Санорин и ФРИ-АЛ

Для интраназального применения: острый ринит, аллергический ринит, синусит, евстахиит, ларингит, отек гортани аллергического генеза, отек гортани на фоне облучения, гиперемия слизистой оболочки после операций на верхних дыхательных путях, для облегчения проведения риноскопии, для остановки носовых кровотечений, для удлинения действия местных анестетиков, применяемых для поверхностной анестезии.

Для применения в офтальмологии: симптоматическое временное облегчение вторичной гиперемии глаз вследствие умеренного раздражающего воздействия и аллергического конъюнктивита.

• лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
• поллиноз (сенная лихорадка);
• крапивница;
• другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

В случае необходимости, пожалуйста, проконсультируйтесь с врачом перед применением лекарственного препарата.

При остром рините, синусите, евстахиите, ларингите, для облегчения проведения риноскопии взрослым, детям и подросткам старше 15 лет - по 1-3 капли капель назальных 0.1% или по 1-3 дозы спрея назального в каждый носовой ход 3-4 раза/сут; капли назальные 0.1% в виде эмульсии назначают по 1-3 капли в каждый носовой ход 2-3 раза/сут.

Детям старше 2 лет – по 1-2 капли капель назальных 0.05% в каждый носовой ход 2-3 раза/сут с интервалом не менее чем 4 ч.

Применять кратковременно: у взрослых - не более 1 недели, у детей - не более 3 дней. Если носовое дыхание облегчается, то применение препарата Санорин можно закончить раньше. Повторное применение препарата возможно через несколько дней.

При носовом кровотечении можно поместить в носовой ход ватный тампон, смоченный 0.05% раствором препарата Санорин.

В качестве дополнительного средства при лечении конъюнктивитов бактериального происхождения закапывают в конъюнктивальный мешок капли назальные 0.05% по 1-2 капли 3-4 раза/сут.

Капли назальные в форме эмульсии перед применением необходимо взбалтывать. Открытый флакон с препаратом следует использовать в течение 4 недель.

При первом применении спрея рекомендуется несколько раз нажать на дозирующее устройство пока не появится компактное облачко аэрозоля. Перед непосредственным применением следует снять защитный колпачок, флакон с препаратом держать в вертикальном положении, концевую часть дозирующего устройства ввести в носовой ход, после этого быстро и резко нажать на аппликатор. Непосредственно сразу после впрыскивания рекомендуется произвести легкий вдох носом. После применения препарата аппликатор закройте защитным колпачком.

Препарат принимают внутрь во время приема пищи или натощак, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Суточную дозу рекомендуется принимать за 1 прием.

Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза составляет 5 мг. Максимальная суточная доза – 5 мг.

Детям младше 6 лет таблетки не назначают: для них используют другую, жидкую лекарственную форму.

Поскольку левоцетиризин выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.

КК для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0.85

Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по таблице, приведенной выше. Если у пациента нарушена только функция печени, то коррекции режима дозирования не требуется.

При лечении сезонного (интермиттирующего) ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4 недель) продолжительность лечения зависит от длительности симптоматики: лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов.

При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4 дней в неделю и их общая продолжительность более 4 недель) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.

Имеется клинический опыт непрерывного применения препарата ФРИ-АЛ в лекарственной форме таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, у взрослых пациентов длительностью до 6 месяцев.

Применяйте препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

Если Вы забыли принять препарат, не принимайте двойную дозу для компенсации пропущенной, примите следующую дозу в обычное время.

Если после лечения улучшения не наступает или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.

Повышенная чувствительность к нафазолину, артериальная гипертензия, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, хронический ринит, атрофический ринит, тяжелые заболевания глаз, закрытоугольная глаукома, сахарный диабет, тахикардия, одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после окончания их применения; детский возраст - в зависимости от лекарственной формы.

С осторожностью: ИБС, гиперплазия предстательной железы; феохромоцитома; беременность, период грудного вскармливания; гипертиреоз, сахарный диабет, порфирия, сухой ринит, сухой кератоконъюнктивит, глаукома; применение других препаратов, повышающих АД.

• повышенная чувствительность к действующему веществу, цетиризину, гидроксизину, любому производному пиперазина или к любому другому вспомогательному веществу препарата;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• терминальная стадия почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин);
• детский возраст до 6 лет (для таблеток, ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности).

С осторожностью

Требуется соблюдение осторожности при следующих состояниях: хроническая почечная недостаточность (необходима коррекция режима дозирования); у пациентов пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации), при одновременном употреблении с алкоголем (см. также раздел "Лекарственное взаимодействие"); у пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи; при назначении беременным женщинам и в период грудного вскармливания.

