Санвал и Саротен Ретард

Нарушения сна:

• затрудненное засыпание;
• ранние и ночные пробуждения.

Депрессии, особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна:

• лечениие эндогенных депрессий моно- и биполярного типа, инволюционных, маскированных и климактерических депрессий;
• дисфории и алкогольные депрессии;
• реактивные депрессии;
• депрессивные неврозы;
• лечение шизофренических депрессий (в комбинации с нейролептиками);
• хронические болевые расстройства.

Препарат принимают внутрь. Дозы и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально.

Обычная суточная доза составляет 10 мг перед сном; при необходимости дозу можно увеличить до 15 мг, однако, она не должна превышать 20 мг.

Для пациентов в возрасте старше 65 лет и при нарушениях функции печени начальная доза составляет 5 мг; при необходимости ее можно повысить до 10 мг.

Санвал следует принимать непосредственно перед сном. Курс лечения не должен превышать 4 недели.

При приеме Саротена Ретард капсулы рекомендуется запивать водой. Капсулы, однако, могут быть открыты и их содержимое (гранулы) может быть принято внутрь с водой. Гранулы при этом нельзя разжевывать.

Для лечения депрессий назначается 1 раз/сут за 3-4 ч до сна в дозах, соответствующих 2/3 дозировки Саротена в таблетках.

Взрослым начинать лечение Саротеном Ретард следует с одной капсулы 50 мг вечером. При необходимости через 1-2 недели суточная доза может быть увеличена до 2-3 капсул вечером (100-150 мг). После достижения выраженного улучшения суточная доза может быть уменьшена до минимальной эффективной, обычно до 1-2 капсул (50-100 мг/сут). При терапии депрессий рекомендуется продолжать применение антидепрессантов, в том числе и Саротена Ретард, после достижения выраженного эффекта еще в течение 4-6 месяцев. В поддерживающих дозах, оказывающих противорецидивное действие, Саротен Ретард может приниматься длительно, до нескольких лет.

Пожилым начинать лечение Саротеном следует с таблеток - 30 мг/сут (3 раза/сут по 10 мг). Через несколько дней можно переходить на прием капсул Саротена Ретард. Суточная доза составляет 1-2 капсулы (50-100 мг), принимаемые в вечернее время.

При хронических болевых расстройствах взрослым суточная доза составляет 1-2 капсулы (50-100 мг), принимаемые в вечернее время. Начинать лечение можно с приема Саротена в таблетках по 25 мг однократно вечером.

• повышенная чувствительность к золпидему.

С осторожностью следует назначать Санвал при хронических обструктивных заболеваниях легких (в стадии обострения), дыхательной недостаточности, миастении, печеночной/почечной недостаточности, алкоголизме, злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости в анамнезе, депрессии.

• недавно перенесенный инфаркт миокарда;
• нарушение внутрисердечной проводимости
• острое отравление алкоголем, барбитуратами или опиатами;
• закрытоугольная глаукома;
• применение совместно с ингибиторами МАО и в период до 2 недель после их отмены;
• гиперчувствительность к амитриптилину.

Со стороны пищеварительной системы: часто (>1%) - боли в животе, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны ЦНС: головная боль, спутанность сознания, нарушения памяти, сонливость, нарушения координации движений, эйфория, кошмарные сновидения, головокружение и диплопия; редко (<1%) - возбуждение, галлюцинации, парестезии, ступор.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: редко (<1%) - потливость, бледность, ортостатическая гипотензия.

При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости.

Частота развития побочных эффектов зависит от дозы. Побочные эффекты чаще отмечаются у женщин, чем у мужчин.

Побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием: сухость и/или кисло-горький вкус во рту, тошнота, рвота, стоматит; редко - холестатическая желтуха, нарушение зрения, повышение внутриглазного давления, тахикардия, запоры; значительно реже - задержка мочеиспускания. Возникают обычно в начале лечения, затем, как правило, уменьшаются.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмии, ортостатическая гипотензия, нарушения внутрисердечной проводимости, регистрируемые лишь на ЭКГ, но не проявляющиеся клинически.

