Саноксал и Темпалгин Трио

• нейроцистицеркоз, вызванный личиночной формой свиного цепня (Taenia solium);
• эхинококкоз печени, легких, брюшины, вызванной личиночной формой собачьего ленточного червя (Echinococcus granulosus);
• нематодозы: аскаридоз, трихоцефалез, анкилостомидоз, энтеробиоз, стронгилоидоз;
• трематодозы: описторхоз;
• некоторые протозойные инфекции: лямблиоз, микроспоридиоз;
• смешанные гельминтозы;
• в качестве вспомогательного средства при хирургическом лечении эхинококкозных кист.

Купирование болевого синдрома слабой и средней интенсивности различного генеза: головная боль; мигрень; зубная боль; артралгии; миалгии; альгодисменорея.

В качестве жаропонижающего средства при лихорадочных состояниях на фоне инфекционно-воспалительных заболеваний (ОРВИ, в том числе грипп и т.п.).

Препарат принимают внутрь. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от вида гельминта и массы тела пациента.

При нейроцистицеркозе и эхинококкозе пациентам с массой тела 60 кг и более назначают по 400 мг 2 раза/сут, с массой тела менее 60 кг - в дозе 15 мг/кг/сут в 2 приема. Максимальная суточная доза- 800 мг. Курс лечения при нейроцистицеркозе - 8-30 дней, при эхинококкозе - 3 цикла по 28 дней с 14 дневным перерывом между циклами. При оперативном лечении длительность медикаментозного лечения составляет 3 курса.

При аскаридозе, трихоцефалезе, энтеробиозе, анкилостомидозе взрослым и детям старше 3 лет - по 400 мг однократно, при необходимости прием повторяют через 3 недели.

При лямблиозе взрослым и детям старше 3 лет - по 400 мг 1 раз/сут в течение 3 дней.

При стронгилоидозе и цестодозе взрослым и детям старше 3 лет - по 400 мг 1 раз/сут в течение 3 дней, при необходимости повторяют через 3 недели.

Таблетки можно разжевывать или проглатывать целиком.

• детский возраст до 3 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к другим производным бензимидазола.

С осторожностью: угнетение костномозгового кроветворения, печеночная недостаточность, цирроз печени, цистицеркоз с вовлечением сетчатой оболочки глаза.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность; дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, анемия, в т.ч. гемолитическая); острая гематопорфирия; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости НПВС (в том числе в анамнезе); состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания; внутричерепная гипертензия; острый инфаркт миокарда; ИБС; аритмии; артериальная гипертензия; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; глаукома; бессонница; беременность; период лактации; детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера, Дубина-Джонсона, Ротора), пожилой возраст, алкоголизм, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.

Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени с изменением функциональных печеночных тестов (слабое или умеренное повышение активности трансаминаз), боли в области живота, тошнота, рвота.

Со стороны системы кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, менингеальные симптомы.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: повышение температуры тела, повышение АД, острая почечная недостаточность, обратимая алопеция.

Со стороны нервной системы: головокружение, бессонница.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, тяжесть и неприятные ощущения в области желудка;

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, мультиформная эксудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайела).

Противогельминтное и противопротозойное средство. Избирательно подавляет полимеризацию бета-тубулина, что приводит к деструкции цитоплазматических микроканальцев клеток кишечного тракта гельминтов; изменяет течение биохимических процессов (подавляет утилизацию глюкозы), блокирует передвижение секреторных гранул и других органелл в мышечных клетках круглых червей, обусловливая их гибель. Наиболее эффективен в отношении личиночных форм цестод - Echinococcus granulosus и Taenia solium; нематод - Strongyloides stercolatis.

Комбинированное лекарственное средство. Сочетание трех компонентов препарата приводит к взаимному усилению их фармакологического действия.

Парацетамол и пропифеназон обладают обезболивающим и жаропонижающим действием. Парацетамол - ненаркотический анальгетик. Блокирует ЦОГ только в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции (в воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ), что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов (ПГ) в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую ЖКТ.

Пропифеназон является производным пиразолона. Механизм действия осуществляется путем ингибирования ЦОГ, участвующей в образовании простагландинов из арахидоновой кислоты.

Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на ЦНС, однако способствует регуляции тонуса сосудов мозга, уменьшает сонливость, усиливает болеутоляющее действие других компонентов препарата.

Всасывание

После приема внутрь плохо абсорбируется из ЖКТ вследствие плохой растворимости в воде. Препарат быстро метаболизируется при "первом прохождении" через печень, поэтому плазменные концентрации албендазола в неизмененном виде ничтожно малы и не определяются. Биодоступность при приеме внутрь низкая. Однако одновременный прием жирной пищи значительно повышает всасывание и концентрацию албендазола в плазме крови (в 5 раз). C_max албендазола сульфоксида достигается через 2-5 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 70%. Албендазол хорошо распределяется в организме, достигая высоких концентраций в моче и желчи, печени, стенке и жидкости паразитарных кист, цереброспинальной жидкости.

Метаболизм

Албендазол быстро метаболизируется в печени с образованием первичного метаболита - албендазола сульфоксида, также обладающего противогельминтной активностью. Албендазола сульфоксид в свою очередь превращается в албендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты, лишенные фармакологической активности.

