Асентра и Скандинибса Форте

Для проведения инфильтрационной, проводниковой, интралигаментарной, внутрикостной и внутрипульпарной анестезии при хирургических и других болезненных вмешательствах в стоматологии.

Недопустимо внутрисосудистое введение.

Для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологии - по 1.8 мл на одну манипуляцию (следует использовать наименьшие объемы, обеспечивающие достаточную анестезию).

Максимальная доза: для взрослых и детей с массой тела более 30 кг - 5.4 мл; для детей с массой тела 20-30 кг - 3.6 мл; для детей с массой тела менее 20 кг - 1.8 мл.

Максимальная суточная доза мепивакаина - 300 мг.

Скорость введения - не более 1 мл/мин.

Гиперчувствительность; введение в подслизистую оболочку неба; злокачественная гипертермия; тяжелая печеночная недостаточность (порфирия, цирроз); тяжелая аритмия; AV-блокада III степени; артериальная гипертензия; тяжелая форма сахарного диабета; ИБС; эпилепсия; гипертиреоз; закрытоугольная глаукома; возраст до 4 лет; тяжелая миастения; одновременное прием ингибиторов МАО.

C осторожностью

Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, заболевания печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности, воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции, дефицит псевдохолинэстеразы, почечная недостаточность, гиперкалиемия, ацидоз, пожилой возраст (старше 65 лет).

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, головная боль, бессонница, чувство усталости, слабость, тремор; редко - маниакальное или гипоманиакальное состояние, тревога, беспокойство, нарушения зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - покраснение кожи с ощущением жара или тепла, ощущение сердцебиения.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диарея, сухость во рту, тошнота, спазмы в желудке или кишечнике, метеоризм; редко - запоры, рвота.

Со стороны обмена веществ: усиление потоотделения.

Со стороны репродуктивной системы: редко - снижение потенции.

Аллергические реакции: редко - повышение температуры, кожная сыпь, крапивница или зуд.

Возникает при передозировке, случайном внутрисосудистом введении, резорбции из воспаленной или высоко васкуляризированной ткани.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, двигательное беспокойство, шум в ушах, головная боль, сонливость, слабость, нарушения сознания, вплоть до его потери, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, помутнение в глазах, диплопия, нистагм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, коллапс (периферическая вазодилатация), аритмии (брадикардия, тахикардия), AV-блокада, боль в грудной клетке.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны системы крови: метгемоглобинемия.

Со стороны органов дыхания: одышка, апноэ.

Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, ангионевротический отек, другие анафилактические реакции (в т.ч. анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).

Прочие: гипотермия, снижение потенции, потеря чувствительности и парестезии губ и языка.

Местные реакции: отек и воспаление в месте инъекции.

Комбинированное лекарственное средство для применения в стоматологии.

Мепивакаин - местноанестезирующее средство. Блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам.

Эпинефрин - альфа- и бета-адреномиметик, преобладание альфа-адреномиметического действия приводит к сужению сосудов и удлинению действия мепивакаина.

При приеме внутрь сертралина в дозах 50-200 мг 1 раз/сут в течение 14 дней C_max в плазме крови достигается через 4.5-8.4 ч. Средний T_1/2 у молодых и пожилых мужчин и женщин составляет 22-36 ч. Соответственно периоду полувыведения наблюдается примерно двукратная кумуляция активного вещества до достижения равновесного состояния через 1 неделю лечения. Связывание с белками плазмы составляет около 98%, V_d - 20 л/кг. Интенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме, - N-десметилсертралин - обладает слабой фармакологической активностью.

T_1/2 N-десметилсертралина варьирует в пределах 62-104 ч. Выводится главным образом через кишечник и с мочой в равных количествах в виде метаболитов, менее 0.2% выводится с мочой в неизмененном виде.

Время достижения C_max мепивакаина, введенного под слизистую оболочку полости рта - 30 мин. Связь с белками плазмы - высокая. T_1/2 - 90 мин. Быстро метаболизируется в печени. Выводится с мочой 5-10% в неизмененном виде, большая часть введенной дозы - через 30 мин после инъекции; подвергается печеночно-кишечной рециркуляции.

