Рокурония бромид и Хондроксид

Дегенеративно-дистрофические заболевания суставов и позвоночника:

• лечение и профилактика остеоартроза, остеохондроза позвоночника.

Только в/в. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической ситуации.

Препарат следует принимать внутрь по 500 мг (2 таб.) 2 раза/сут, запивая небольшим количеством воды.

Рекомендуемая продолжительность начального курса лечения составляет 6 мес.

Терапевтическое действие препарата сохраняется в течение 3-5 мес после его отмены в зависимости от локализации и стадии заболевания. При необходимости возможно проведение повторных курсов лечения, продолжительность которых определяется индивидуально.

• повреждение кожных покровов в области нанесения препарата (для геля);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять Хондроксид в лекарственной форме гель и мазь при беременности, в период лактации, у пациентов детского возраста (эффективность и безопасность не установлены).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто - снижение или повышение АД; редко - аритмия (в т.ч. тахикардия).

Со стороны пищеварительной системы: редко - икота, тошнота, рвота.

Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, кожная сыпь, бронхоспазм, одышка.

Местные реакции: припухлость и боль в месте введения (при экстравазации).

Недеполяризующий миорелаксант с короткой (ближе к средней) продолжительностью действия. Является конкурентным антагонистом ацетилхолина в отношении н-холинорецепторов нервно-мышечных синапсов скелетной мускулатуры. Практически не оказывает ганглиоблокирующего и м-холиноблокирующего действия, в незначительной степени влияет на высвобождение гистамина. Может вызывать тахикардию (в 30% случаев), влияние на ЧСС менее выражено, чем у панкурония бромида, и больше, чем у векурония бромида.

ED₉₀ (доза, необходимая для подавления на 90% сократительной способности мышцы большого пальца на стимуляцию локтевого нерва) при в/в общей анестезии составляет примерно 0.3 мг/кг массы тела. После в/в введения в дозе 0.6 мг/кг (2 × ED₉₀) полная нервно-мышечная блокада достигается через 60-70 сек; общее расслабление скелетной мускулатуры, адекватное для любых хирургических вмешательств, - в течение 2 мин; клиническая продолжительность действия (время до спонтанного восстановления сократительной способности скелетных мышц до 25% от контрольного уровня) составляет 30-40 мин; среднее время спонтанного восстановления сократительной способности от 25 до 75% контрольного уровня (индекс восстановления) - 14 мин; общая продолжительность (время до спонтанного восстановления сократительной способности скелетных мышц до 90% контрольного уровня) - 50 мин.

Время достижения максимального эффекта зависит от дозы, возраста и выбора типа анестетика.

Стимулятор регенерации тканей для наружного применения. Хондроксид обладает комбинированным действием:

• замедляет прогрессирование остеоартроза и остеохондроза;
• оказывает обезболивающее действие;
• обладает противовоспалительным действием;
• стимулирует восстановление суставного хряща;
• улучшает подвижность суставов;
• уменьшает припухлость суставов.

Благодаря оптимальному сочетанию компонентов геля отмечается взаимное усиление их обезболивающего и противовоспалительного эффектов. Применение препарата Хондроксид позволяет снизить дозу принимаемых НПВС. Хондроксид содержит натуральный компонент хондроитина сульфат (высокомолекулярный мукополисахарид), который принимает участие в построении хрящевой ткани. Хондроитина сульфат улучшает фосфорно-кальциевый обмен в хрящевой ткани; снижает активность ферментов, разрушающих хрящевую ткань; тормозит процессы дегенерации (разрушения) хрящевой ткани; стимулирует синтез гликозаминогликанов; препятствует коллапсу соединительной ткани. Это приводит к уменьшению болезненности и увеличению подвижности пораженных суставов.

Хондроксид гель хорошо всасывается. В соответствии с данными, полученными в экспериментальных исследованиях на мышах с использованием меченого радиоактивностью ³Н- хондроитина сульфата, показатель всасываемости хондроитина сульфата составляет 14%. Диметилсульфоксид способствует лучшему проникновению хондроитина сульфата через клеточные мембраны вглубь тканей.

