Асинак и Цетротид

Симптоматическое лечение заболеваний опорно-двигательного аппарата, в т.ч.: ревматоидный артрит; остеоартроз; анкилозирующий спондилит.

Для купирования воспаления и болевого синдрома: люмбаго; плечелопаточный периартрит; ревматическое поражение мягких тканей; зубная боль.

Предотвращение преждевременной овуляции у пациенток в период лечения, направленного на достижение контролируемой стимуляции овуляции, с последующим получением яйцеклеток и проведением вспомогательных репродуктивных мероприятий.

Ацеклофенак предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на регрессирование заболевания не влияет.

Для снижения риска развития нежелательных явлений ацеклофенак следует использовать в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом.

Для приема внутрь - по 100 мг 2 раза/сут утром и вечером.

Продолжительность терапии без назначения врача составляет не более 7 дней.

У пациентов с печеночной недостаточностью начальная доза ацеклофенака составляет 100 мг/сут

Повышенная чувствительность к ацеклофенаку и другим НПВС; "аспириновая триада" (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и препаратов пиразолонового ряда); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения); желудочно-кишечное кровотечение или подозрение на него; воспалительные заболевания кишечника; тяжелая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин); прогрессирующие заболевания почек; активное заболевание печени; заболевания щитовидной железы; подтвержденная гиперкалиемия; острый инфаркт миокарда; период после проведения аортокоронарного шунтирования; артериальная гипотензия; артериальная гипертензия; острые нарушения мозгового кровообращения (ишемический, геморрагический инсульт); нарушения кроветворения и заболевания крови (лейкопения, в т.ч. в анамнезе, тромбоцитопения, гемофилия); выраженная миопатия, тяжелая миастения; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет.

Повышенная чувствительность к цетрореликсу или экзогенным пептидным гормонам; почечная недостаточность средней или тяжелой степени, печеночная недостаточность средней или тяжелой степени; период постменопаузы; беременность, период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью

При наличии признаков и симптомов активного аллергического процесса или предрасположенности к аллергии в анамнезе.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10 000).

Со стороны крови и лимфатической системы: редко - анемия; очень редко - угнетение функции костного мозга, гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: редко - анафилактические реакции (включая шок), гиперчувствительность.

Со стороны обмена веществ и питания: очень редко - гиперкалиемия.

Со стороны психики: очень редко - депрессия, необычные сновидения, бессонница.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение; очень редко - парестезия, тремор, сонливость, головная боль, дисгевзия (извращение вкуса).

Со стороны органа зрения: редко - расстройство зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко - головокружение, звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - повышение АД, ухудшение течения артериальной гипертензии, сердечная недостаточность; очень редко - гиперемия, "приливы", васкулит, ощущение сердцебиения.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - одышка; очень редко - бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия, боль в животе, тошнота, диарея; нечасто - метеоризм, гастрит, запор, рвота, язвенный стоматит; редко - мелена, образование язв желудка и кишечника, геморрагическая диарея, желудочно-кишечное кровотечение; очень редко - стоматит, рвота кровью, прободение кишечника, обострение болезни Крона и язвенного колита, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности ферментов печени; очень редко - заболевание печени (включая гепатит), увеличение активности ЩФ.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд, сыпь, дерматит, крапивница; редко - отек Квинке; очень редко - пурпура, экзема, тяжелые кожно-слизистые реакции (включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз).

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - повышение концентрации мочевины сыворотки крови, повышение концентрации креатинина в сыворотке; очень редко - нефротический синдром, почечная недостаточность.

Общие реакции: очень редко - отек, слабость, мышечные спазмы.

Прочие: очень редко - увеличение массы тела

Со стороны иммунной системы: нечасто - системная аллергическая или псевдоаллергическая реакция, включая жизнеугрожающую анафилаксию.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота.

Со стороны половой системы: часто - легкий или умеренный синдром гиперстимуляции яичников (СГЯ) - I-II ст. по классификации ВОЗ; нечасто - тяжелый СГЯ - III ст. по классификации ВОЗ.

Местные реакции: часто - покраснение, отечность, зуд в месте введения, как правило, преходящие и слабо выраженные.

НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, что обусловлено ингибированием ЦОГ-1 и ЦОГ-2 и угнетением синтеза простагландинов.

При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает двигательную активность пациента.

Антагонист ГнРГ. Оказывает конкурентное влияние на связывание эндогенного ГнРГ с рецепторами мембран клеток гипофиза. Благодаря этому, цетрореликс контролирует секрецию гонадотропинов (ЛГ и ФСГ). Вызывает дозозависимое торможение секреции ЛГ и ФСГ гипофизом. В условиях отсутствия предварительной стимуляции начало угнетения секреторной функции гипофиза наступает фактически сразу после введения цетрореликса. У женщин вызывает задержку подъема уровня ЛГ и, следовательно, овуляции.