Местные реакции: при повышенной чувствительности возможно чувство жжения и сухости в полости носа; в редких случаях после прекращения воздействия - реактивная гиперемия и отек слизистой оболочки полости носа. При длительном и частом применении (более 1 недели) препарата Санорин возможно хроническое нарушение проходимости носовых ходов и атрофия слизистой оболочки полости носа.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - тошнота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия, повышение АД.

Со стороны ЦНС: очень редко - головная боль, раздражительность.

Прочие: очень редко - повышенная потливость, аллергические реакции, сыпь.

В рекомендуемых дозах препарат обычно хорошо переносится.

Клинические исследования

Во время проведения клинических исследований у мужчин и женщин 12-71 лет с частотой 1% и более (часто ≥ 1/100,<1/10), встречались следующие побочные эффекты: головная боль, сонливость, сухость во рту, утомляемость, нечасто (≥ 1/1000,<1/100) встречались астения и боль в животе.

Во время проведения клинических исследований у детей в возрасте от 6 до 12 лет с частотой 1% и более (часто ≥1/100, <1/10) встречались головная боль и сонливость.

Пострегистрационные исследования

Частота побочных эффектов неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.

Со стороны обмена веществ: повышение аппетита.

Со стороны психики: тревога, агрессия, возбуждение, депрессия, галлюцинации, бессонница, суицидальные мысли.

Со стороны нервной системы: судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны органа слуха: вертиго.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, воспалительные проявления.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, тромбоз яремной вены.

Со стороны дыхательной системы: одышка, усиление симптомов ринита.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Гепатобилиарные расстройства: гепатит, изменение функциональных проб печени.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.

Со стороны кожи и мягких тканей: ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема, зуд, сыпь, крапивница, гипотрихоз, трещины, фотосенсибилизация.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в мышцах, артралгия.

Общие расстройства: периферические отеки, увеличение массы тела.

Прочие: перекрестная реактивность.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Альфа₂-адреномиметик с прямым стимулирующим действием на α-адренорецепторы симпатической нервной системы. При интраназальном введении оказывает быстрое, выраженное и продолжительное вазоконстрикторное действие на сосуды слизистой оболочки полости носа, носоглотки и придаточных пазух полости носа - уменьшает отечность и гиперемию, благодаря чему улучшается проходимость носовых ходов и облегчается носовое дыхание. Наряду с этим восстанавливается проходимость евстахиевых труб.

Терапевтический эффект наступает, как правило, в течение 5 мин после введения препарата и сохраняется на протяжении 4-6 ч. При длительном применении сосудосуживающий эффект постепенно уменьшается, поэтому через 5-7 дней лечения следует сделать перерыв на несколько дней.

Активное вещество препарата ФРИ-АЛ - левоцетиризин – это R-энантиомер цетиризина; конкурентный антагонист гистамина; блокирует гистаминовые H₁-рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противоэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.

Данные о фармакокинетике препарата Санорин с маслом эвкалипта не предоставлены.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно в зависимости от дозы и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.

Всасывание

Быстро и полностью всасывается при приеме внутрь. Прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. C_max в плазме крови достигается через 0.9 ч и составляет 270 нг/мл. Постоянный уровень концентрации левоцетиризина достигается через двое суток приема. Биодоступность достигает 100%.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови – 90%. Vd составляет 0.4 л/кг. Проникает в грудное молоко.

Метаболизм

Менее 14% препарата метаболизируется в печени путем N- и O-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала (в его метаболизме система цитохрома задействована минимально) взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Выведение

У взрослых T_1/2 составляет 7.9±1.9 ч, а общий клиренс составляет 0.63 мл/мин/кг, у маленьких детей T_1/2 укорочен. Около 85.4% принятой дозы препарата выводится почками, около 12.9% - через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пациенты с почечной недостаточностью. При почечной недостаточности (КК<40 мл/мин) клиренс снижается (у пациентов, находящихся на гемодиализе – на 80%), T_1/2 удлиняется. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Дети. Данные по исследованию фармакокинетики препарата у 14 детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг при пероральном приеме однократно 5 мг левоцетиризина показали, что показатели C_max и AUC примерно в 2 раза превышают аналогичные показатели у взрослых здоровых людей при перекрестном контроле. Данные, полученные в ходе анализа, показали, что прием препарата в дозе 1.25 мг у детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет приводит к концентрации в плазме, соответствующей таковой у взрослых при приеме препарата в дозе 5 мг 1 раз/сут.