Хондроитина сульфат после нанесения препарата Хондроксид гель на кожу быстро и избирательно поступает в сустав с достижением C_max через 30 мин и последующим двухфазным выведением препарата из хрящевой ткани. Завершение быстрой фазы выведения происходит через 1 ч после применения. Время удержания препарата в суставе составляет 5 ч.

Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

С осторожностью и после консультации врача следует применять Хондроксид в лекарственной форме гель и мазь при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

C осторожностью: нарушения КЩР и электролитного баланса, ожоги, кахексия, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, нарушения нервно-мышечной передачи (в т.ч. миастения), гипертензия в "малом" круге кровообращения, пороки сердца, печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст, беременность, период лактации.

При передозировке наблюдается чрезмерное снижение АД, коллапс, продолжительная релаксация мускулатуры, апноэ, шок. Лечение передозировки: ИВЛ, введение антагонистов миорелаксантов (неостигмина, пиридостигмина), симптоматическая терапия.

Усилению действия способствуют гипокалиемия (например, после тяжелой рвоты, диареи, дигитализации, диуретической терапии), гипермагниемия, гипокальциемия (например, после массивных гемотрансфузий), гипопротеинемия, дегидратация, ацидоз, гиперкапния, кахексия.

Перед применением необходимо устранить изменения pH крови, тяжелые электролитные нарушения, дегидратация.

При применении в дозе более 0.9 мг/кг массы тела возможно увеличение ЧСС, что может противодействовать брадикардии, вызываемой другими анестетиками или возникающей при стимуляции n.vagus.

Необходимо иметь в виду, что во время проведения общей анестезии, даже в отсутствие известных провоцирующих агентов, возможно развитие злокачественной гипертермии, поэтому специалисты должны осуществлять тщательный контроль за ранними проявлениями, подтверждающими диагноз злокачественной гипертермии. В экспериментальных исследованиях показано, что рокурония бромид является фактором, провоцирующим развитие злокачественной гипертермии.

Поскольку препарат вызывает паралич дыхательных мышц, необходимо проводить ИВЛ вплоть до адекватного восстановления самостоятельного дыхания.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В течение 24 ч после полного восстановления нервно-мышечной проводимости не рекомендуется управлять транспортом и заниматься потенциально опасными в плане травматизма видами деятельности.

При совместном применении с непрямыми антикоагулянтами, антиагрегантами, фибринолитиками требуется более частый контроль показателей свертывания крови.

Использование в педиатрии

Эффективности и безопасность применения хондроитина сульфата у детей не установлены.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не влияет на способность к управлению автотранспортом и другими механизмами.

Эффект рокурония бромида усиливают общие анестетики (рекомендуется снижать скорость их инфузии на 40%), другие недеполяризующие миорелаксанты, аминогликозиды, полимиксин, тетрациклин, ванкомицин, бацитрацин, колистин, хинидин, метронидазол (в высоких дозах), диуретики, альфа-адреноблокаторы, бета-адреноблокаторы, тиамин, ингибиторы МАО, протамина сульфат, соли магния, суксаметоний, ГКС, минералокортикоиды.

Рокуроний бромид проявляет свойства антагониста антихолинэстеразных средств (в т.ч. прозерина, неостигмина, пиридостигмина). Аминофиллин, теофиллин, норэпинефрин, азатиоприн, кальция хлорид, призводные аминопиридина, фенитоин, крабамазепин уменьшают эффект.

Атропин, гиосциамин и другие антихолинергические средства повышают риск развития тахикардии.

Фенилэфрин в назальных каплях увеличивает риск возникновения у детей тахикардии, повышения АД и резистентности к миорелаксантам.

Фармацевтически несовместим с амфотерицином, амоксициллином, азатиоприном, цефазолином, дексаметазоном, диазепамом, эритромицином, фамотидином, фуросемидом, гидрокортизоном, инсулином, метилпреднизолоном, преднизолоном, триметопримом, ванкомицином, интралипидом.

Возможно усиление действия непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков.

Симптомы: редко - тошнота, рвота, диарея, при длительном приеме в чрезмерно высоких дозах (более 3 г/сут) возможны геморрагические высыпания.

Лечение: проведение симптоматической терапии.