Селмевит и Эстрацит

Профилактика и лечение витаминно-минеральной недостаточности, в т.ч. возникающей:

• при повышенных физических и умственных нагрузках, стрессовых ситуациях;
• при воздействии неблагоприятных факторов внешней среды;
• при проживании в экологически неблагоприятных и селен-дефицитных районах.

• поздние стадии рака предстательной железы, особенно при рефрактерности к гормональной терапии;
• первичная терапия рака предстательной железы при наличии прогностических факторов, указывающих на возможную низкую эффективность гормональной терапии.

Селмевит принимают внутрь после еды.

С целью профилактики витаминно-минеральной недостаточности взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 таб./сут. Курс приема - 30 дней. Возможны повторные курсы по рекомендации врача.

Для восполнения дефицита витаминов и минеральных веществ взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 таб. 2 раза/сут. Курс приема - 30 дней.

Доза Эстрацита для приема внутрь может составлять от 7 до 14 мг/кг массы тела в 2-3 приема (4-8 капсул/сут). Рекомендуемая начальная доза составляет 4-6 капс./сут для достижения дозы не менее 10 мг/кг массы тела.

Капсулы следует принимать не менее чем за 1 ч до еды или через 2 ч после еды, запивать водой. Нельзя принимать Эстрацит одновременно с лекарственными средствами, содержащими кальций, магний или алюминий (в т.ч. с антацидами), а также одновременно с употреблением молока, молочных продуктов.

Рекомендуемая доза Эстрацита в форме инъекций составляет 5 мг/кг массы тела (300-450 мг) ежедневно в течение 3 недель, затем по 300 мг 2 раза в неделю в качестве поддерживающей терапии.

При отсутствии эффекта от проводимой в течение 4-6 недель терапии препарат следует отменить.

Способ приготовления и введения раствора

Содержимое 1 флакона с Эстрацитом (300 мг) растворяют в 8 мл воды для инъекций, медленно добавляя содержимое ампулы с растворителем во флакон с порошком для инъекций. При этом флакон нельзя встряхивать.

Эстрацит обладает местным раздражающим эффектом, поэтому он должен вводиться в/в медленно тонкой иглой в периферическую вену или через центральный венозный катетер.

Эстрацит можно развести в 250 мл 5% раствора глюкозы и вводить в/в капельно в течение не более 3 ч.

• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 12 лет;
• дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

• тяжелые заболевания печени;
• тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, такие как ИБС, тромбоэмболия и осложнения, вызванные задержкой жидкости в организме;
• повышенная чувствительность к производным эстрадиола и/или азотистого иприта.

Со стороны эндокринной системы: часто - гинекомастия, импотенция.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота (особенно в течение первых 2 недель лечения); возможно - диарея, нарушение функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: задержка жидкости, ИБС (включая инфаркт миокарда), застойная сердечная недостаточность, тромбоэмболия, артериальная гипертензия.

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения и тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС: редко - мышечная слабость, депрессия, головная боль, спутанность сознания, летаргия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек (отек Квинке и отек гортани). Во многих случаях пациенты одновременно с Эстрацитом получали ингибиторы АПФ).

Местные реакции: в месте в/в введения - флебит.

Витаминно-минеральный комплекс с антиоксидантами, содержит 11 витаминов и 9 минералов, липоевую кислоту и метионин.

Совместимость компонентов в одной таблетке обеспечена специальной технологией производства витаминно-минеральных комплексов.

Фармакологическое действие препарата обусловлено свойствами входящих в его состав витаминов и минералов (в т.ч. обладающих антиоксидантным действием).

Ретинола ацетат обеспечивает нормальную функцию кожи, слизистых оболочек, целостность эпителиальных тканей; участвует в формировании зрительных пигментов, необходим для сумеречного и цветового зрения; необходим для роста костей, нормальной репродуктивной функции; обладает антиоксидантными свойствами.

α-токоферола ацетат обладает антиоксидантными свойствами, поддерживает стабильность эритроцитов, предупреждает гемолиз, оказывает положительное влияние на функции половых желез, нервной и мышечной ткани.

Тиамина гидрохлорид играет важную роль в углеводном, белковом и жировом обмене, работе нервной системы, участвует в процессах проведения нервного возбуждения в синапсах.

Рибофлавин - важнейший катализатор процессов клеточного дыхания, участвует во всех видах обмена, в поддержании нормальной зрительной функции глаза, синтезе гемоглобина.

Пиридоксина гидрохлорид в качестве кофермента принимает участие в белковом обмене; играет важную роль в процессах синтеза гемагемоглобина и в синтезе нейромедиаторов. Необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы.

Аскорбиновая кислота участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, обладает выраженными антиоксидантными свойствами; обеспечивает синтез коллагена; участвует в формировании и поддержании структуры и функции хрящей, костей, зубов; влияет на образование гемоглобина, созревание эритроцитов; нормализует проницаемость капилляров.

Никотинамид участвует в процессах тканевого дыхания, жирового и углеводного обмена.

Фолиевая кислота принимает участие в синтезе аминокислот, нуклеотидов, нуклеиновых кислот; необходима для нормального эритропоэза.

Рутозид участвует в окислительно-восстановительных процессах, обладает антиоксидантными свойствами, способствует депонированию аскорбиновой кислоты в тканях.

