Асентра и Семакс

• интеллектуально-мнестические расстройства при сосудистых поражениях головного мозга;
• восстановительный период после инсульта;
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• преходящие нарушения мозгового кровообращения (ТИА);
• состояния после черепно-мозговой травмы, нейрохирургических операций и наркоза;
• невротические расстройства различного генеза, в т.ч. после ионизирующего излучения;
• для повышения адаптационных возможностей организма в экстремальных ситуациях;
• для профилактики психического утомления;
• при монотонной операторской деятельности;
• работа в стрессовых условиях.

В офтальмологии

• атрофия зрительного нерва;
• неврит зрительного нерва воспалительной или токсико-аллергической этиологии.

В педиатрии

• в качестве ноотропного средства у детей в возрасте от 7 лет при лечении минимальных мозговых дисфункций (в т.ч. СДВГ - синдром дефицита внимания с гиперактивностью).

Применяют интраназально.

В 1 капле стандартного раствора содержится 50 мкг активного вещества. Раствор препарата вводится при помощи пипетки в каждый носовой ход в количестве не более 2-3 капель. При необходимости увеличения дозы введение осуществляется в несколько приемов с интервалами 10-15 мин.

При интеллектуально-мнестических расстройствах при сосудистых поражениях головного мозга, дисциркуляторной энцефалопатии, преходящих нарушениях мозгового кровообращения разовая доза составляет 200-2000 мкг (из расчета 3-30 мкг/кг). Суточная доза составляет 800-8000 мкг (из расчета 7-70 мкг/кг). Препарат назначают по 2-3 капли в каждый носовой ход 4 раза/сут в течение 10-14 дней, при необходимости курс лечения повторяют.

После черепно-мозговой травмы, нейрохирургических операций и наркоза разовая доза составляет 1400-3500 мкг (40-50 мкг/кг) 3 раза/сут в течение 3-5 дней. При необходимости курс лечения продлевают до 14 дней.

Для повышения адаптационных возможностей организма и профилактики психического утомления - в течение 3-5 дней по 2-3 капли в каждый носовой ход 2-3 раза в первой половине дня. Суточная доза 400-900 мкг. При необходимости курс лечения повторяют.

При заболеваниях зрительного нерва препарат закапывают по 2-3 капли в каждый носовой ход 2-3 раза/сут. Суточная доза составляет 600-900 мкг. Курс лечения 7-10 дней. Кроме того, препарат можно вводить путем эндоназального электрофореза: препарат вводится с анода; сила тока - 1 мА; продолжительность воздействия - 8-12-15 мин. Суточная доза - 400-600 мкг. Курс лечения составляет 7-10 дней.

Детям в возрасте от 7 лет при минимальных мозговых дисфункциях назначают по 1-2 капли в каждый носовой ход (из расчета 5-6 мкг/кг) 2 раза/сут (утром и днем). Суточная доза составляет 200-400 мкг. Курс лечения - 30 дней.

• острые психические расстройства;
• тревожные расстройства;
• судороги в анамнезе;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, головная боль, бессонница, чувство усталости, слабость, тремор; редко - маниакальное или гипоманиакальное состояние, тревога, беспокойство, нарушения зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - покраснение кожи с ощущением жара или тепла, ощущение сердцебиения.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диарея, сухость во рту, тошнота, спазмы в желудке или кишечнике, метеоризм; редко - запоры, рвота.

Со стороны обмена веществ: усиление потоотделения.

Со стороны репродуктивной системы: редко - снижение потенции.

Аллергические реакции: редко - повышение температуры, кожная сыпь, крапивница или зуд.

При длительном применении возможно слабое раздражение слизистой оболочки носа.

Синтетический пептид, являющийся аналогом фрагмента АКТГ_4-10 (метионил-глутамил-гистидил-фенилаланил-пролил-глицил-пролин), полностью лишенный гормональной активности. Все аминокислоты L-формы.

Обладает оригинальным механизмом нейроспецифического действия на ЦНС. Является синтетическим аналогом кортикотропина, обладающим ноотропными свойствами и полностью лишенным гормональной активности. Влияет на процессы, связанные с формированием памяти и обучением. Усиливает внимание при обучении и анализе информации, улучшает консолидацию памятного следа у пациентов после нейрохирургических вмешательств, черепно-мозговой травмы, страдающих цереброваскулярными заболеваниями, в т.ч. дисциркуляторной энцефалопатией; улучшает адаптацию организма к гипоксии, церебральной ишемии, наркозу и другим повреждающим воздействиям.

