Селамерекс и Сиднофарм

• гиперфосфатемия при хронической почечной недостаточности у пациентов, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе - в составе комплексной терапии, включающей препараты Ca²⁺, колекальциферол или его аналоги;
• гиперфосфатемия у взрослых, находящихся на гемодиализе.

Селамерекс следует применять как часть комплексной терапии, направленной на предупреждение поражения костей в связи с заболеванием почек, и включающей добавки кальция, 1.25-гидроксивитамин D₃ или один из его аналогов.

• профилактика приступов стенокардии.

Принимают внутрь во время приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая.

Для пациентов, не получающих лекарственные средства, связывающие фосфаты, дозу следует подбирать индивидуально на основании измерения концентрации фосфатов в сыворотке крови:

Для пациентов, получающих лекарственные средства, связывающие фосфаты (препараты Са²⁺): назначают в эквивалентных дозах в пересчете на 1 мг препаратов, содержащих Са²⁺ (по основанию), которые пациент принимал ранее.

Доза варьирует от 800 до 4000 мг, максимальная суточная доза - 7 г. Дозу подбирают с учетом концентрации фосфатов в сыворотке крови (необходимое снижение до 1.76 ммоль/л (5.5 мг/дл) и ниже).

Концентрацию фосфатов контролируют каждые 2-3 недели до достижения их стабилизации.

Селамерекс следует принимать во время еды и придерживаться при этом установленной диеты.

Режим дозирования и продолжительность терапии устанавливают индивидуально. Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Препарат назначают в начальной дозе 1-2 мг (0.5-1 таб.) 2 раза/сут. При недостаточной выраженности терапевтического эффекта кратность назначения увеличивают до 3 раз/сут. Максимальная суточная доза - 6 мг.

• повышенная чувствительность к севеламеру или к вспомогательным веществам препарата;
• гипофосфатемия;
• кишечная непроходимость;
• детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность препарата у детей до 18 лет не изучена).

С осторожностью: воспалительные заболевания ЖКТ, нарушение моторики ЖКТ (в т.ч. запор), хирургические операции на ЖКТ (в анамнезе), дисфагия, затруднение глотания, одновременное применение с противоаритмическими и противоэпилептическими препаратами, беременность, период грудного вскармливания.

• острый инфаркт миокарда, протекающий с артериальной гипотензией;
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.);
• коллапс;
• кардиогенный шок;
• низкое давление наполнения левого желудочка;
• токсический отек легких;
• одновременный прием сильденафила;
• беременность;
• период лактации;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью назначают препарат пациентам после перенесенного геморрагического инсульта, с повышенным внутричерепным давлением, со склонностью к артериальной гипотензии, лицам пожилого возраста, пациентам с глаукомой (особенно закрытоугольной), при нарушениях мозгового кровообращения.

Частота побочных эффектов, отмеченных при приеме севеламера, приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10).

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота, боль в брюшной полости, запор, диарея, диспепсия; часто - метеоризм.

Со стороны ЦНС: очень часто - головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - повышение или снижение АД.

Со стороны кожных покровов: очень часто - зуд; часто - сыпь.

Прочие: очень часто - боль различной локализации; часто - фарингит.

В клинической практике очень редко наблюдалась кишечная непроходимость.

Побочные эффекты чаще возникают у пациентов в терминальной стадии хронической почечной недостаточности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - снижение АД, коллапс (при исходно повышенном АД выраженность его снижения больше, чем при исходно нормальном или пониженном АД); покраснение кожи лица, тахикардия.

Со стороны ЦНС: головная боль (обычно незначительная, исчезает в процессе дальнейшего лечения), замедление скорости психомоторных реакций (в большей степени в начале лечения), головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, потеря аппетита, диарея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, бронхоспазм; редко - анафилактический шок.

Препарат для лечения гиперфосфатемии, полимер аллиламина карбоната, не всасывающийся из ЖКТ. Связывая фосфаты в пищеварительном тракте, снижает их концентрацию в сыворотке крови. Препарат не содержит Са²⁺ и поэтому не вызывает гиперкальциемию, наблюдаемую на фоне применения других лекарственных средств, выводящих фосфаты, которые содержат в своем составе Са²⁺.

Действие на концентрацию фосфора в крови сохраняется при приеме препарата в течение 1 года.

Периферический вазодилататор, антиангинальный препарат из группы сиднониминов. Расширяет периферические венозные сосуды, оказывает антиагрегантное, анальгезирующее и антиангинальное действие. Венодилатирующая активность обусловлена выделением после ряда метаболических превращений оксида азота (NO), стимулирующего растворимую гуанилатциклазу, в связи с этим молсидомин рассматривается как донатор NO. В результате этого происходит накопление цГМФ, который способствует расслаблению гладких мышц стенки сосудов (в большей степени - вен). Снижение преднагрузки даже без прямого влияния на сократимость миокарда приводит к восстановлению нарушенного при ИБС соотношения между потребностью миокарда в кислороде и его поступлением (на 26% уменьшается потребность в кислороде). Препарат снимает спазм коронарных артерий, улучшает коллатеральное кровообращение.

