L-лизина эсцинат и Новотирал

• посттравматические и послеоперационные отеки мягких тканей различной локализации;
• отек головного или спинного мозга травматического или послеоперационного происхождения;
• нарушения периферического венозного кровообращения, сопровождающиеся отеками.

Гипотиреоз (различного генеза); дефицит гормонов щитовидной железы; рецидив зоба (профилактика после резекции); эутиреоидный доброкачественный зоб; дополнительная терапия тиреотоксикоза тиреостатическими лекарственными средствами после достижения эутиреоидного состояния (не при беременности); рак щитовидной железы (подавляющая терапия, после удаления щитовидной железы - заместительная).

Препарат вводят строго в/в медленно, как правило, капельно (внутриартериальное введение не допускается) в суточной дозе 5-10 мл. Для приготовления инфузионного раствора L-лизина эсцинат разводят в 50-100 мл 0.9% раствора натрия хлорида.

При необходимости препарат можно вводить в/в струйно очень медленно. Для в/в струйного введения L-лизина эсцинат разводят в 10-15 мл 0.9% раствора натрия хлорида. Без предварительного разведения препарат не применяется.

При состояниях, угрожающих жизни больного (черепно-мозговая травма, послеоперационные отеки головного и спинного мозга с явлениями отека-набухания, отечность больших размеров вследствие обширных травм мягких тканей), суточную дозу увеличивают до 20 мл, разделив на 2 приема. Длительность курса лечения - от 2 до 8 дней, в зависимости от состояния больного и эффективности терапии.

• тяжелые нарушения функции почек;
• тяжелые нарушения функции печени;
• кровотечения;
• детский возраст до 18 лет;
• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к L-лизина эсцинату и/или другим компонентам препарата.

Гиперчувствительность; инфаркт миокарда (острый, в анамнезе); зоб в пожилом возрасте; острый миокардит; кардиопатия; ангина; надпочечниковая недостаточность; хроническая сердечная недостаточность; ИБС; выраженный атеросклероз; аритмии; артериальная гипертензия; детский возраст до 4 лет.

С осторожностью

При заболеваниях сердечно-сосудистой системы: ИБС (атеросклероз, стенокардия I-II ФК, инфаркт миокарда в анамнезе), сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, тахикардия, тахиаритмия; при сахарном диабете, несахарном диабете, надпочечниковой недостаточности, тяжелом длительно существующем гипротиреозе, синдроме мальабсорбиции; пациентам пожилого возраста.

При индивидуальной повышенной чувствительности к эсцину у отдельных больных возможны:

Аллергические реакции: кожная сыпь (папулезная, петехиальная, эритематозная), зуд, гиперемия кожи лица, губ, лихорадка, крапивница; в единичных случаях - отек Квинке, анафилактический шок.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, тремор; в единичных случаях - атаксия, кратковременная потеря сознания.

Со стороны печени и билиарной системы: повышение активности трансаминаз и билирубина.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота; в единичных случаях - рвота, диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, повышение АД, тахикардия, боль за грудиной.

Со стороны дыхательной системы: единичные случаи - чувство нехватки воздуха, одышка, бронхообструкция, сухой кашель.

Местные реакции: жжение по ходу вены при введении, флебит, боль в руке.

Прочие: общая слабость, озноб, жар.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: прогрессирование сердечной недостаточности, стенокардия.

Прочие: аллергические реакции.

L-лизина эсцинат понижает активность лизосомальных гидролаз, что предупреждает расщепление мукополисахаридов в стенках капилляров и в соединительной ткани, которая их окружает, и таким образом нормализует повышенную сосудисто-тканевую проницаемость и оказывает антиэкссудативное (противоотечное) и обезболивающее действие. Препарат повышает тонус сосудов, оказывает умеренный гипогликемический эффект.

При приеме внутрь левотироксин натрия всасывается почти исключительно в верхнем отделе тонкой кишки. Абсорбция составляет до 80%. Прием пищи снижает абсорбцию левотироксина. C_max в сыворотке крови достигается примерно через 5-6 ч после приема внутрь. Связывание с белками плазмы составляет более 99% (с тироксин-связывающим глобулином, тироксин-связывающим преальбумином и альбумином). В различных тканях происходит монодейодирование примерно 80% левотироксина с образованием трийодтиронина и неактивных продуктов. Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образом в печени, почках, головном мозге и в мышцах. Небольшое количество левотироксина натрия подвергается дезаминированию и декарбоксилированию, а также конъюгированию с серной и глюкуроновыми кислотами (в печени). Метаболиты выводятся с мочой и желчью. T_1/2 левотироксина составляет 6-7 дней. При тиреотоксикозе T_1/2 укорачивается до 3-4 дней, а при гипотиреозе удлиняется до 9-10 дней.

