Рондасет и Эраконд

• профилактика и купирование тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химио-или радиотерапией;
• профилактика и купирование тошноты и рвоты в послеоперационном периоде (для взрослых).

• заболевания пищеварительной системы в т.ч.:
  • пищевые токсикоинфекции;
  • эзофагит;
  • язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • гипер- и гипосекреторные гастриты;
  • энтерит и колит;
  • гепатиты и цирроз любой этиологии;
  • жировая дистрофия печени;
  • дискинезия желчевыводящих путей;
  • панкреатит.
• заболевания дыхательной системы, в т.ч.:
  • острые и хронические (в т.ч. атрофические) риносинуситы;
  • ангина;
  • ларингит;
  • хронические заболевания дыхательных путей;
  • бронхиальная астма.
• заболевания кожи и аллергические реакции, в т.ч.:
  • нейродермит, экзема;
  • псориаз;
  • аллергические реакции (ринит, слезотечение, зуд, отек, гиперемия кожных покровов и слизистых оболочек);
• травмы, ожоги и гнойно-воспалительные заболевания, в т.ч.:
  • переломы костей;
  • ожоги;
  • трофические язвы;
  • гнойно-воспалительные заболевания костной и мягких тканей (остеомиелит, абсцесс, флегмона, целлюлит, пиодермия, трихофития).
• заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч.:
  • атеросклероз;
  • состояние после перенесенного инфаркта (в составе комплексной восстанавливающей терапии).
• для профилактики онкологических заболеваний, выведения радионуклидов, токсинов и солей тяжелых металлов;
• эндокринные заболевания, в т.ч. сахарный диабет;
• урологические и гинекологические заболевания, в т.ч.:
  • пиелонефрит;
  • цистит;
  • уретрит;
  • эрозия шейки матки;
  • кольпит;
  • бактериальный вагиноз;
  • кандидоз влагалища.
• геморрой;
• инфекционные заболевания, в т.ч. туберкулез;
• в стоматологии при заболеваниях полости рта, в т.ч.:
  • стоматит;
  • гингивит;
  • пародонтит.

Препарат предназначен для приема внутрь.

Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.

Для взрослых и детей с 12 лет суточная доза, как правило, составляет 4-12 мг.

Для детей с 4 до 12 лет суточная доза составляет 2-6 мг.

Рекомендуются следующие режимы

При умеренной выраженности эметогенного действия химио- или радиотерапии:

• взрослым и детям с 12 лет назначают 4 мг препарата Рондасет за 1-2 ч до начала проведения основной терапии с последующим приемом еще 4 мг внутрь через 12 ч;
• детям с 4 до 12 лет назначают 2 мг препарата Рондасет за 30 мин до начала проведения основной терапии с последующим приемом еще 2 мг внутрь через каждые 8 ч.

Данные по применению при радиотерапии у детей до 12 лет отсутствуют.

При высокой выраженности эметогенного действия химио- или радиотерапии.

Рекомендуемая доза для взрослых (данные по применению у детей отсутствуют) составляет 12 мг одновременно с дексаметазоном внутрь в дозе 12 мг за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии.

Для профилактики поздней или длительной рвоты

Взрослым следует продолжить прием препарата Рондасет внутрь в дозе 4 мг 2 раза/сут в течение 5 дней после окончания основной терапии.

Детям ондансетрон назначается в дозе 5 мг/м² поверхности тела в/в в течение не менее 15 мин непосредственно перед началом химиотерапии, с последующим приемом внутрь 2 мг препарата Рондасет через 12 ч; лечение рекомендуется продолжить в дозе 2 мг 2 раза/сут. Внутрь в течение 5 дней.

Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты:

• взрослым назначают 8 мг внутрь за 1 ч до начала общей анестезин;
• детям для предотвращения и купирования послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон применяется только парентерально.

Пациенты пожилого возраста изменение дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек. Изменять обычную суточную дозу и частоту приема препарата не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени. Суточная доза не должна превышать 4 мг/сут.

Пациенты с медленным метаболизмом спартеина дебризохина: коррекции суточной дозы пли частоты приема ондансетрона не требуется.

Эраконд принимают внутрь во время еды, растворяя в теплой воде, чае, молоке, соке, кефире.

Заболевания пищеварительной системы

При пищевых токсикоинфекциях принимают внутрь по 5-10 мл (1-2 чайные ложки) 40% раствора 2 раза/сут.

При эзофагитах, язвах желудка и двенадцатиперстной кишки, гипер- и гипосекреторных гастритах, энтеритах и колитах принимают внутрь по 5-10 мл (1-2 чайные ложки) 40% раствора 2 раза/сут в течение 1-2 месяцев.