Имея амидную структуру, мепивакаин не метаболизируется эстеразами плазмы. большая часть анестетика и его метаболитов выводится через 30 ч печенью. Кумулирует при нарушении функции печени.

Эпинефрин, введенный парентерально, быстро разрушается. Метаболизируется в основном в окончаниях симпатических нервов и других тканей, а так же в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками в основном в виде метаболитов, а также в незначительном количестве - в неизмененном виде.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности сертралина при беременности не проводилось, поэтому применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли сертралин с грудным молоком, поэтому не рекомендуется применение в период лактации. Отдельные исследования показали, что у грудных детей, матери которых в период вскармливания получали сертралин, его уровень в плазме крови незначителен или не определяется, в то время как концентрации в грудном молоке превышают концентрации в крови матери.

Женщинам детородного возраста в период лечения сертралином следует применять надежные методы контрацепции.

В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного и мутагенного действия сертралина. Однако в дозах, приблизительно в 2.5-10 раз превышавших максимальные суточные клинические дозы, сертралин вызывал задержку оссификации костной ткани плода, возможно, как результат влияния на материнскую особь. При введении сертралина в дозах, примерно в 5 раз превышавших максимальные клинические дозы, наблюдалось снижение выживаемости новорожденных.

Во время беременности местная анестезия считается наиболее безопасным методом для снятия боли при стоматологических вмешательствах. Препарат не влияет на течение беременности. Однако, как и при любой терапии, необходимо оценить степень пользы для матери и риска для плода, особенно в первом триместре беременности.
Мепивакаин не проникает в каких-либо значительных количествах в материнское молоко, поскольку при применении во время стоматологических вмешательств он вводится в небольших дозах, которые быстро метаболизируются и элиминируются.
При необходимости применения препарата в период лактации необходимо соотнести пользу для матери и риск для младенца.

Противопоказание: возраст до 4 лет.

С осторожностью: возраст старше 4 лет.

С осторожностью применяют при злоупотреблении лекарственными средствами или зависимости от них в анамнезе, нарушениях функции печени, нарушениях функции почек, эпилептических припадках, уменьшении массы тела.

Не следует применять у пациентов, которым проводится электрошоковая терапия. Применение сертралина возможно не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Безопасность применения в педиатрии не установлена.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует избегать деятельности, требующей повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до планируемого введения местного анестетика.

Применять только в условиях лечебного учреждения.

Прием пищи возможен только после восстановления чувствительности.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами механизмами.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина значительно увеличивается протромбиновое время.

При одновременном применении сертралин может вытеснять из связи с белками плазмы другие препараты, в результате этого повышается концентрация в плазме соответствующего активного вещества и повышается риск развития побочных эффектов.

При одновременном применении с препаратами, метаболизм которых происходит при участии изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации в плазме крови указанных препаратов вследствие ингибирования изофермента CYP2D6 под влиянием сертралина.

При одновременном применении ингибиторов МАО (в т.ч. селегилина, моклобемида) возможно развитие серотонинового синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, миоклонус, а также проявления нестабильности психического и физиологического состояния организма, вплоть до развития делирия и комы).

При одновременном применении с солями лития возможно усиление тремора. При одновременном применении с дезипрамином возможно повышение концентрации дезипрамина в плазме крови; с циметидином - значительное снижение клиренса сертралина.

При одновременном применении мепивакаина с бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов и другими антиаритмическими лекарственными средствами усиливается угнетающее действие на проводимость и сократимость миокарда.

Применение мепивакаина на фоне приема ингибиторов МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск снижения АД.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, норэпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие мепивакаина.

Мепивакаин усиливает угнетающее действие на ЦНС, вызванное другими лекарственными средствами.

При одновременном применении мепивакаина с антикоагулянтами (ардепарином натрия, далтепарином натрия, эноксапарином натрия, гепарином, варфарином) увеличивается риск развития кровотечений.

При обработке места инъекции мепивакаина дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Мепивакаин усиливает и удлиняет действие миорелаксантов.

При назначении мепивакаина с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект.

Мепивакаин проявляет антагонизм с антимиастеническими лекарственными средствами по действию на скелетную мускулатуру, особенно при использовании в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, тиотепа) снижают метаболизм мепивакаина.