Албендазол является индуктором микросомальных ферментов CYP1A2 в клетках печени человека.

Выведение

T_1/2 албендазола сульфоксида составляет 8-12 ч. Препарат выводится в виде различных метаболитов с мочой и с желчью, при этом почечное выведение незначительно (менее 1%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

На фоне поражения печени биодоступность албендазола повышается. C_max албендазола сульфоксида увеличивается в 2 раза, а T_1/2 удлиняется.

У пациентов с нарушение функции почек клиренс албендазола и его метаболитов не меняется.

Парацетамол

Абсорбция - высокая, связь с белками плазмы - 15%, TC_max - 20-30 мин. Проникает через ГЭБ. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы проникает в грудное молоко. Терапевтическая эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.

Метаболизируется в печени: 80% вступает в реакцию конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами с образованием неактивных метаболитов: 17% подвергается гидроксилированию с образованием неактивных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом и образуют неактивные метаболиты. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. T_1/2 - 2-3 ч. У пожилых пациентов снижается клиренс парацетамола и увеличивается период полувыведения. Выводится почками в неизмененном виде 3%.

Пропифеназон

C_max пропифеназона в плазме достигается через 30 мин. Метаболизируется в печени. T_1/2 составляет 1-1,5 ч. Сочетание с парацетамолом увеличивает время его выведения на 40%, что играет значительную роль, т.к позволяет сократить число приемов препарата в течение суток. Выводится почками.

Кофеин

Время достижения C_max - 1 ч; T_1/2 - 3.5 ч; 65- 80% кофеина выводится почками главным образом в виде 1-метилксатина, 1-метилмочевой кислоты и ацетилированных производных урацила, небольшое количество превращается в теофиллин и теобромин.

Не рекомендуется применение при беременности, за исключением случаев, когда альтернативное лечение невозможно. Перед началом лечения у женщин детородного возраста проводят тест на отсутствие беременности. Во время и в течение месяца после окончания лечения обязательна надежная контрацепция.

С особой осторожностью препарат назначают в период грудного вскармливания.

Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказано применение у детей младше 3 лет. С осторожностью следует назначать препарат детям в возрасте от 3 до 6 лет.

Противопоказание: дети до 12 лет.

Больные нейроцистицеркозом должны получать соответствующую терапию ГКС и противосудорожными препаратами. ГКС для приема внутрь и в/в введения применяются для предотвращения резкого повышения АД на первой неделе антицистовой терапии.

Рекомендуется контроль клеточного состава крови; анализы крови необходимо проводить в начале каждого 28 дневного цикла и каждые 2 недели в период терапии альбендазолом. При возникновении лейкопении лечение приостанавливают. Продолжение лечения албендазолом возможно, если понижение общего содержания лейкоцитов и нейтрофильных лейкоцитов умеренное и не прогрессирует.

При нарушении функции печени, до и во время лечения необходим регулярный лабораторный контроль (каждые 2 недели). В случае значительного увеличения уровня, печеночных трансаминаз лечение следует прекратить. Однако если уровень ферментов печени вернулся к исходному, то албендазол может быть вновь назначен, при условии постоянного контроля лабораторных показателей.

При нейроцистицеркозе с поражением глаз перед началом лечения необходимо исследование сетчатки в связи с риском усугубления ее патологии.

Использование в педиатрии

С осторожностью следует назначать препарат детям в возрасте от 3 до 6 лет.

При длительном применении (более 5 дней) необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Во время лечения следует отказаться от употребления алкогольсодержащих напитков (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения).

Чрезмерное употребление кофеинсодержащих продуктов (кофе, чай) на фоне лечения может вызвать симптомы передозировки.

Прием препарата может затруднить установление диагноза при остром абдоминальном болевом синдроме.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период приема следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими видами деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Эффективность данной комбинации может снизиться при одновременном применении с колестирамином, холинолитиками, антидепрессантами, щелочными веществами.

При одновременном применении с барбитуратами, противосудорожными препаратами, этанолом значительно повышается гепатотоксичное действие.

Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола.

Под воздействием парацетамола период полувыведения хлорафеникола увеличивается в 5 раз.

Одновременное применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтов.

Миелотоксичные средства усиливают проявления гематотоксичности парацетамола.

Кофеин ускоряет всасывание эрготамина; снижает всасывание препаратов кальция; снижает эффект наркотических и снотворных средств, увеличивает выведение препаратов лития; ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.

Одновременное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов, с бета-адреномиметиками к дополнительной стимуляции ЦНС и другим токсическим эффектам.

Кофеин может снижать клиренс теофиллина, и возможно других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и других токсических эффектов.

Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, селегилин и большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженное повышение артериального давления.

Никотин увеличивает скорость выведения кофеина.

Кофеин является антагонистом аденозина.

Пропифеназон может усиливать действие пероральных гиполипидемических средств, сульфаниламидных препаратов., антикоагулянтов, ульцерогенный эффект глюкокортикостероидов, снижает эффективность калийсберегающих диуретиков.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, проведение симптоматической терапии.