При гепатитах и циррозах любой этиологии, жировой дистрофии печени, дискинезиях желчевыводящих путей, панкреатитах принимают внутрь по 5-10 мл (1-2 чайные ложки) 40% раствора 3 раза/сут в течение 1-2 месяцев.

Заболевания дыхательной системы

При острых воспалительных заболеваниях дыхательных путей принимают внутрь по 5-10 мл (1-2 чайные ложки) 40% раствора 3 раза/сут в течение 5-15 дней.

При ангинах стенки зева обрабатывают 40% раствором 4 раза/сут, полость рта и глотки полоскают 10% раствором 5-6 раз/сут после еды.

При ларингитах орошают заднюю стенку глотки 2-5 мл 10% раствора (с помощью гортанного шприца) 2 раза/сут после еды в течение 10 дней.

При острых и хронических (в т.ч. атрофических) риносинуситах закапывают 10% раствор в полость носа 5-6 раз/сут (и/или вводят в полость носа тампоны, смоченные 10% раствором на 15-20 мин), одновременно принимают внутрь по 5-10 мл (1-2 чайные ложки) 40% раствора 2 раза/сут в течение 1-2 месяцев.

При хронических заболеваниях дыхательных путей, бронхиальной астме принимают внутрь по 5-10 мл (1-2 чайные ложки) 40% раствора 3 раза/сут, курс 10 дней с 5-дневным интервалом в течение 1-2 месяцев; в виде ингаляций 1.5% раствора 2 раза/сут с использованием ультразвукового ингалятора.

Заболевания кожи и аллергические реакции

При хронических заболеваниях кожи (нейродермит, экзема, псориаз), аллергических реакциях (ринит, слезотечение, зуд, отек, гиперемия кожных покровов и слизистых оболочек) принимают внутрь по 5-10 мл (1-2 чайные ложки) 40% раствора 3 раза/сут, курс 10 дней с 5-дневными интервалами в течение 1 месяца. Пораженные участки кожи обрабатывают 10 раствором несколько раз в день в виде примочек на 10-15 мин и/или смазывать 10% мазью.

При псориазе рекомендуется обрабатывать пораженные участки 40% раствором 2 раза/сут (аппликации на 20-30 мин), затем промыть их теплой водой.

Травмы

При переломах костей для ускорения сращения принимают внутрь по 5-10 мл (1-2 чайные ложки) 40% раствора 3 раза/сут, курс 10 дней с 5-дневными интервалами до полного сращения.

Ожоги и гнойно-воспалительные заболевания

При трофических язвах, ожогах, гнойно-воспалительных заболеваниях костной системы и мягких тканей (остеомиелит, абсцессы, флегмоны, целлюлит, пиодермии, трихофитии) принимают внутрь по 5-10 мл (1-2 чайные ложки) 40% раствора 3 раза/сут, курс 10 дней с 5-дневными интервалами. Местно применяют 10% водный раствор на всех стадиях ожоговой болезни в виде примочек и повязок, используют 10% мазь в пролиферативной фазе до полного заживления.

Заболевания сердечно-сосудистой системы

При атеросклерозе и для снижения уровня холестерина в крови применяют по 5-10 мл (1-2 чайные ложки) 40% раствора 3 раза/сут курсами по 20 дней с 10-дневными интервалами. После перенесенного инфаркта (в составе комплексной восстанавливающей терапии) принимают внутрь по 5-10 мл (1-2 чайные ложки) 40% раствора 3-4 раза/сут, курс 30 дней с 5-дневным интервалами.

Профилактика онкологических заболеваний, выведение радионуклидов, токсинов и солей тяжелых металлов

Принимают внутрь по 5-10 мл (1-2 чайные ложки) 40% раствора 2-3 раза/сут в течение 30-60 дней с 30-дневными интервалами.

Для уменьшения интоксикационного синдрома и защиты печени при химио-лучевой терапии принимают внутрь по 10 мл (2 чайные ложки) 40% раствора 2 раза/сут.

Эндокринные заболевания

При сахарном диабете Эраконд оказывает умеренное гипогликемическое действие. Принимают внутрь по 5-10 мл (1-2 чайные ложки) 40% раствора 2-3 раза/сут.

Урология и гинекология

При заболеваниях почек и мочевыводящих путей (пиелонефриты, циститы, уретриты) принимают по 5-10 мл (1-2 чайные ложки) 40% раствора 2 раза/сут.