Практически не токсичен при однократном и длительном введении. Не проявляет аллергических, эмбриотоксических, тератогенных и мутагенных свойств. Не обладает местнораздражающим действием.

При приеме внутрь сертралина в дозах 50-200 мг 1 раз/сут в течение 14 дней C_max в плазме крови достигается через 4.5-8.4 ч. Средний T_1/2 у молодых и пожилых мужчин и женщин составляет 22-36 ч. Соответственно периоду полувыведения наблюдается примерно двукратная кумуляция активного вещества до достижения равновесного состояния через 1 неделю лечения. Связывание с белками плазмы составляет около 98%, V_d - 20 л/кг. Интенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме, - N-десметилсертралин - обладает слабой фармакологической активностью.

T_1/2 N-десметилсертралина варьирует в пределах 62-104 ч. Выводится главным образом через кишечник и с мочой в равных количествах в виде метаболитов, менее 0.2% выводится с мочой в неизмененном виде.

Всасывается со слизистой оболочки носовой полости, при этом усваивается до 60-70% в пересчете на активное вещество. Быстро распределяется по всем органам и тканям, проникает через ГЭБ. При попадании в кровь подвергается достаточно быстрой биотрансформации и выведению из организма с мочой.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности сертралина при беременности не проводилось, поэтому применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли сертралин с грудным молоком, поэтому не рекомендуется применение в период лактации. Отдельные исследования показали, что у грудных детей, матери которых в период вскармливания получали сертралин, его уровень в плазме крови незначителен или не определяется, в то время как концентрации в грудном молоке превышают концентрации в крови матери.

Женщинам детородного возраста в период лечения сертралином следует применять надежные методы контрацепции.

В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного и мутагенного действия сертралина. Однако в дозах, приблизительно в 2.5-10 раз превышавших максимальные суточные клинические дозы, сертралин вызывал задержку оссификации костной ткани плода, возможно, как результат влияния на материнскую особь. При введении сертралина в дозах, примерно в 5 раз превышавших максимальные клинические дозы, наблюдалось снижение выживаемости новорожденных.

Применение при беременности и в период лактации противопоказано, т.к. клинические исследования не проводились.

Противопоказан детям в возрасте до 7 лет; в офтальмологической и нейрохирургической практике - детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

С осторожностью применяют при злоупотреблении лекарственными средствами или зависимости от них в анамнезе, нарушениях функции печени, нарушениях функции почек, эпилептических припадках, уменьшении массы тела.

Не следует применять у пациентов, которым проводится электрошоковая терапия. Применение сертралина возможно не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Безопасность применения в педиатрии не установлена.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует избегать деятельности, требующей повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Использование в педиатрии

Применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет в офтальмологической и нейрохирургической практике противопоказано. Клинические исследования не проводились.

При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина значительно увеличивается протромбиновое время.

При одновременном применении сертралин может вытеснять из связи с белками плазмы другие препараты, в результате этого повышается концентрация в плазме соответствующего активного вещества и повышается риск развития побочных эффектов.

При одновременном применении с препаратами, метаболизм которых происходит при участии изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации в плазме крови указанных препаратов вследствие ингибирования изофермента CYP2D6 под влиянием сертралина.

При одновременном применении ингибиторов МАО (в т.ч. селегилина, моклобемида) возможно развитие серотонинового синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, миоклонус, а также проявления нестабильности психического и физиологического состояния организма, вплоть до развития делирия и комы).

При одновременном применении с солями лития возможно усиление тремора. При одновременном применении с дезипрамином возможно повышение концентрации дезипрамина в плазме крови; с циметидином - значительное снижение клиренса сертралина.

Фармацевтическое

Исходя из химической структуры, наличие химически несовместимых комбинаций не предполагается: быстро разрушается и в ЖКТ не поступает.

Фармакокинетическое

Учитывая химическую структуру (гептапептид - синтетический аналог АКТГ, полностью лишенный гормональной активности), быстроту всасывания и скорость поступления в кровь, а также интраназальный способ введения, влияние иных препаратов на фармакокинетические параметры не предполагается.

Учитывая способ введения, нежелательно введение средств, обладающих местным сосудосуживающим действием при их интраназальном введении.