозидами - возможно нарушение AV-проводимости, острая левожелудочковая недостаточность или артериальная гипотензия.

Тимолол усиливает действие миорелаксантов (Тимадрен следует отменить за 48 ч до предполагаемого проведения общей анестезии с использованием периферических миорелаксантов).

Симптомы: возможна диарея, слабость.

Лечение: в случае передозировки или случайного приема лекарств детьми необходимо обратиться к врачу. Лечение симптоматическое.

При местном применении в рекомендуемой дозе симптомы передозировки не отмечались.

Симптомы при случайно приеме внутрь: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, снижение АД, бронхоспазм, брадикардия.

Лечение: симптоматическое. Для устранения выраженной брадикардии или бронхоспазма применяют изопреналин в/в, для лечения артериальной гипотензии - добутамин.