Продолжительность действия зависит от величины применяемой дозы.

Действие цетрореликса полностью обратимо после прекращения лечения.

Цетрореликс быстро всасывается после п/к инъекции, абсолютная биодоступность составляет около 85%. Фармакокинетические параметры после однократного п/к введения 0.25 мг и многократного введения (в течение 14 дней), соответственно: С_mах - 4.17-5.92 нг/мл и 5.18-7.96 нг/мл; Т_mах - 0.5-1.5 ч и 0.5-2 ч; AUC - 23.4-42 нг/ч/мл и 36.7-54.2 нг/ч/мл. V_d составляет 1.1 л/кг. Т_1/2 составляет 2.4-48.8 ч и 4.1-179.3 ч после однократного и многократного (в течение 14 дней) п/к введения дозы 0.25 мг, соответственно. Цетрореликс выводится через почки.

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Клинические данные о применении ацеклофенака при беременности отсутствуют. Регулярное применение НПВС в III триместре беременности может приводить к снижению тонуса и более слабым сокращениям матки. Применение НПВС может приводить к преждевременному закрытию боталлова протока у плода и, возможно, к длительной легочной гипертензии у новорожденного, задержке начала родовой деятельности и увеличению продолжительности родов.

В эпидемиологических исследованиях у человека не было получено данных, указывающих эмбриотоксичность НПВС. Однако в экспериментальных исследованиях на кроликах при введении ацеклофенака (10 мг/кг/сут) в некоторых случаях наблюдались морфологические изменения у плода. Данные о наличии тератогенного эффекта у крыс отсутствуют.

Данные о выделении ацеклофенака с грудным молоком у человека отсутствуют. В экспериментальных исследованиях при введении радиоактивного ¹⁴С-ацеклофенака лактирующим крысам заметного переноса радиоактивности в молоко не наблюдалось.

НПВС способны влиять на фертильность и не рекомендуются к применению женщинам, планирующим беременность.

Противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

С осторожностью применять при заболеваниях печени, почек и ЖКТ в анамнезе, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, ИБС, указаниях в анамнезе на развитие язвенного поражения ЖКТ, при наличии инфекции Helicobacter pylori, при цереброваскулярных заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, у курящих, у пациентов пожилого возраста, при длительном приеме НПВС, при частом употреблении алкоголя, при тяжелых соматических заболеваниях.

Простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, поэтому следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, пожилого возраста, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (например, после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают ацеклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек. У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При развитии СГЯ следует проводить симптоматическую терапию (в т.ч. предоставление отдыха, в/в введение электролитов или коллоидных растворов, гепариновая терапия).

Поддержку лютеиновой фазы следует проводить в соответствии с общепринятой практикой проведения репродуктивных мероприятий.

Следует соблюдать осторожность при применении цетрореликса при наличии признаков и симптомов активного аллергического процесса или предрасположенности к аллергии в анамнезе; у женщин с тяжелыми аллергическими состояниями следует избегать применения цетрореликса.

К настоящему времени опыт повторного проведения стимуляции овуляции с использованием цетрореликса ограничен. При повторных курсах лечения цетрореликс следует использовать после оценки степени потенциального риска и эффективности лечения.

Дигоксин, фенитоин, препараты лития - возможно повышение концентрации в плазме крови этих лекарственных средств.

Диуретики, антигипертензивные средства - возможно ослабление действия диуретиков и антигипертензивных средств.

Калийсберегающие диуретики – возможно развитие гипергликемии. При данной комбинации необходим контроль уровня калия в плазме крови.

Другие НПВС, ГКС для приема внутрь (преднизолон) – повышение риска возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) – повышение риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Циклоспорин, такролимус - возможно повышение токсического действия препаратов па почки.

Гипогликемические средства – возможна как гипогликемия, так и гипергликемия. При данной комбинации необходим контроль содержания глюкозы в крови.

Метотрексат - прием ацеклофенака в течение 24 ч до или после приема метотрексата может привести к повышению его концентрации в плазме и усилению токсического действия.

Ацетилсалициловая кислота - снижение концентрации ацеклофенака в плазме крови.

Антиагреганты и антикоагулянты (варфарин, клопидогрел) – повышение риска риска кровотечений При данной комбинации необходим регулярный контроль свертывания крови.

Мифепристон - не следует принимать ацеклофенак, как и другие НПВП, в течение 8-12 дней после применения мифепристона из-за риска снижения его действия.

Противомикробные средства группы фторхинолонов - увеличение риска развития судорог.

Зидовудин - повышение риска кровотечений, возможно появление гемартроза и гематом.