L-лизина эсцинат и Вильпрафен Солютаб

• посттравматические и послеоперационные отеки мягких тканей различной локализации;
• отек головного или спинного мозга травматического или послеоперационного происхождения;
• нарушения периферического венозного кровообращения, сопровождающиеся отеками.

Препарат вводят строго в/в медленно, как правило, капельно (внутриартериальное введение не допускается) в суточной дозе 5-10 мл. Для приготовления инфузионного раствора L-лизина эсцинат разводят в 50-100 мл 0.9% раствора натрия хлорида.

При необходимости препарат можно вводить в/в струйно очень медленно. Для в/в струйного введения L-лизина эсцинат разводят в 10-15 мл 0.9% раствора натрия хлорида. Без предварительного разведения препарат не применяется.

При состояниях, угрожающих жизни больного (черепно-мозговая травма, послеоперационные отеки головного и спинного мозга с явлениями отека-набухания, отечность больших размеров вследствие обширных травм мягких тканей), суточную дозу увеличивают до 20 мл, разделив на 2 приема. Длительность курса лечения - от 2 до 8 дней, в зависимости от состояния больного и эффективности терапии.

• тяжелые нарушения функции почек;
• тяжелые нарушения функции печени;
• кровотечения;
• детский возраст до 18 лет;
• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к L-лизина эсцинату и/или другим компонентам препарата.

При индивидуальной повышенной чувствительности к эсцину у отдельных больных возможны:

Аллергические реакции: кожная сыпь (папулезная, петехиальная, эритематозная), зуд, гиперемия кожи лица, губ, лихорадка, крапивница; в единичных случаях - отек Квинке, анафилактический шок.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, тремор; в единичных случаях - атаксия, кратковременная потеря сознания.

Со стороны печени и билиарной системы: повышение активности трансаминаз и билирубина.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота; в единичных случаях - рвота, диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, повышение АД, тахикардия, боль за грудиной.

Со стороны дыхательной системы: единичные случаи - чувство нехватки воздуха, одышка, бронхообструкция, сухой кашель.

Местные реакции: жжение по ходу вены при введении, флебит, боль в руке.

Прочие: общая слабость, озноб, жар.

Со стороны пищеварительной системы: редко - отсутствие аппетита, тошнота, изжога, рвота, диарея, псевдомембранозный колит; в отдельных случаях - повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение оттока желчи и желтуха.

Аллергические реакции: редко - крапивница.

Прочие: в отдельных случаях - дозозависимые преходящие нарушения слуха.

L-лизина эсцинат понижает активность лизосомальных гидролаз, что предупреждает расщепление мукополисахаридов в стенках капилляров и в соединительной ткани, которая их окружает, и таким образом нормализует повышенную сосудисто-тканевую проницаемость и оказывает антиэкссудативное (противоотечное) и обезболивающее действие. Препарат повышает тонус сосудов, оказывает умеренный гипогликемический эффект.

Антибиотик группы макролидов. Оказывает бактериостатическое действие, обусловленное ингибированием синтеза белка бактериями. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

Высоко активен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Chlamydia trachomatis и Chlamydia pneumonuae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila; в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae (pneumococcus), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis; в отношении некоторых анаэробных бактерий: Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens.

Джозамицин также активен в отношении Treponema pallidum.

После приема внутрь джозамицин быстро абсорбируется из ЖКТ. С_max достигается через 1-2 ч после приема. Через 45 мин после приема дозы 1 г средняя концентрация джозамицина в плазме составляет 2.41 мг/л.

Связывание с белками плазмы не превышает 15%.

Равновесное состояние достигается через 2-4 дня регулярного приема.

Джозамицин хорошо распределяется в организме и накапливается в различных тканях: в легочной, лимфатической ткани небных миндалин, органов мочевыделительной системы, коже и мягких тканях. Особенно высокие концентрации определяются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация джозамицина в полиморфонуклеарных лейкоцитах человека, моноцитах и альвеолярных макрофагах приблизительно в 20 раз выше, чем в других клетках организма.

Джозамицин биотрансформируется в печени до менее активных метаболитов.

Выводится главным образом с желчью, выведение с мочой составляет менее 20%.

Применение при беременности и в период лактации возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

При лечении макролидами и одновременном применении гормональных средств контрацепции следует дополнительно использовать негормональные средства контрацепции.

У отдельных больных с гепатохолециститом при назначении препарата возможно кратковременное повышение активности трансаминаз и билирубина (прямой фракции), не представляющие угрозы для больных и не требуют отмены препарата.

Концентрат для приготовления раствора для в/в введения содержит объемных 23.8% этанола, то есть до 2.4 мл этанола в разовой дозе и максимально до 6.1 мл/сут, что соответствует 122 мл пива или 50.8 мл вина в сутки.

Препарат стоит назначать с осторожностью при алкоголизме, а также пациентам с заболеваниями печени и эпилепсией.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Применение препарата может влиять на способность к управлению транспортными средства и механизмами, но вследствие тяжести травм, при которых показано применение, этот фактор обычно не имеет значения.

В случае развития псевдомембранозного колита джозамицин следует отменить и назначить соответствующую терапию. Препараты, снижающие моторику кишечника, противопоказаны.

У пациентов с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями КК.

Джозамицин не назначают недоношенным детям. При применении у новорожденных необходимо контролировать функцию печени.

Следует учитывать возможность перекрестной устойчивости к различным антибиотикам группы макролидов (например, микроорганизмы, устойчивые к лечению родственными по химической структуре антибиотиками, могут также быть резистентны к джозамицину).

Препарат не следует применять одновременно с аминогликозидами из-за возможности повышения их нефротоксичности.

В случае недавней, предшествующей назначению L-лизина эсцината, длительной терапии антикоагулянтами или при необходимости одновременного назначения L-лизина эсцината и антикоагулянтов необходимо проводить коррекцию дозы последних под контролем протромбинового индекса.

Связывание эсцина с белками плазмы затрудняется при одновременном применении антибиотиков цефалоспоринового ряда, что может повышать концентрацию свободного эсцина в крови с риском развития побочных эффектов последнего.

В состав препарата входит спирт этиловый 96%. Необходимо учитывать возможное взаимодействие спирта с другими лекарственными препаратами.

Бактериостатические антибиотики могут уменьшать бактерицидное действие других антибиотиков, таких как пенициллины и цефалоспорины (следует избегать одновременного применения джозамицина с пенициллинами и цефалоспоринами).

При одновременном применении джозамицина с линкомицином возможно снижение эффективности обоих препаратов.

Джозамицин в меньшей степени замедляет выведение теофиллина, чем другие антибиотики группы макролидов.

Джозамицин замедляет выведение терфенадина или астемизола, что увеличивает риск возникновения угрожающих жизни аритмий.

Имеются отдельные сообщения об усилении вазоконстрикторного действия при одновременном применении антибиотиков группы макролидов и алкалоидов спорыньи. Отмечен 1 случай непереносимости эрготамина при приеме джозамицина.

При одновременном применении джозамицина и циклоспорина возможно повышение концентрации циклоспорина в плазме крови вплоть до нефротоксической.

При одновременном применении джозамицина и дигоксина возможно повышение уровня последнего в плазме крови.

В редких случаях на фоне лечения макролидами противозачаточное действие гормональных контрацептивов может быть недостаточным.

Симптомы: жар, тахикардия, тошнота, изжога, боль в эпигастрии.

Лечение: симптоматическая терапия.