При гинекологических заболеваниях (эрозия шейки матки, кольпиты, бактериальный вагиноз, кандидоз влагалища) принимают внутрь по 5-10 мл (1-2 чайные ложки) 40% раствора 1-3 раза/сут; местно - спринцевание теплым 10% раствором (на ночь вводить во влагалище смоченный тампон). При появлении жжения концентрацию раствора уменьшают в 2 раза.

Геморрой

Применяют 10% раствор в виде теплых ванночек на 10-15 мин и микроклизм (5-7 мл).

Инфекционные заболевания

При туберкулезе (в составе комплексной терапии) принимают внутрь по 5-10 мл (1-2 чайные ложки) 40% раствора 2 раза/сут.

Стоматология

При стоматите, гингивите, пародонтите применяют местно в виде тампонов, смоченных теплым 10% раствором. При обширном поражении полость рта полоскают 10% раствором и принимают внутрь по 5-10 мл (1-2 чайные ложки) 40% раствора 2 раза/сут в течение 2-3 недель.

При кариесе принимают внутрь по 5-10 мл (1-2 чайные ложки) 10% раствора 1 раз/сут в течение 5-6 месяцев.

Приготовление раствора и мази

Приготовление 10% раствора из 40% раствора

Для приготовления 10% раствора необходимо взять 1 часть 40% раствора БАД Эраконд и 3 части воды. Например, для приготовления 20 мл 10% раствора взять 5 мл (1 чайная ложка) БАД Эраконд и 15 мл (3 чайных ложки) кипяченой воды. В одной чайной ложке 10% раствора содержится 0.5 г средства.

Приготовление 10% мази

Один тюбик детского крема (40 г) выдавить в баночку и перемешать с 2 чайными ложками 40% раствора БАД Эраконд.

Приготовленные раствор и мазь хранить при температуре 14-10°С не более 4 недель.

• детский возраст до 4-х лет (для дозировки 2 мг);
• детский возраст до 12 лет (для дозировки 4 мг);
• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к ондансетрону или к любому другому компоненту препарата.

С осторожностью: пациентам с наследственной непереносимостью лактозы, врожденной лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией

• индивидуальная непереносимость компонентов продукта;
• беременность;
• кормление грудью.

Со стороны иммунной системы: крапивница, бронхоспазм, ларпнгоспазм, ангионевротический отек, реакции повышенной чувствительности немедленного типа, иногда тяжелые, включая анафилаксию.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, спонтанные двигательные расстройства, включая экстрапирамндные расстройства (дистонические реакции, окулогирный криз, дискинезия), которые носят обратимый характер и не приводят к стойким клиническим последствиям.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента S-T, аритмии, брадикардия, снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, диарея, запор, бессимптомное преходящее повышение активности печеночных ферментов.

Прочие: ощущение жара и покраснение кожи лица, гипокалиемия, гиперкреатининемия; временное снижение остроты зрения.

Не выявлены.

Ондансетрон является селективным атагонистом 5-НТ₃-рецепторов серотонина. Клинические исследования показали, что выделенный R(+) изомер обладает более выраженным фармакологическим действием по сравнению с 5(-)-ондансетроном. Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение концентрации серотонина, который путем активации афферентных волокон блуждающего нерва, содержащих 5-НТ₃-рецепторы, вызывает рвотный рефлекс. R(+)-ондансетрон обладает большим сродством к серотониновым 5-НТ₃-рецепторам нейронов центральной (рвотный центр) и периферической нервной системы, регулирующих рвотный рефлекс. Не нарушает координации движении, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Не отменяет концентрацию пролактина в плазме.

Биологически активная добавка к пище, дополнительный источник железа, цинка и флавоноидов.

Эраконд оказывает выраженное модулирующее действие на все звенья иммунной системы за счет:

• стимуляции выработки предшественников и усиления активности зрелых иммунных клеток;
• мобилизации лимфоцитов из депо, стабилизации миело- и эритропоэза;
• антиоксидантов, обладающих мембраностабилизирующим действием (восстанавливают оболочку клетки);
• радиопротекторов (гуминовых веществ), обладающих ионосорбным действием, связывающих радионуклиды и ионы тяжелых металлов;
• флавоноидов, обладающих гепатопротекторным действием;
• сапонинов, обладающих адаптогенной (антистрессовой) активностью, стимулирующих неспецифический иммунитет.

