Салофальк и Эргометрин

Для приема внутрь: лечение обострений и профилактика рецидивов при язвенном колите и болезни Крона.

Ректально: лечение язвенного колита с вовлечением дистальных отделов прямой кишки.

Применяют внутрь или ректально.

Доза и схема лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от показаний, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Индивидуальный. Разовая доза при приеме внутрь - 200-400 мкг, кратность приема - 2-3 раза/сут. Разовая доза при в/в или в/м введении составляет 200-500 мкг.

Максимальная суточная доза при в/в или в/м введении составляет 1 мг/сут.

Парентеральное введение можно комбинировать с приемом внутрь.

Повышенная чувствительность к салицилатам; заболевания крови, выраженные нарушения функции печени и/или почек, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, нарушения свертывания крови.

Противопоказано применение у детей до 3 лет; у детей и подростков от 3 до 18 лет противопоказано применение в зависимости от используемой лекарственной формы.

С осторожностью

Заболевания печени и почек, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, аллергические заболевания и предрасположенность к ним; заболевания, предрасполагающие к развитию мио- и перикардита; атопический дерматит, атопическая экзема.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, изжога, боли в животе, потеря аппетита, сухость во рту, стоматит, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны нервной системы: головная боль, депрессия, головокружение, нарушения сна, парестезии, тремор, шум в ушах.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, боли за грудиной, одышка.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; гипопротромбинемия.

Прочие: алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.

Со стороны ЦНС: возможны головная боль, головокружение, шум в ушах; редко - галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны повышение АД, тахикардия; иногда брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея; редко - боли в животе.

Прочие: возможна одышка.

Противовоспалительное средство с преимущественной локализацией действия в кишечнике. Месалазин (5-аминосалициловая кислота) ингибирует активность нейтрофильной липооксигеназы и синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов), которые являются медиаторами воспаления. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Месалазин обладает антиоксидантными свойствами, связываясь со свободными кислородными радикалами.

Алкалоид спорыньи. Повышает тонус и сократительную активность миометрия. Увеличивает амплитуду и частоту сокращений матки, увеличивает сокращения шейки матки.

После введения в средних терапевтических дозах вызывает интенсивные сокращения с последующими обычными периодами релаксации. В высоких дозах вызывает постоянные сильные сокращения матки с укороченными периодами релаксации или их отсутствием.

Сокращение стенки матки вокруг кровоточащих сосудов в месте прикрепления плаценты вызывает гемостаз.

Вызывает вазоконстрикцию главным образом объемных сосудов, повышает центральное венозное давление и АД. Артериальная вазоконстрикция обусловлена стимуляцией α-адренергических и серотониновых рецепторов и ингибированием высвобождения фактора релаксации, образующегося в эндотелии. Обладает небольшой альфа-адреноблокирующей активностью, поэтому вазоконстрикторные эффекты выражены в меньшей степени, чем у эрготамина.

Тормозит продукцию пролактина и секрецию молока.

После приема внутрь месалазин медленно высвобождается из лекарственной формы в дистальном отделе тонкой кишки и в толстой кишке.

Связывание с белками плазмы составляет 43%. Метаболизируется в слизистой оболочке кишечника и в печени с образованием N-ацетил-5-АСК. T_1/2 составляет 0.5-2 ч. Месалазин выводится с мочой, преимущественно в ацетилированной форме.

В I триместре беременности применение возможно только по строгим показаниям. Если позволяет индивидуальное течение заболевания, то в последние 2-4 недели беременности прием месалазина следует прекратить.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения месалазина у этой категории пациентов.

Противопоказано применение при беременности, в 1 периоде родов, 2 периоде родов до рождения головки плода.

Не рекомендуется применять в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказано применение у детей до 3 лет; у детей и подростков от 3 до 18 лет противопоказано применение в зависимости от используемой лекарственной формы.

Коррекция дозы не требуется.

До начала лечения, а затем ежемесячно в течение первых 3 месяцев лечения следует проводить контроль картины периферической крови, функции печени, а также определение концентрации мочевины и креатинина в крови. У больных, являющихся "медленными ацетиляторами", повышен риск развития побочных эффектов.

Органическая или функциональная обструкция верхних отделов ЖКТ может способствовать замедлению действия месалазина при приеме внутрь.

Применяют только в условиях специализированного стационара при строгом врачебном контроле.

С особой осторожностью следует применять в 3 периоде родов и раннем послеродовом периоде в связи с опасностью развития артериальной гипертензии.

При длительном применении возможно развитие эрготизма.

При одновременном применении месалазина с азатиоприном, меркаптопурином повышается токсичность азатиоприна и меркаптопурина; с варфарином - описан случай уменьшения эффективности варфарина.

Эргометрин может усиливать сосудосуживающие эффекты симпатомиметиков.

При одновременном применении с окситоцином возможно развитие гипертонического криза.