Асинак и Ревмонн

Симптоматическое лечение заболеваний опорно-двигательного аппарата, в т.ч.: ревматоидный артрит; остеоартроз; анкилозирующий спондилит.

Для купирования воспаления и болевого синдрома: люмбаго; плечелопаточный периартрит; ревматическое поражение мягких тканей; зубная боль.

• травмы мягких тканей и суставов;
• остеоартроз, периартриты плечевого сустава, эпикондилиты, люмбаго;
• тендинит, теносиновит, перитендинит.

Препарат предназначен для уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Ацеклофенак предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на регрессирование заболевания не влияет.

Для снижения риска развития нежелательных явлений ацеклофенак следует использовать в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом.

Для приема внутрь - по 100 мг 2 раза/сут утром и вечером.

Продолжительность терапии без назначения врача составляет не более 7 дней.

У пациентов с печеночной недостаточностью начальная доза ацеклофенака составляет 100 мг/сут

Ревмонн спрей для наружного применения наносят непосредственно на больные участки.

Рекомендуется при каждом нанесении после 1-2 нажатий тщательно растирать раствор круговыми движениями до полного высыхания на коже. Как правило, при одном применении производят до 7 нажатий. Доза препарата, высвобождаемая при одном нажатии, содержит 18 мг этофенамата.

Спрей применяют 3-5 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить. Курс лечения составляет от 1-2 недель до нескольких месяцев. Максимальная длительность применения препарата без консультации врача составляет 2 недели.

Повышенная чувствительность к ацеклофенаку и другим НПВС; "аспириновая триада" (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и препаратов пиразолонового ряда); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения); желудочно-кишечное кровотечение или подозрение на него; воспалительные заболевания кишечника; тяжелая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин); прогрессирующие заболевания почек; активное заболевание печени; заболевания щитовидной железы; подтвержденная гиперкалиемия; острый инфаркт миокарда; период после проведения аортокоронарного шунтирования; артериальная гипотензия; артериальная гипертензия; острые нарушения мозгового кровообращения (ишемический, геморрагический инсульт); нарушения кроветворения и заболевания крови (лейкопения, в т.ч. в анамнезе, тромбоцитопения, гемофилия); выраженная миопатия, тяжелая миастения; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет.

• повышенная чувствительность к этофенамату или вспомогательным веществам, флуфенамовой кислоте и другим НПВП;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
• нарушение целостности кожных покровов в предполагаемом месте нанесения;
• воздействие на обрабатываемые участки солнечных лучей, включая ультрафиолетовые лучи солярия в течение курса применения препарата и в течение 2 недель после применения;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, тяжелые нарушения функции печени и почек, хроническая сердечная недостаточность, пожилой возраст, воспалительные или инфекционные заболевания кожи.

У пациентов с бронхиальной астмой, хронической обструктивной болезнью легких, поллинозом или хроническим отеком слизистой полости носа (так называемые носовые полипы) или хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей, особенно в сочетании с поллинозоподобными проявлениями, этофенамат во всех лекарственных формах можно применять только под наблюдением врача.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10 000).

Со стороны крови и лимфатической системы: редко - анемия; очень редко - угнетение функции костного мозга, гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: редко - анафилактические реакции (включая шок), гиперчувствительность.

Со стороны обмена веществ и питания: очень редко - гиперкалиемия.

Со стороны психики: очень редко - депрессия, необычные сновидения, бессонница.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение; очень редко - парестезия, тремор, сонливость, головная боль, дисгевзия (извращение вкуса).

Со стороны органа зрения: редко - расстройство зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко - головокружение, звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - повышение АД, ухудшение течения артериальной гипертензии, сердечная недостаточность; очень редко - гиперемия, "приливы", васкулит, ощущение сердцебиения.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - одышка; очень редко - бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия, боль в животе, тошнота, диарея; нечасто - метеоризм, гастрит, запор, рвота, язвенный стоматит; редко - мелена, образование язв желудка и кишечника, геморрагическая диарея, желудочно-кишечное кровотечение; очень редко - стоматит, рвота кровью, прободение кишечника, обострение болезни Крона и язвенного колита, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности ферментов печени; очень редко - заболевание печени (включая гепатит), увеличение активности ЩФ.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд, сыпь, дерматит, крапивница; редко - отек Квинке; очень редко - пурпура, экзема, тяжелые кожно-слизистые реакции (включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз).