Пациенты пожилого возраста. Данные по фармакокинетике у пациентов пожилого возраста ограничены. При повторном приеме левоцетиризина в дозе 30 мг 1 раз/сут в течение 6 дней у 9 пожилых пациентов (возраст от 65 до 74 лет) общий клиренс был приблизительно на 33% ниже, чем таковой у взрослых более молодого возраста. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, чем от возраста. Это утверждение также может быть применимо и к левоцетиризину, т.к. оба препарата - и левоцетиризин, и цетиризин - выводятся преимущественно с мочой. Поэтому у пациентов пожилого возраста доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек.

При необходимости применения препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует оценить ожидаемую пользу терапии для матери и возможный риск для плода.

Данных о проникновении нафазолина через плацентарный барьер, а также в грудное молоко не имеется.

Беременность

Данные по применению левоцетиризина во время беременности практически отсутствуют или ограничены (менее 300 исходов беременностей). Однако применение цетиризина, рацемата левоцетиризина, при беременности (более 1000 исходов беременностей) не сопровождалось пороками развития и внутриутробным и неонатальным токсическим воздействием. В исследованиях на животных не выявлено прямого или косвенного неблагоприятного влияния на течение беременности, эмбриональное и фетальное развитие, роды и постнатальное развитие.

При назначении левоцетиризина беременным следует соблюдать осторожность.

Период грудного вскармливания

Цетиризин, рацемат левоцетиризина, экскретируется с грудным молоком. Поэтому также вероятно и выделение левоцетиризина с грудным молоком. У детей, находящихся на грудном вскармливании, возможно появление побочных реакций на левоцетиризин. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении левоцетиризина в период грудного вскармливания.

Фертильность

Клинические данные по левоцетиризину отсутствуют.

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов нафазолина по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм нафазолина. У детей, особенно младшего возраста, увеличивается вероятность развития системных побочных реакций нафазолина.

У пациентов пожилого возраста увеличивается вероятность развития системных побочных реакций нафазолина.

Необходима осторожность при проведении общей анестезии с применением анестетиков, повышающих чувствительность миокарда к симпатомиметикам (галотан), особенно у пациентов с бронхиальной астмой.

Необходимо избегать длительного приема препарата.

Ввиду возможного развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и нервной системы не следует превышать рекомендуемые дозы препарата.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций с учетом профиля побочных эффектов.

Интервалы между дозами должны быть подобраны индивидуально в зависимости от почечной функции.

При наличии у пациентов предрасполагающих факторов к задержке мочи (например, повреждение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) следует соблюдать осторожность, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

В период лечения рекомендуется воздерживаться от употребления этанола (алкоголя).

В состав препарата ФРИ-АЛ в форме таблеток входит лактозы моногидрат, его не следует назначать пациентам с непереносимостью лактозы, наследственным дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Левоцетиризин может привести к повышенной сонливости, следовательно, препарат может оказывать влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой. В период приема препарата ФРИ-АЛ целесообразно воздерживаться от выполнения потенциально опасных видов работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции (в т.ч. вождение автомобиля и управление механизмами).

При одновременном применении препарата с ингибиторами МАО или трициклическими антидепрессантами (и в течение 14 дней после окончания их применения) возможно повышение АД, что обусловлено высвобождением депонированных катехоламинов под действием нафазолина. Поэтому противопоказано применение препарата Санорин одновременно с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после их отмены.

Нафазолин замедляет всасывание местных анестетиков, что приводит к увеличению продолжительности их действия.

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено.

При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).

При одновременном применении ритонавира (600 мг 2 раза/сут) и цетиризина (10 мг/сут) показано в исследовании, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40%, а экспозиция ритонавира незначительно изменялась (-11%).

В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, оказывающими подавляющее влияние на ЦНС, может вызвать заторможенность и ухудшение работоспособности.

Симптомы: длительное или частое введение препарата Санорин с маслом эвкалипта в носовую полость может вызвать набухание слизистой оболочки носа и ощущение его заложенности. Опасность передозировки (особенно в случае проглатывания) препарата Санорин с маслом эвкалипта возникает у детей младшего возраста и может вызвать угнетение ЦНС, проявлениями которого являются сонливость, понижение температуры тела, повышение потоотделения, замедление ЧСС, повышение АД или его последующее понижение, крайне редко - кома.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).

Лечение: сразу после приема препарата внутрь необходимо промыть желудок или вызвать рвоту. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.