Лиотиронин. Абсорбция при приеме внутрь - 95% (в течение 4 ч). Связывание с белками плазмы высокое. T_1/2 - 2.5 сут.

При беременности и в период грудного вскармливания терапия по поводу гипотиреоза должна продолжаться. При беременности может потребоваться увеличение дозы препарата из-за повышения уровня содержания тироксин-связывающего глобулина.

Нет данных о возникновении тератогенных и фетотоксичных эффектов при применении препарата в рекомендуемых терапевтических дозах. Применение препарата при беременности в чрезмерно высоких дозах может негативно влиять на плод и постнатальное развитие.

Применение при беременности препарата в комбинации с антитиреоидными средствами противопоказано, т.к. прием левотироксина натрия может потребовать увеличения доз антитиреоидных средств . Поскольку тиреостатики, в отличие от левотироксина натрия, могут проникать через плацентарный барьер, то у плода может развиться гипотиреоз.

В период грудного вскармливания препарат следует принимать строго в рекомендуемых дозах под наблюдением врача. При применении препарата в рекомендуемых терапевтических дозах концентрация тиреоидного гормона, секретируемого с грудным молоком, недостаточна для того, чтобы вызвать гипертиреоз и подавление секреции ТТГ у ребенка.

Применяется у детей старше 4 лет. Применение возможно согласно режиму дозирования.

Противопоказан при наличии зоба в пожилом возрасте.

У отдельных больных с гепатохолециститом при назначении препарата возможно кратковременное повышение активности трансаминаз и билирубина (прямой фракции), не представляющие угрозы для больных и не требуют отмены препарата.

Концентрат для приготовления раствора для в/в введения содержит объемных 23.8% этанола, то есть до 2.4 мл этанола в разовой дозе и максимально до 6.1 мл/сут, что соответствует 122 мл пива или 50.8 мл вина в сутки.

Препарат стоит назначать с осторожностью при алкоголизме, а также пациентам с заболеваниями печени и эпилепсией.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Применение препарата может влиять на способность к управлению транспортными средства и механизмами, но вследствие тяжести травм, при которых показано применение, этот фактор обычно не имеет значения.

При ИБС, сердечной недостаточности или тахиаритмиях требуется проведение более частого контроля уровня гормонов щитовидной железы.

Особую осторожность следует соблюдать при назначении препарата пожилым больным. Лечение у них следует проводить более низкими дозами.

Применение у больных сахарным диабетом, несахарным диабетом или недостаточностью коры надпочечников может привести к усилению выраженности симптомов этих заболеваний.

При гипотиреозе, обусловленном поражением гипофиза, необходимо выяснить, имеется ли одновременно недостаточность коры надпочечников. В данном случае заместительную терапию ГКС следует начинать до начала лечения гипотиреоза тиреоидными гормонами во избежание развития острой надпочечниковой недостаточности.

Препарат не следует применять одновременно с аминогликозидами из-за возможности повышения их нефротоксичности.

В случае недавней, предшествующей назначению L-лизина эсцината, длительной терапии антикоагулянтами или при необходимости одновременного назначения L-лизина эсцината и антикоагулянтов необходимо проводить коррекцию дозы последних под контролем протромбинового индекса.

Связывание эсцина с белками плазмы затрудняется при одновременном применении антибиотиков цефалоспоринового ряда, что может повышать концентрацию свободного эсцина в крови с риском развития побочных эффектов последнего.

В состав препарата входит спирт этиловый 96%. Необходимо учитывать возможное взаимодействие спирта с другими лекарственными препаратами.

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что может потребовать снижения их дозы.

Одновременное применение с трициклическими антидепрессантами может привести к усилению действия антидепрессантов.

Может увеличивать потребность в инсулине и пероральных гипогликемических препаратах. Более частый контроль уровня глюкозы крови рекомендуется проводить в периоды начала лечения, а также при изменении его режима дозирования.

Снижает действие сердечных гликозидов.

При одновременном применении колестирамин, колестипол и алюминия гидроксид уменьшают плазменную концентрацию лекарственного средства за счет торможения всасывания его в кишечнике.

При одновременном применении с анаболическими стероидами, аспарагиназой, тамоксифеном возможно фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания с белком.

При одновременном применении с фенитоином, салицилатами, клофибратом, фуросемидом в высоких дозах повышается содержание несвязанных с белками плазмы крови гормонов щитовидной железы.

Эстрогенсодержащие средства увеличивает содержание тироксин-связывающего глобулина, что может повысить потребность данном лекарственном средстве.

Соматотропин при одновременном применении с препаратом может ускорить закрытие эпифизарных зон роста.

Прием фенобарбитала, карбамазепина и рифампицина может увеличивать клиренс левотироксина и потребовать повышения дозы лекарственного препарата.

Симптомы: жар, тахикардия, тошнота, изжога, боль в эпигастрии.

Лечение: симптоматическая терапия.