Со стороны ЦНС: сонливость, слабость, нарушение концентрации внимания, головные боли, головокружения. Эти нарушения, нередко возникающие в начале терапии амитриптилином, уменьшаются в процессе лечения. Реже, особенно когда применяются высокие начальные дозы, могут возникать сомноленция, дезориентация, состояния спутанности сознания, возбуждение, галлюцинации, экстрапирамидные нарушения, тремор и судороги; редко - тревога.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.

Другие: могут возникать тошнота, повышенное потоотделение, увеличение веса, снижение либидо.

Снотворный препарат, относящийся к группе имидазопиридинов. Оказывает седативное действие, при этом анксиолитическое, центральное миорелаксирующее и противосудорожное действие выражены незначительно.

Возбуждает бензодиазепиновые ω-рецепторы в альфа-субъединице GABA-рецепторных комплексов, локализованных в области IV пластинки сенсорно-моторных зон коры, ретикулярных отделов черной субстанции, зрительных бугров вентрального таламического комплекса, моста, бледного шара и др. Взаимодействие с ω-рецепторами приводит к открытию нейрональных ионоформных каналов для ионов хлора.

Применение препарата укорачивает время засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает общую продолжительность сна и улучшает его качество. Удлиняет II стадию сна и стадии глубокого сна (III и IV).

Снотворный эффект развивается быстро. Не вызывает сонливости в течение дня.

В одинаковой мере ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина. Обладает холинолитической и антигистаминной активностью. Оказывает мощное антидепрессивное, седативное, анксиолитическое и аналгезирующее действие.

Всасывание и распределение

После приема внутрь золпидем быстро абсорбируется из ЖКТ. Время достижения C_max в плазме крови составляет 0.5 - 3 ч. Биодоступность золпидема достигает 70%.

Существует линейная зависимость между величиной дозы препарата и его концентрациями в плазме.

Связывание с белками плазмы составляет 92%.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени с образованием трех неактивных метаболитов. Не индуцирует ферменты печени.

Метаболиты выводятся с мочой (56%) и с калом (37%). T_1/2 составляет 0.7 - 3.5 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц пожилого возраста клиренс в плазме крови может снижаться без существенного увеличения T_1/2 (в среднем 3 ч), при этом C_max увеличивается на 50%.

При выраженных нарушениях функции почек клиренс увеличивается незначительно.

При нарушениях функции печени биодоступность увеличивается, T_1/2 возрастает до 10 ч.

Биодоступность амитриптилина при пероральном приеме составляет около 60%. Связывание с белками плазмы - около 95%. Максимальных значений концентрация амитриптилина в сыворотке крови достигает медленнее, чем при приеме Саротена в таблетках, через 4-10 ч, после чего, однако, она более длительно остается относительно стабильной.

При равных дозах максимальные значения концентрации препарата в плазме ниже при приеме капсул, с чем связывают меньшее кардиотоксическое побочное действие Саротена Ретард.

Метаболизм амитриптилина осуществляется посредством деметилирования и гидроксилирования. Главным метаболитом амитриптилина является нортриптилин. T_1/2 амитриптилина составляет в среднем 25 ч (16-40 ч), T_1/2 нортриптилина - около 27 ч. C_ss устанавливается через 1-2 недели. Выводится амитриптилин в основном с мочей и, частично, с калом. Амитриптилин и нортриптилин проникают через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяются с грудным молоком.

С осторожностью следует применять Санвал при беременности и в период грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях по изучению репродукции на животных не было выявлено риска неблагоприятного действия на плод.

Адекватных и строго контролируемых исследований применения препарата Санвал при беременности не проводилось.

Пациентка должна быть предупреждена о том, что если она планирует беременность или забеременела во время лечения Санвалом, и если она кормит ребенка грудью, следует обязательно сообщить об этом врачу.

Саротен Ретард не рекомендуется назначать во время беременности и кормления грудью.

В связи с угнетающим действием на ЦНС и быстрым наступлением эффекта Санвал следует принимать непосредственно перед сном.

Несмотря на то, что клинические исследования не выявили подавляющего действия золпидема на дыхание, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушениями дыхательной функции. Санвал , также как и препараты группы бензодиазепинов, может вызывать нарушения дыхания у пациентов, страдающих апноэ во сне.