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - повышение концентрации мочевины сыворотки крови, повышение концентрации креатинина в сыворотке; очень редко - нефротический синдром, почечная недостаточность.

Общие реакции: очень редко - отек, слабость, мышечные спазмы.

Прочие: очень редко - увеличение массы тела

Частота проявления нежелательных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1 /100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить исходя из доступных данных).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - эритема, ощущение жжения кожи; очень редко - дерматит (т.е. интенсивный зуд, сыпь, эритема, отек, буллезные высыпания); частота неизвестна - фотосенсибилизация.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - гиперчувствительность.

Поступали сообщения о реакциях гиперчувствительности после применения НПВП. Они могли быть представлены неспецифическими аллергическими реакциями и анафилаксией, реактивностью дыхательных путей, включая бронхиальную астму, тяжелую астму, бронхоспазм или диспноэ или различными нарушениями со стороны кожных покровов, включая сыпь различных типов, зуд, крапивницу, пурпуру, ангионевротический отек или, в более редких случаях, эксфолиативный или буллезный дерматоз (в т.ч. эпидермальный некролиз или мультиформная эритема). При появлении любого из данных симптомов, что возможно даже после первого нанесения, следует прекратить применение препарата и немедленно обратиться за медицинской помощью.

НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, что обусловлено ингибированием ЦОГ-1 и ЦОГ-2 и угнетением синтеза простагландинов.

При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает двигательную активность пациента.

Этофенамат - НПВП, обладает выраженными противовоспалительными и болеутоляющими свойствами.

Этофенамат воздействует на различные точки воспалительного процесса: помимо ингибирования синтеза простагландинов было выявлено ингибирование высвобождения гистамина, антагонистический эффект по отношению к брадикинину и серотонину, ингибирование активности комплемента и ингибирование высвобождения гиалуронидазы. Мембраностабилизирующие свойства препарата предотвращают высвобождение протеолитических ферментов, в результате чего происходит ингибирование экссудативно-пролиферативных процессов воспаления, а также снижение анафилактических реакций и реакций на чужеродные тела.

Этофенамат имеет липофильную природу, что обуславливает его хорошее проникновение через кожу.

Всасывание

Этофенамат проникает через кожу и распределяется в пораженной ткани, в которой достигает терапевтических концентраций. C_max в плазме достигаются после однократного нанесения 300 мг этофенамата через 12-24 ч после нанесения.

Распределение

Распределение этофенамата характеризуется накоплением в воспаленной ткани, где необходима реализация терапевтического действия. Этофенамат в высокой степени связывается с белками плазмы (около 99%). Связывание активного метаболита препарата, флуфенамовой кислоты, с белками плазмы составляет >99%. Относительная биодоступность препарата составляет 20%.

Метаболизм

Этофенамат метаболизируется в печени путем окисления и конъюгирования. Вещество разлагается до 5-ОН-, 4'-ОН- и 5,4'-дигидроксиэтофенамата и флуфенамовой кислоты (активных метаболитов), а также 5-ОН, 4'-ОН и 5,4'-дигидроксифлуфенамовой кислоты.

Выведение

Этофенамат выводится в форме различных метаболитов и их конъюгатов почками (55%) или с калом. T_1/2 после местного применения составляет 3.3 ч.

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Клинические данные о применении ацеклофенака при беременности отсутствуют. Регулярное применение НПВС в III триместре беременности может приводить к снижению тонуса и более слабым сокращениям матки. Применение НПВС может приводить к преждевременному закрытию боталлова протока у плода и, возможно, к длительной легочной гипертензии у новорожденного, задержке начала родовой деятельности и увеличению продолжительности родов.

