L-лизина эсцинат и Пиридоксин

• посттравматические и послеоперационные отеки мягких тканей различной локализации;
• отек головного или спинного мозга травматического или послеоперационного происхождения;
• нарушения периферического венозного кровообращения, сопровождающиеся отеками.

Для приема внутрь: лечение гипо- и авитаминоза B₆. В комплексной терапии заболеваний нервной системы (невралгии, синдром Меньера); в дерматологии (дерматиты, в т.ч. атопический и себорейный; опоясывающий герпес, нейродермиты, псориаз, экссудативный диатез); сидеробластной анемии; острых и хронических гепатитов.

Для парентерального применения: гипо- и авитаминоз B₆; врожденный пиридоксинзависимый судорожный синдром у новорожденных; профилактика и лечение нейротоксичности изониазида и других производных гидразида изоникотиновой кислоты. В составе комплексной терапии заболеваний нервной системы: паркинсонизм, параличи центрального или периферического происхождения, болезнь Литтла, болезнь и синдром Меньера, морская и воздушная болезнь, радикулит, невралгия, невриты.

Препарат вводят строго в/в медленно, как правило, капельно (внутриартериальное введение не допускается) в суточной дозе 5-10 мл. Для приготовления инфузионного раствора L-лизина эсцинат разводят в 50-100 мл 0.9% раствора натрия хлорида.

При необходимости препарат можно вводить в/в струйно очень медленно. Для в/в струйного введения L-лизина эсцинат разводят в 10-15 мл 0.9% раствора натрия хлорида. Без предварительного разведения препарат не применяется.

При состояниях, угрожающих жизни больного (черепно-мозговая травма, послеоперационные отеки головного и спинного мозга с явлениями отека-набухания, отечность больших размеров вследствие обширных травм мягких тканей), суточную дозу увеличивают до 20 мл, разделив на 2 приема. Длительность курса лечения - от 2 до 8 дней, в зависимости от состояния больного и эффективности терапии.

Применяют внутрь и парентерально (п/к, в/м или в/в). Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы; при проведении комбинированной терапии дозы пиридоксина также зависят от компонентов применяемой комбинации.

• тяжелые нарушения функции почек;
• тяжелые нарушения функции печени;
• кровотечения;
• детский возраст до 18 лет;
• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к L-лизина эсцинату и/или другим компонентам препарата.

Повышенная чувствительность к пиридоксину; детский возраст - в зависимости от лекарственной формы.

С осторожностью: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в связи с возможным повышением кислотности желудочного сока), ИБС, тяжелые поражения печени.

При индивидуальной повышенной чувствительности к эсцину у отдельных больных возможны:

Аллергические реакции: кожная сыпь (папулезная, петехиальная, эритематозная), зуд, гиперемия кожи лица, губ, лихорадка, крапивница; в единичных случаях - отек Квинке, анафилактический шок.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, тремор; в единичных случаях - атаксия, кратковременная потеря сознания.

Со стороны печени и билиарной системы: повышение активности трансаминаз и билирубина.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота; в единичных случаях - рвота, диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, повышение АД, тахикардия, боль за грудиной.

Со стороны дыхательной системы: единичные случаи - чувство нехватки воздуха, одышка, бронхообструкция, сухой кашель.

Местные реакции: жжение по ходу вены при введении, флебит, боль в руке.

Прочие: общая слабость, озноб, жар.

В отдельных случаях: аллергические реакции, гиперсекреция соляной кислоты.

Возможно: аллергические реакции, повышение кислотности желудочного сока, боли в эпигастральной области, появление чувства сдавления в конечностях - симптом "чулок" и "перчаток", снижение лактации; при быстром введении - судороги.

L-лизина эсцинат понижает активность лизосомальных гидролаз, что предупреждает расщепление мукополисахаридов в стенках капилляров и в соединительной ткани, которая их окружает, и таким образом нормализует повышенную сосудисто-тканевую проницаемость и оказывает антиэкссудативное (противоотечное) и обезболивающее действие. Препарат повышает тонус сосудов, оказывает умеренный гипогликемический эффект.

