Сегидрин и Трансулоза

• симптоматическое лечение местнораспространенных и диссеминированных форм злокачественных новообразований.

При этом препарат Сегидрин оказывает выраженное симптоматическое действие: снижение или устранение болевого синдрома (вплоть до отказа от наркотиков), чувства слабости, явлений дыхательной недостаточности (одышки), кашля, лихорадки, улучшение аппетита, повышение двигательной активности. Препарат назначают больным злокачественными новообразованиями в далеко зашедших стадиях (в т.ч. в претерминальной фазе процесса).

• симптоматическое лечение запора у взрослых.

Сегидрин назначают внутрь за 1-2 часа до или через 1-2 часа после еды или приема других препаратов. Взрослые принимают препарат по 1 таблетке 3 раза в день. Курсовая доза - 100 таблеток. При неудовлетворительной переносимости суточную дозу снижают до 2 таблеток в день. Доза на курс лечения при этом может не меняться.

Повторный курс лечения проводится с интервалом не менее 14 дней. Число курсов не ограничивается, при этом интервалы между курсами увеличиваются на 1-2 недели.

Принимают внутрь.

Начальная терапия: по 1 мерной ложке 1-2 раза/сут. Дозу можно увеличить до 3 раз в зависимости от полученного результата.

Поддерживающая терапия: 1-3 мерные ложки в сут.

5 мл геля (1 мерная ложка) = 1.75 г лактулозы и 3.2 г парафина мягкого белого и парафина жидкого.

Продолжительность лечения - не более 8 дней.

Максимальная суточная доза - 15 мл (3 мерные ложки) = 5.25 г лактулозы + 9.75 г парафина мягкого белого и парафина жидкого.

1 мерная ложка = 1 чайная ложка.

• повышенная чувствительность к гидразина сульфату и другим составным частям препарата;
• одновременное применение со всеми видами алкоголя и барбитуратами;
• беременность и период кормления грудью;
• детский возраст (в связи с отсутствием опыта применения).

С осторожностью: при выраженных нарушениях функции печени и почек.

• полная или частичная непроходимость кишечника;
• болевой абдоминальный синдром неясной этиологии;
• ректальные кровотечения;
• колостома;
• илеостома;
• фенилкетонурия;
• подозрение на аппендицит;
• галактоземия;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с сахарным диабетом; у пациентов с трудностями при глотании (в т.ч. находящихся на постельном режиме) из-за риска бронхиальной ингаляции и жировой пневмопатии при применении препаратов, содержащих минеральное масло.

Возможны диспептические явления (тошнота, рвота, отрыжка), быстро проходящие при снижении дозы или кратковременном (двух-, трехдневном) перерыве в лечении. Редкие осложнения - бессонница, общее возбуждение, не резко выраженные и преходящие явления полиневрита.

При диспептических явлениях назначают внутрь вяжущие и противовоспалительные средства (настой ромашки, ромазулан, викалин), спазмолитики и антиэметики. При нейротоксических эффектах целесообразно применение пиридоксина гидрохлорида (5 % раствор витамина В₆ по 1 мл внутримышечно 1-2 раза в день), тиамина хлорида (витамина В₁), поливитаминных препаратов внутрь и внутривенного введения 20-40 % раствора декстрозы (глюкозы).

Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, тошнота, диарея.

Со стороны нервной системы: судороги, головная боль, головокружение.

Прочие: аритмии, миалгия, повышенная утомляемость, слабость.

При длительном лечении: нарушение водно-электролитного баланса, раздражение перианальной области.

Препарат подавляет рост опухолей, оказывает влияние на ряд биохимических показателей: ингибирует моноаминооксидазную активность, снижает проницаемость мембран клеток и биомембран субклеточных структур, является ингибитором метаболизма ксенобиотиков. Оказывает симптоматическое лечебное действие при злокачественных новообразованиях в далеко зашедших стадиях. Не обладает миелодепрессивными и другими побочными действиями, характерными для многих других противоопухолевых препаратов.