В эпидемиологических исследованиях у человека не было получено данных, указывающих эмбриотоксичность НПВС. Однако в экспериментальных исследованиях на кроликах при введении ацеклофенака (10 мг/кг/сут) в некоторых случаях наблюдались морфологические изменения у плода. Данные о наличии тератогенного эффекта у крыс отсутствуют.

Данные о выделении ацеклофенака с грудным молоком у человека отсутствуют. В экспериментальных исследованиях при введении радиоактивного ¹⁴С-ацеклофенака лактирующим крысам заметного переноса радиоактивности в молоко не наблюдалось.

НПВС способны влиять на фертильность и не рекомендуются к применению женщинам, планирующим беременность.

Ревмонн спрей для наружного применения противопоказан для применения при беременности, т.к. установлено, что этофенамат проникает через плацентарный барьер.

В период применение препарата Ревмонн спрей для наружного применения кормящие матери должны отказаться от грудного вскармливания.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.

С осторожностью применять при заболеваниях печени, почек и ЖКТ в анамнезе, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, ИБС, указаниях в анамнезе на развитие язвенного поражения ЖКТ, при наличии инфекции Helicobacter pylori, при цереброваскулярных заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, у курящих, у пациентов пожилого возраста, при длительном приеме НПВС, при частом употреблении алкоголя, при тяжелых соматических заболеваниях.

Простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, поэтому следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, пожилого возраста, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (например, после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают ацеклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек. У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Не наносить на воспаленные и поврежденные кожные покровы (в т.ч. открытые раны).

Избегать попадания в глаза. Рекомендуется тщательно мыть руки после применения препарата. Не применять под окклюзионную повязку.

Риск возникновения системных побочных реакций увеличивается в зависимости от количества наносимого препарата, площади обрабатываемого участка кожи, длительности терапии. Избегайть попадания солнечных или УФ-лучей, включая солярий, на обрабатываемые участки в период терапии и в течение 2 недель после терапии.

Следует избегать контакта с частями тела, на которые был нанесен препарат.

Не позволяйте детям прикасаться к коже, на которую был нанесен препарат.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Применение препарата Ревмонн спрей для наружного применения не оказывает влияния на способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера, оператора).

Дигоксин, фенитоин, препараты лития - возможно повышение концентрации в плазме крови этих лекарственных средств.

Диуретики, антигипертензивные средства - возможно ослабление действия диуретиков и антигипертензивных средств.

Калийсберегающие диуретики – возможно развитие гипергликемии. При данной комбинации необходим контроль уровня калия в плазме крови.

Другие НПВС, ГКС для приема внутрь (преднизолон) – повышение риска возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) – повышение риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Циклоспорин, такролимус - возможно повышение токсического действия препаратов па почки.

Гипогликемические средства – возможна как гипогликемия, так и гипергликемия. При данной комбинации необходим контроль содержания глюкозы в крови.

Метотрексат - прием ацеклофенака в течение 24 ч до или после приема метотрексата может привести к повышению его концентрации в плазме и усилению токсического действия.

Ацетилсалициловая кислота - снижение концентрации ацеклофенака в плазме крови.

Антиагреганты и антикоагулянты (варфарин, клопидогрел) – повышение риска риска кровотечений При данной комбинации необходим регулярный контроль свертывания крови.

Мифепристон - не следует принимать ацеклофенак, как и другие НПВП, в течение 8-12 дней после применения мифепристона из-за риска снижения его действия.

Противомикробные средства группы фторхинолонов - увеличение риска развития судорог.

Зидовудин - повышение риска кровотечений, возможно появление гемартроза и гематом.

Взаимодействие Ревмонн спрей для наружного применения с другими лекарственными препаратами не установлено.

Сведения о случаях передозировки Ревмонна спрея при наружном применении отсутствуют.

Симптомы при случайном приеме внутрь: возможно развитие системных побочных реакций. Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, форсированный диурез, симптоматическая терапия; диализ не эффективен ввиду высокой степени связывания с белками этофенамата (около 99%).

Симптомы при нанесении большого количества препарата на обширный участок кожи в течение короткого времени возможно появление головной боли, головокружения и дискомфорта в эпигастрии. Лечение: необходимо смыть препарат водой.