Увеличивает переносимость нагрузок, уменьшает число приступов стенокардии при физической нагрузке. Подавляет раннюю фазу агрегации тромбоцитов, снижает выделение и синтез серотонина, тромбоксана и других проагрегантов.

У больных с хронической сердечной недостаточностью, снижая преднагрузку, способствует уменьшению размеров камер сердца. Снижает давление в легочной артерии, уменьшает наполнение левого желудочка и напряжение стенки миокарда, ударный объем крови.

Действие начинается через 20 мин после приема внутрь, достигает максимума через 0.5-1 ч и длится до 6 ч. Развитие толерантности со снижением эффективности во время длительной терапии нехарактерно (в отличие от нитратов).

Не всасывается из ЖКТ. Нельзя полностью исключить возможную системную абсорбцию и кумуляцию при длительном применении.

Всасывание и распределение

После приема внутрь практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 60-70%. C_max составляет 4.4 мкг/мл и достигается через 1 ч. При приеме внутрь после еды всасывание хотя и замедляется, но не снижается (C_max в плазме крови достигается на 30-60 мин позже, чем при приеме натощак). Минимальная эффективная концентрация молсидомина в плазме крови составляет 3-5 нг/мл. Практически не связывается с белками плазмы крови. Не кумулирует.

Метаболизм и выведение

В печени метаболизируется с образованием фармакологически активного соединения SIN-1,(3-морфолино-сиднонимин), из которого образуется весьма нестойкое вещество SIN-1а (N-морфолино-N-аминосинтонитрил), выделяющее NO с образованием фармакологически неактивного соединения SIN-lc. В ходе метаболизма образуются и другие метаболиты. Выводится почками на 90% (в виде метаболитов), 9% - через кишечник. T_1/2 составляет 0.85-2.35 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При тяжелой печеночной недостаточности (увеличение бромсульфалеиновой пробы до 20-50%) отмечено замедление выведения и увеличение концентрации молсидомина в плазме крови.

Не кумулирует (в т.ч. у больных с почечной недостаточностью).

Для беременных женщин безопасность севеламера не установлена. В исследованиях на животных какие-либо свидетельства того, что севеламер вызывал эмбриотоксичность, отсутствовали. Селамерекс следует назначать беременным женщинам только в том случае, если имеется явная необходимость и после проведения тщательного анализа соотношения риска и пользы для матери и плода.

Для кормящих матерей безопасность севеламера не установлена. Селамерекс следует назначать кормящим женщинам только в том случае, если имеется явная необходимость и после проведения тщательного анализа соотношения рисков и пользы для матери и ребенка.

Применение Сиднофарма противопоказано при беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации следует отказаться от грудного вскармливания.

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Если пациент забыл принять одну дозу препарата - следует пропустить ее. Следующую дозу принимают в обычное время во время приема пищи. Не принимать двойную дозу, не пытаться восполнить пропущенную дозу.

При применении препарата Селамерекс возможно возникновение дефицита витаминов A, D, Е, К, фолиевой кислоты в крови. Поэтому может потребоваться дополнительное назначение этих витаминов.

Если пациент принимает лекарства для лечения аритмии или эпилепсии, необходимо проконсультироваться с врачом по поводу приема препарата Селамерекс .

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Влияния на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания, не выявлено.

Препарат не применяют для купирования приступа стенокардии.

С осторожностью и под контролем АД назначают первую дозу препарата, т.к. возможны интенсивные головные боли и чрезмерное снижение АД с потерей сознания.

Пожилым больным с нарушениями функции печени и почек и артериальной гипотензией требуется коррекция дозы.

Во время лечения следует избегать приема алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами

В период лечения (особенно в начале терапии) необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Снижает биодоступность ципрофлоксацина на 50%.

Лекарственные средства, для которых снижение биодоступности может иметь клиническое значение, следует применять за 1 ч до или через 3 ч после приема препарата Селамерекс .

Действие препаратов циклоспорин, микофенолата мофетил и такролимус может ослабляться при приеме препарата Селамерекс .

Дефицит гормонов щитовидной железы может изредка развиваться у некоторых пациентов, принимающих Селамерекс вместе с левотироксином.

Одновременное применение Сиднофарма с сосудорасширяющими, антигипертензивными средствами и этанолом увеличивает выраженность гипотензивного эффекта.

При одновременном применении Сиднофарма с ацетилсалициловой кислотой усиливается ее антиагрегантное действие.

О случаях передозировки у пациентов не сообщалось.

В случае передозировки пациент должен немедленно обратиться к врачу.

Симптомы: сильная головная боль, выраженное снижение АД, тахикардия.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию.