Свиссджет и Тесласкан

Боли в спине при воспалительных и дегенеративных заболеваниях позвоночника (радикулит, остеоартроз, люмбаго, ишиас); боли в суставах (в т.ч. суставы пальцев рук, коленные) при ревматоидном артрите, остеоартрозе; боли в мышцах (вследствие растяжений, перенапряжений, ушибов, травм); воспаление и отечность мягких тканей и суставов вследствие травм и при ревматических заболеваниях (тендовагинит, бурсит, поражения периартикулярных тканей).

При наружном применении количество препарата зависит от размера болезненной зоны. Разовая доза зависит от применяемой лекарственной формы и возраста пациента.

Гель, мазь, спрей для наружного применения

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет препарат следует наносить на кожу над областью воспаления 3-4 раза/сут, Детям в возрасте от 6 до 12 лет - до 2 раз/сут.

Длительность применения зависит от показаний и эффективности лечения. Через 2 недели применения препарата пациент должен проконсультироваться с врачом.

Трансдермальный пластырь

Применяют в виде аппликаций на кожу.

Взрослым, пациентам пожилого возраста и подросткам старше 15 лет пластырь наклеивают на кожу над болезненной областью на 24 часа. В течение суток допускается применение только 1 пластыря.

При лечении повреждений мягких тканей пластырь применяют не более 14 дней, а при лечении заболеваний мышц и суставов — не более 21 дня, если нет специальных рекомендаций врача.

Если не наступает улучшения состояния спустя 7 дней и при ухудшении самочувствия, необходимо проконсультироваться с врачом.

"Аспириновая триада" (приступы бронхиальной астмы, крапивницы и острого ринита при приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВС); нарушение целостности кожных покровов в месте нанесения препарата; III триместр беременности; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 6 лет и старше, в зависимости от применяемого препарата; повышенная чувствительность к диклофенаку, другим НПВС или к любому из вспомогательных веществ используемого препарата.

С осторожностью: печеночная порфирия (в фазе обострения); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ; тяжелые нарушения функции печени и почек; хроническая сердечная недостаточность; бронхиальная астма; нарушение свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям); I и II триместры беременности; пациенты пожилого возраста.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000) и очень редко (<10 000), частота неизвестна (частоту возникновения невозможно определить на основании имеющихся данных).

Инфекционные и паразитарные заболевания: очень редко - пустулезные высыпания.

Со стороны иммунной системы: очень редко - генерализованная кожная сыпь, аллергические реакции (крапивница, гиперчувствительность: ангионевротический отек).

Со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки и средостения: очень редко - приступы удушья, бронхоспастические реакции.

Со стороны кожных покровов: часто - эритема, дерматиты, в т.ч. контактный дерматит (симптомы: экзема, зуд, отечность обрабатываемого участка кожи, сыпь, папулы, везикулы, шелушение); редко - буллезный дерматит; очень редко - реакции фотосенсибилизации.

Часто: ощущение тепла/жара (при превышении скорости введения), головная боль, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, метеоризм, нарушение вкуса.

Возможно: реакции повышенной чувствительности (кожные реакции, ринит, фарингит).

Редко: головокружение, сердцебиение, боль в груди, повышение АД.

В отдельных случаях: аллергические реакции (в т.ч. крапивница и аллергический ринит), анафилактические реакции, нарушение зрения, лихорадка, парестезии.

Со стороны лабораторных показателей: транзиторная гипербилирубинемия и повышение активности печеночных трансаминаз, уменьшения содержания цинка.

НПВС для наружного применения, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. Механизм действия обусловлен ингибированием активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и синтеза простагландинов, являющихся основным звеном в развитии воспаления.

При наружном применении приводит к исчезновению или ослаблению болей в месте нанесения, уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений в пораженных суставах.

Парамагнитное контрастное средство для МРТ. Мангафодипир является хелатным соединением, содержащим марганец, обладающий парамагнитными свойствами (усиливает контрастирование при проведении МРТ), и лиганд фодипир (дипиридоксил дифосфат). Ионы марганца в основном захватываются нормальной паренхимой печени, что и позволяет получать усиление контрастирования на границах между поврежденной и здоровой тканью печени. Укорачивает время продольной (спин-решеточной) релаксации (T-i) тканей-мишеней при проведении МРТ, что приводит к увеличению интенсивности (яркости) сигнала, например паренхимы печени.

