L-лизина эсцинат и Тиамин

• посттравматические и послеоперационные отеки мягких тканей различной локализации;
• отек головного или спинного мозга травматического или послеоперационного происхождения;
• нарушения периферического венозного кровообращения, сопровождающиеся отеками.

Препарат вводят строго в/в медленно, как правило, капельно (внутриартериальное введение не допускается) в суточной дозе 5-10 мл. Для приготовления инфузионного раствора L-лизина эсцинат разводят в 50-100 мл 0.9% раствора натрия хлорида.

При необходимости препарат можно вводить в/в струйно очень медленно. Для в/в струйного введения L-лизина эсцинат разводят в 10-15 мл 0.9% раствора натрия хлорида. Без предварительного разведения препарат не применяется.

При состояниях, угрожающих жизни больного (черепно-мозговая травма, послеоперационные отеки головного и спинного мозга с явлениями отека-набухания, отечность больших размеров вследствие обширных травм мягких тканей), суточную дозу увеличивают до 20 мл, разделив на 2 приема. Длительность курса лечения - от 2 до 8 дней, в зависимости от состояния больного и эффективности терапии.

Препарат следует принимать внутрь.

При лечении полиневритов, дистрофических поражений миокарда, хронических поражениях печени назначают по 100 мг 1 раз/сут. Продолжительность курса лечения составляет 2-3 недели.

При лечении алкогольной и опиоидной зависимости назначают по 100 мг 2-3 раза/сут. Продолжительность курса лечения составляет 3-4 недели.

• тяжелые нарушения функции почек;
• тяжелые нарушения функции печени;
• кровотечения;
• детский возраст до 18 лет;
• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к L-лизина эсцинату и/или другим компонентам препарата.

При индивидуальной повышенной чувствительности к эсцину у отдельных больных возможны:

Аллергические реакции: кожная сыпь (папулезная, петехиальная, эритематозная), зуд, гиперемия кожи лица, губ, лихорадка, крапивница; в единичных случаях - отек Квинке, анафилактический шок.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, тремор; в единичных случаях - атаксия, кратковременная потеря сознания.

Со стороны печени и билиарной системы: повышение активности трансаминаз и билирубина.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота; в единичных случаях - рвота, диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, повышение АД, тахикардия, боль за грудиной.

Со стороны дыхательной системы: единичные случаи - чувство нехватки воздуха, одышка, бронхообструкция, сухой кашель.

Местные реакции: жжение по ходу вены при введении, флебит, боль в руке.

Прочие: общая слабость, озноб, жар.

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, отек Квинке; в единичных случаях - анафилактический шок.

Прочие: потливость, тахикардия, болезненность в месте введения.

L-лизина эсцинат понижает активность лизосомальных гидролаз, что предупреждает расщепление мукополисахаридов в стенках капилляров и в соединительной ткани, которая их окружает, и таким образом нормализует повышенную сосудисто-тканевую проницаемость и оказывает антиэкссудативное (противоотечное) и обезболивающее действие. Препарат повышает тонус сосудов, оказывает умеренный гипогликемический эффект.

Витамин группы В.

Витамин B₁ является коферментом важнейших энзимов - трансальдолаз и транскетолаз, катализирующих главным образом процессы углеводного обмена, оказывает положительное действие на проведение нервного возбуждения путем влияния на поляризацию в области нейромышечных синапсов. Играет важную роль в углеводном, белковом и жировом обмене, защищает мембраны клеток от токсического воздействия продуктов перекисного окисления.

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Перед всасыванием тиамин высвобождается из связанного состояния пищеварительными ферментами. Через 15 мин тиамин определяется в крови, а через 30 мин - в других тканях. В крови содержание тиамина сравнительно низкое, при этом в плазме обнаруживается преимущественно свободный тиамин, в эритроцитах и лейкоцитах - его фосфорные эфиры.

Распределение в организме достаточно широкое. Отмечено относительное преобладание содержания тиамина в миокарде, скелетных мышцах, нервной ткани и печени, что связано, по-видимому, с повышенным потреблением тиамина этими структурами. Половина общего количества тиамина содержится в поперечно-полосатых мышцах (включая миокард) и около 40% во внутренних органах.

Наиболее активным из фосфорных эфиров тиамина является тиаминдифосфат. Это соединение обладает коферментной активностью и играет основную роль в участии тиамина в обмене жиров и углеводов.

Выводится через кишечник и почками.

При беременности и в период грудного вскармливания возможно применение по показаниям в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов тиамина по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм тиамина.

У отдельных больных с гепатохолециститом при назначении препарата возможно кратковременное повышение активности трансаминаз и билирубина (прямой фракции), не представляющие угрозы для больных и не требуют отмены препарата.

Концентрат для приготовления раствора для в/в введения содержит объемных 23.8% этанола, то есть до 2.4 мл этанола в разовой дозе и максимально до 6.1 мл/сут, что соответствует 122 мл пива или 50.8 мл вина в сутки.

Препарат стоит назначать с осторожностью при алкоголизме, а также пациентам с заболеваниями печени и эпилепсией.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Применение препарата может влиять на способность к управлению транспортными средства и механизмами, но вследствие тяжести травм, при которых показано применение, этот фактор обычно не имеет значения.

При определении концентрации теофиллина в сыворотке крови спектрофотометрическим методом, уробилиногена с помощью реагента Эрлиха может искажать результаты (при применении высоких доз).

Парентеральное введение рекомендовано только в том случае, если невозможен прием внутрь (тошнота, рвота, синдром мальабсорбции, предоперационные и/или послеоперационные состояния).

Аллергические реакции на введение тиамина чаще возникают у лиц, предрасположенных к аллергии.

П/к (а иногда и в/м) инъекции тиамина болезненны из-за низкой pH растворов.

Препарат не следует применять одновременно с аминогликозидами из-за возможности повышения их нефротоксичности.

В случае недавней, предшествующей назначению L-лизина эсцината, длительной терапии антикоагулянтами или при необходимости одновременного назначения L-лизина эсцината и антикоагулянтов необходимо проводить коррекцию дозы последних под контролем протромбинового индекса.

Связывание эсцина с белками плазмы затрудняется при одновременном применении антибиотиков цефалоспоринового ряда, что может повышать концентрацию свободного эсцина в крови с риском развития побочных эффектов последнего.

В состав препарата входит спирт этиловый 96%. Необходимо учитывать возможное взаимодействие спирта с другими лекарственными препаратами.

Физиологической функцией витаминов В₁ и В₆ является потенцирование действия друг друга, проявляющееся в положительном влиянии на нервную, мышечную и сердечно-сосудистую системы.

Этанол резко снижает всасывание тиамина (концентрация в крови может уменьшиться на 30%).

Длительное лечение противосудорожными препаратами может привести к дефициту тиамина.

Тиамин полностью распадается в растворах, содержащих сульфиты.

Тиамин нестабилен в щелочном и нейтральном растворах; назначение с карбонатами, цитратами, барбитуратами, препаратами меди не рекомендовано.

Симптомы: жар, тахикардия, тошнота, изжога, боль в эпигастрии.

Лечение: симптоматическая терапия.