Золпидем может дополнительно снижать тонус мышц у пациентов с миастенией, поэтому такие пациенты в период лечения Санвалом должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Необходимо установить медицинское наблюдение за пациентами, подверженными депрессии, так как риск суицидального поведения на фоне применения Санвала возрастает.

При длительном применении Санвала увеличивается риск развития привыкания. Длительность приема снотворных препаратов следует ограничивать, как правило, до 2-3 недель. Пациент должен быть предупрежден, что если в течение этого времени сон не улучшится, следует снова обратиться к врачу.

При применении в рекомендуемых дозах более 4 недель отмена лечения должна проводиться постепенно.

В период лечения Санвалом следует воздерживаться от приема алкоголя.

Использование в педиатрии

Препарат не назначают детям в возрасте до 15 лет.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения Санвалом следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Саротен Ретард должен назначаться с осторожностью пациентам с судорожными расстройствами, задержкой мочеиспускания, гипертрофией предстательной железы, тяжелыми заболеваниями печени или сердечно-сосудистой системы, гиперфункцией щитовидной железы.

Оказывая седативное действие, может влиять на способность управления автомобилем и другими механизмами. Пациенты, принимающие Саротен Ретард, должны быть заранее предупреждены врачом об этом аспекте действия препарата.

При одновременном назначении Санвала и средств, угнетающих ЦНС, например, опиоидных анальгетиков, противокашлевых препаратов, нейролептиков, снотворных (барбитуратов), некоторых транквилизаторов и антидепрессантов, антигистаминных препаратов, клонидина, может усиливаться их угнетающее действие на ЦНС.

Флумазенил устраняет снотворное действие Санвала.

Анксиолитические средства (транквилизаторы) производные бензодиазепина, применяемые на фоне приема Санвала, повышают риск развития лекарственной зависимости.

Санвал при одновременном применении усиливает действие имипрамина и хлорпромазина и удлиняет T_1/2 хлорпромазина (хлорпромазин усиливает сонливость и частоту возникновения антероградной амнезии), снижает C_max имипрамина.

Кетоконазол и ритонавир могут усиливать седативное действие Санвала, т.к. они снижают метаболизм и клиренс золпидема.

Рифампицин, наоборот, снижает концентрацию золпидема в плазме и, следовательно, его действие (возможно, из-за усиления метаболизма).

Алкоголь усиливает угнетающее действие Санвала на ЦНС.

Амитриптилин может усиливать действие этанола, барбитуратов и других веществ, угнетающих ЦНС.

Совместное применение с ингибиторами МАО может привести к гипертоническому кризу.

Поскольку амитриптилин усиливает действие антихолинергических препаратов, следует избегать одновременного назначения с ними.

Усиливает действие симпатомиметиков эпинефрина (адреналина), норэпинефрина (норадреналина), вследствие этого не следует применять местные анестетики, содержащие эти вещества, одновременно с амитриптилином.

Может снижать антигипертензивный эффект клонидина, бетанидина и гуанетидина.

При совместном назначении с нейролептиками следует учитывать, что трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно ингибируют метаболизм друг друга, снижая порог судорожной готовности.

При одновременном применении с циметидином возможно замедление метаболизма амитриптилина, повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.

Симптомы: нарушения сознания (от сонливости до комы), подавление дыхания, снижение АД.

Лечение: промывание желудка, в качестве антидота рекомендуется применение флумазенила. Даже при выраженном возбуждении недопустимо введение любых седативных лекарственных средств. Гемодиализ малоэффективен. При необходимости проводят симптоматическую терапию в условиях стационара.

Симптомы. Угнетение или возбуждение ЦНС. Выраженные проявления антихолинергического (тахикардия, сухость слизистых оболочек, задержка мочеиспускания) и кардиотоксического (аритмии, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность) действия. Судорожные расстройства. Гипертермия.

Лечение. Является симптоматическим. Должно проводиться в стационаре. При пероральном приеме амитриптилина необходимо как можно быстрее провести промывание желудка и назначить активированный уголь. Должны быть приняты меры для поддержания деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Желателен мониторинг сердечной деятельности в течение 3-5 дней. Эпинефрин (адреналин) не должен назначаться в подобных случаях. При судорожных расстройствах может применяться диазепам.