Изотоничен по отношению к крови и нормальным жидкостям организма.

Максимальное усиление контрастирования печени наблюдается через 15-20 мин и продолжается в течение примерно 4 ч после окончания введения мангафодипира, а усиление контрастирования некоторых типов повреждений, например метастазов и гепатоцеллюлярной карциномы, может обнаруживаться в течение 24 ч. Клинические исследования продемонстрировали, что данное контрастное средство позволяет обнаруживать очаговые поражения печени у таких больных.

Количество диклофенака, всасывающегося через кожу, пропорционально площади обрабатываемой поверхности и зависит как от суммарной дозы наносимого препарата, так и от степени гидратации кожи. Связывание диклофенака с белками плазмы составляет 99.7%, главным образом с альбуминами (99.4%). Диклофенак преимущественно распределяется и задерживается глубоко в тканях, подверженных воспалению, таких как суставы, где его концентрация в 20 раз выше, чем в плазме.

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин.

Конечный T_1/2 составляет 1-2 ч. T_1/2 метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч. Один из метаболитов (3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак) имеет более длительный T_1/2, однако этот метаболит полностью неактивен. Большая часть диклофенака и его метаболитов выводится с мочой.

После в/в введения мангафодипир метаболизируется (дефосфорилируется) с высвобождением ионов Mn в результате обмена с ионами цинка (в основном) из плазмы. Марганец и лиганд (фодипир), которые имеют различные фармакокинетические свойства, выводятся различными путями. В цельной крови человека in vitro связывание с белками плазмы - 27% марганца, фодипира - незначительная.

Средний начальный T_1/2 марганца в плазме - 20 мин или менее со значительным накоплением в печени, поджелудочной железе, почках и селезенке. Начальный период T_1/2 фодипира - около 50 мин. V_d марганца - 0.5-1.5 л/кг, фодипира - 0.17-0.45 л/кг.

В результате метаболизма почти весь лиганд (фодипир) выводится почками в течение 24 ч, лишь незначительные количества выводятся с каловыми массами. Около 15-20% марганца выводится почками в течение 24 ч, большая часть остального марганца выводится с каловыми массами в течение 4 дней.

Противопоказано применение в III триместре беременности в связи с возможностью снижения тонуса матки и/или преждевременного закрытия артериального протока плода.

Применение во I и II триместрах беременности возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Применение в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.

Перед введением женщинам репродуктивного возраста необходимо исключить возможную беременность.

Степень выведения с грудным молоком неизвестна. Грудное вскармливание следует прекратить с момента введения препарата и в течение 14 дней после введения.

Наносить только на неповрежденные участки кожи.

Следует избегать попадания препарата в глаза, на слизистые оболочки или открытые раны.

Не следует использовать под воздухонепроницаемыми (окклюзионными) повязками.

Необходима осторожность при нанесении большого количества препарата на большие поверхности чувствительной кожи в течение продолжительного периода времени. При применении с другими лекарственными формами диклофенака следует учитывать суммарную максимальную суточную дозу.

В период применения следует избегать длительного пребывания на солнце.

С осторожностью применять при тяжелые заболеваниях сердца, заболеваниях, сопровождающихся повышением проницаемости ГЭБ, тяжелых церебральных заболеваниях, иммунодепрессии.

В терапевтической дозе не вызывает Т2-эффекта (не изменяет время спин-спиновой релаксации), а пре- и пост- Т2-взвешенные изображения эквивалентны.

Клиническое применение мангафодипира изучалось в полях мощностью от 0.5 до 2 Тесла.

При введении здоровым лицам доз, в 5 раз превышающих обычную клиническую дозу, серьезных побочных реакций не отмечалось. Высокие дозы марганца за счет антагонизма с ионами кальция могут оказывать отрицательное инотропное и вазодилатирующее действие, а также влиять на сердечный ритм и проводимость. Наряду с этим отмечается уменьшение содержания цинка в плазме крови.

Лекарственные препараты, вызывающие фотосенсибилизацию - усиление действия лекарственных препаратов, способных вызывать фотосенсибилизацию.

При введении мангафодипира больным, находящимся длительное время на парентеральном питании, необходимо иметь в виду, что длительное введение парентеральных лекарственных средств, содержащих Mn, может сопровождаться его кумуляцией в базальных ганглиях.

Не следует смешивать в одном растворе с другими лекарственными средствами