Витамин B₆. Играет важную роль в обмене веществ; необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. В фосфорилированной форме пиридоксин является коферментом большого количества ферментов, действующих на неокислительный обмен аминокислот (в т.ч. на процессы декарбоксилирования, переаминирования). Пиридоксин участвует в обмене триптофана, метионина, цистеина, глутаминовой и других аминокислот. Играет важную роль в обмене гистамина. Способствует нормализации липидного обмена.

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксальфосфат и пиридоксаминофосфат). С белками плазмы связывается пиридоксальфосфат на 90%. Распределение преимущественно в печени, меньше - в мышцах, печени и ЦНС. Проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком. T_1/2 - 15-20 дней. Выводится почками (при в/в введении с желчью - 2%), а также гемодиализом.

При беременности следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Длительное использование пиридоксина в высоких дозах в период беременности и в период грудного вскармливания может приводить к развитию у детей пиридоксиновой зависимости. Не рекомендуется превышать нормы физиологической потребности в пиридоксине в период беременности (2 мг/сут).

Возможно применение у детей соответствующих возрастных категорий по показаниям, в рекомендуемых дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов пиридоксина по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм пиридоксина.

У отдельных больных с гепатохолециститом при назначении препарата возможно кратковременное повышение активности трансаминаз и билирубина (прямой фракции), не представляющие угрозы для больных и не требуют отмены препарата.

Концентрат для приготовления раствора для в/в введения содержит объемных 23.8% этанола, то есть до 2.4 мл этанола в разовой дозе и максимально до 6.1 мл/сут, что соответствует 122 мл пива или 50.8 мл вина в сутки.

Препарат стоит назначать с осторожностью при алкоголизме, а также пациентам с заболеваниями печени и эпилепсией.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Применение препарата может влиять на способность к управлению транспортными средства и механизмами, но вследствие тяжести травм, при которых показано применение, этот фактор обычно не имеет значения.

При тяжелых поражениях печени пиридоксин в высоких дозах может вызвать ухудшение ее функции.

При определении уробилиногена с помощью реагента Эрлиха пиридоксин может искажать результаты.

Препарат не следует применять одновременно с аминогликозидами из-за возможности повышения их нефротоксичности.

В случае недавней, предшествующей назначению L-лизина эсцината, длительной терапии антикоагулянтами или при необходимости одновременного назначения L-лизина эсцината и антикоагулянтов необходимо проводить коррекцию дозы последних под контролем протромбинового индекса.

Связывание эсцина с белками плазмы затрудняется при одновременном применении антибиотиков цефалоспоринового ряда, что может повышать концентрацию свободного эсцина в крови с риском развития побочных эффектов последнего.

В состав препарата входит спирт этиловый 96%. Необходимо учитывать возможное взаимодействие спирта с другими лекарственными препаратами.

При одновременном применении с гормональными контрацептивами возможно повышение концентрации пиридоксина в плазме крови.

При одновременном применении пиридоксин потенцирует действие диуретиков.

При одновременном применении с леводопой уменьшаются или полностью угнетаются эффекты леводопы.

При одновременном применении с изоникотингидразидом, пеницилламином, циклосерином возможно уменьшение эффективности пиридоксина.

При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом возможно уменьшение концентраций в плазме крови фенитоина и фенобарбитала.

Пиридоксин можно применять в сочетании с сердечными гликозидами (пиридоксин способствует повышению синтеза сократительных белков в миокарде), с глутаминовой кислотой, а также калия и магния аспарагинатом.

Пиридоксин предупреждает или уменьшает токсические проявления, в т.ч. поражения печени, наблюдающиеся при применении изониазида и других противотуберкулезных препаратов.

Фармацевтически несовместим с тиамином (B₁) и цианокобаламином (В₁₂).

Одновременное применение пиридоксина с циклосерином, этионамидом, гидралазином, азатиоприном, хлорамбуцилом, кортикотропином, циклофосфамидом, циклоспорином, меркаптопурином, изониазидом, пеницилламином может вызвать анемию и невропатию.

Симптомы: жар, тахикардия, тошнота, изжога, боль в эпигастрии.

Лечение: симптоматическая терапия.