Эраконд обладает:

• детоксицирующим действием, нейтрализуя разнообразные токсины (техногенные, экологические, лекарственные, бытовые, в т.ч. этанол);
• противовоспалительным действием, за счет подавления избыточного высвобождения цитокинов и уменьшения гиперпродукции антител, снижения сенсибилизации полиморфно-ядерных лейкоцитов при ГЗТ и ГНТ, устраняет процессы аллергизации и аутоинтоксикации, возникающие при разрушении собственных тканей организма в процессе болезни;
• умеренным антимикробным и выраженным противогрибковым действием;
• ранозаживляющим эффектом при повреждениях, ожогах, хронических заболеваниях кожи (нейродермит, экзема, псориаз) и слизистых оболочек (стоматит, пародонтоз, фарингит, гастрит, язвенная болезнь, колит и другие);
• способностью стимулировать работу надпочечников, улучшает структуру костной ткани при остеопорозе, при заболеваниях суставов и позвоночника, ускоряет заживление переломов костей.

После приема внутрь ондансетрон полностью абсорбируется в ЖКТ и подвергается эффекту первого прохождения через печень. Биодоступность составляет около 60%. C_max в плазме крови достигается через 1.31±0.53 ч и составляет в среднем 22.87±4.05 нг/мл после приема препарата в дозе 4 мг. Биодоступность препарата несколько увеличивается при одновременном приеме с пищей, но не изменяется при приеме антацидов.

Распределение ондансетрона при приеме внутрь, в/в или в/м введении одинаково.

V_d при достижении равновесного состояния составляет около 140 л. Ондансетрон и его метаболиты накапливаются в грудном молоке. Связывание с белками плазмы кровн - 70-76%.

Ондансетрон элиминируется из организма, главным образом, в результате метаболизма в печени при участии нескольких микросомальных изоферментов (CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4). Отсутствие изофермента CYP2D6 не оказывает влияния на фармакокинетнку ондансетрона. Менее 5% введенной дозы выводится почками в неизмененном виде. T_1/2 составляет 3 ч. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его повторном приеме.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У детей значения клиренса и V_d зависят от возраста. Коррекция дозы с учетом массы тела пациентов (от 0.05 мг/кг до 2 мг максимально) компенсирует эти изменения и нормализует системную экспозицию ондансетрона у детей.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) снижены системный клиренс и V_d, что приводит к небольшому и клинически незначимому увеличению T_1/2 - 5.4 ч.

У пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящееся на гемодиализе, фармакокинетика ондансетрона практически не изменяется.

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью значительно снижается клиренс ондансетрона, в результате чего T_1/2 увеличивается (до 15-32 ч), а биодоступность при пероральном приеме достигает 100% вследствие снижения пресистемного метаболизма.

У лиц пожилого возраста наблюдается небольшое увеличение биодоступности до 65% и T_1/2 до 5 ч.

Распределение ондансетрона зависит от пола, у женщин наблюдается более высокая абсорбция при приеме внутрь, а также снижение системного клиренса и V_d.

Противопоказан:

• детский возраст до 4-х лет (для дозировки 2 мг);
• детский возраст до 12 лет (для дозировки 4 мг).

В таблетированной форме ондансетрон нельзя применять для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей после операций. Детям для предотвращения и купирования послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон применяется только парентерально.

Т.к. ондансетрон замедляет моторику кишечника, пациенты с симптомами подострой кишечной непроходимости требуют регулярного наблюдения врача. В таблетированной форме ондансетрон нельзя применять для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей после операций.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В случае возникновения побочных реакций со стороны нервной системы пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и другими механизмами, а также занятий видами деятельности, требующими концентрации внимания, напряжения психомоторных функции.

Перед применением следует проконсультироваться с врачом.

Эраконд следует применять с осторожностью при желчнокаменной болезни (максимальная начальная доза 5 мл 40% раствора). При приеме в больших дозах (более 20 мл 40% раствора) у пожилых людей возможно появление тошноты, связанной с желчегонным эффектом. Рекомендуется снизить дозу или отменить прием Эраконда до исчезновения тошноты. Возобновлять прием следует с меньшей дозы, постепенно ее увеличивая.

Т.к. ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении:

• с индукторами цитохрома Р450 (изоферменты CYP2D6 и CYP3A) - барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глутетимид, гризеофульвин, динитрогена оксид, папаверин, феннлбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид;
• с ингибиторами цитохрома Р450 (изоферменты CYP2D6 и CYP3A) - аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы МАО), хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота и ее соли, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил.

Специальные исследования показали, что ондансетрон не взаимодействует с этанолом, темазепамом, фуросемидом и пропофолом.

Данные специальных исследований указывают на то, что ондансетрон может снижать обезболивающий эффект трамадола.

Симптомы: нарушение зрения, запор, снижение артериального давления и вазовагальный эпизод с преходящей AV-блокадой II степени. Во всех случаях явления полностью обратимы

Лечение: проводят симптоматическую и поддерживающую терапию, специфический антидот не известен.