Комбинированный слабительный препарат. Благодаря комбинации активных веществ слабительный эффект обусловлен двумя механизмам.

Лактулоза увеличивает гидратацию и объем содержимого толстой кишки посредством осмотического действия.

Парафин жидкий и парафин мягкий белый действуют как механическое слабительное, размягчая и разжижая содержимое толстой кишки.

Действие препарата продолжается 6-8 ч.

Содержание препарата в крови больных людей достигает максимума через 2 часа после приема 60 мг (1 таблетка); через сутки в сыворотке еще определяются его небольшие количества. При отборе крови через 9 часов после окончания 30-дневного курса лечения у разных пациентов обнаруживается от 0 до 89 нг/мл Сегидрина .

Изучение фармакокинетики Сегидрина было выполнено также на беспородных интактных крысах и животных с саркомой 45. Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта; очищение от него крови заканчивается к 25-28-му часу после внутрижелудочного введения в дозе 100 мг/кг.

Максимальная концентрация в крови интактных животных наступает примерно через 50 минут после введения, у опухоленосителей (саркома 45) - через 3 часа.

Зарегистрировано повышенное в 3-5 раз накопление вещества в печени, почках и легких по сравнению с кровью, но не в опухоли; очищение интактных органов здоровых животных и опухоленосителей заканчивается к концу 4-х суток. Выведение с мочой у здоровых животных продолжается до 3 суток и составляет примерно 50% от введенного количества; у опухоленосителей выведение заканчивается между первыми и вторыми сутками, причем выводится только 25 % препарата. Объем распределения, у интактных крыс, составляет 14 мл, при наличии опухоли - 29,4 мл. Опухоленосители склонны к кумуляции Сегидрина. Сегидрин в организме окисляется, а его неразрушенная часть выделяется с мочой, частично в ацетилированной форме (у крыс и кроликов).

Лактулоза - синтетический дисахарид, проникает, не всасываясь и без изменений через верхние отделы ЖКТ. В толстой кишке активируется местной сахаролитической флорой и трансформируется в органические кислоты (молочную и уксусную), которые выводятся через кишечник.

Парафин жидкий и парафин мягкий не абсорбируются.

Не рекомендуется применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Лечение Сегидрином следует проводить под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевых препаратов.

Препарат с осторожностью назначают больным при выраженных нарушениях функции печени и почек. Применение препарата при желтухе, вызванной метастазами в печень (в особенности, обтурационной) не противопоказано.

Необходимо исключить употребление этанолсодержащих напитков, а также продуктов, богатых тирамином: сыр, изюм, консервированные продукты, колбасы, йогурты.

Ввиду отсутствия миелотоксичности Сегидрин применяют больным с цитопенией, возникшей в результате лучевой терапии и химиотерапии.

Не рекомендуется длительное лечение.

Соблюдение гигиены и соответствующая диета:

• употребление в пищу овощей с большим содержанием волокон;
• физическая активность.

Трансулозу можно применять у пациентов с сахарным диабетом, т.к. препарат не содержит глюкозу.

При длительном применении препаратов, содержащих минеральное масло, возможно снижение абсорбции жирорастворимых витаминов (A, D, Е, К).

У пациентов пожилого возраста и ослабленных больных, принимающих препарат более 6 месяцев, рекомендуется периодически контролировать концентрацию электролитов в сыворотке крови.

Одновременный прием Сегидрина с барбитуратами, этанолом, транквилизаторами, антипсихотическими лекарственными препаратами (нейролептиками) может привести к резкому усилению токсичности Сегидрина.

В экспериментах на лабораторных животных в случае предварительного приема Сегидрина эффективность лечения многими противоопухолевыми препаратами увеличивается (исключение - циклофосфамид).

Антибиотики (в т.ч. неомицин) и антациды снижают эффект препарата.

Препарат изменяет рН-зависимое высвобождение кишечнорастворимых лекарственных средств.

Симптомы: диарея.

Лечение: прекращение приема препарата.