Кальция пантотенат в качестве составной части коэнзима А участвует в процессах ацетилирования и окисления; способствует построению, регенерации эпителия и эндотелия.

Цианокобаламин участвует в синтезе нуклеотидов, является важным фактором нормального роста, кроветворения и развития эпителиальных клеток; необходим для метаболизма фолиевой кислоты и синтеза миелина.

Липоевая кислота участвует в регулировании липидного и углеводного обменов, оказывает липотропный эффект, влияет на обмен холестерина, улучшает функцию печени.

Метионин оказывает метаболическое, гепатопротекторное, антиоксидантное действие. Участвует в обмене многих биологически важных соединений, активирует действие гормонов, витаминов, ферментов, белков.

Железо участвует в эритропоэзе, в составе гемоглобина обеспечивает транспорт кислорода в ткани.

Кобальт регулирует метаболические процессы, повышает защитные силы организма.

Кальций необходим для формирования костного вещества, свертывания крови, осуществления процесса передачи нервных импульсов, сокращения скелетных и гладких мышц, нормальной деятельности миокарда.

Медь предупреждает анемию и кислородное голодание органов и тканей, способствует профилактике остеопороза. Укрепляет стенки сосудов.

Цинк участвует в метаболизме нуклеиновых кислот, белков, жиров, углеводов, жирных кислот и гормонов.

Магний нормализует АД, оказывает успокаивающее действие, стимулирует совместно с кальцием выработку кальцитонина и паратиреоидного гормона, предупреждает образование камней в почках.

Фосфор укрепляет костную ткань и зубы, усиливает минерализацию, входит в состав АТФ-источника энергии клеток.

Марганец влияет на развитие костной ткани, участвует в тканевом дыхании, иммунных реакциях, участвует в антиоксидантной защите клеток организма.

Селен оказывает антиоксидантное действие, снижает воздействие на организм внешних негативных факторов (неблагоприятной экологии, стрессов, курения, химических канцерогенов, радиации), способных усиливать образование свободных радикалов.

Эстрацит (конъюгат эстрадиола и азотистого иприта) представляет собой противоопухолевый препарат с двойным механизмом действия. Установлено, что эстрон и эстрадиол (получающиеся в результате биотрансформации эстрамустина фосфата) обладают антигонадотропной активностью и вызывают снижение уровня тестостерона, сходное с таковым после хирургической кастрации.

В процессе дефосфорилирования эстрацита образуется эстрамустин, который далее биотрансформируется в эстромустин. Эти метаболиты обладают антимитотическим действием за счет ингибирования образования микротрубочек в метафазу и их разрушением в интерфазу митоза.

Распределение и метаболизм

После в/в введения неизмененный эстрамустина фосфат обнаруживается в плазме крови, однако он быстро биотрансформируется с образованием эстрамустина и далее - эстромустина, который является основным метаболитом, присутствующим в плазме. Связывание эстрамустина и эстромустина с белками плазмы высокое. Эстрамустин и эстромустин подвергаются дальнейшей биотрансформации с образованием эстрогенов - эстрадиола и эстрона.

После введения препарата эстрамустин и эстромустин обнаруживаются в опухолевой ткани предстательной железы человека. Концентрации эстрамустина и эстромустина в опухолевой ткани выше, чем в плазме. Возможно, это объясняется тем, что эстрамустин и эстромустин поглощаются тканью предстательной железы за счет их связывания с особым белком, который был обнаружен в опухолевой ткани предстательной железы.

Выведение

Эстрамустин и эстромустин выделяются с желчью и калом и не обнаруживаются в моче. Эстрадиол и эстрон подвергаются дальнейшему метаболизму и частично выделяются с мочой.

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Не рекомендуется принимать одновременно другие препараты, содержащие в своем составе поливитамины с микроэлементами и превышать рекомендуемую суточную дозу.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Препарат не оказывает негативного влияния на способность к вождению автотранспорта и выполнению других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Эстрацит должен применяться врачами, имеющими опыт применения противоопухолевых препаратов.

С осторожностью следует назначать Эстрацит пациентам с тромбофлебитом, тромбозом или тромбоэмболическими нарушениями в анамнезе (особенно связанных с применением эстрогенов); при атеросклерозе сосудов головного мозга или коронарной патологии.

Из-за возможного снижения толерантности к глюкозе пациенты с сахарным диабетом должны находиться под строгим наблюдением в процессе лечения Эстрацитом.

У пациентов с артериальной гипертензией необходим систематический контроль АД.

При применении Эстрацита возможна задержка жидкости в организме, поэтому пациенты с эпилепсией, мигренью или нарушениями функции почек, прогрессирующими в случае задержки жидкости, требуют особого внимания.

С осторожностью назначают Эстрацит пациентам с метаболическими поражениями костной ткани, сопровождающимися гиперкальциемией, а также пациентам с почечной недотаточностью, т.к. препарат может оказывать влияние на метаболизм кальция или фосфора.

С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции печени, т.к. он может недостаточно метаболизироваться у таких пациентов. Требуется регулярный контроль лабораторных показателей функции печени.

Известно, что эстрамустин мутагенен, поэтому при применении Эстрацита пациенты детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.

Поскольку некоторые эндокринные функции и функции печени подвержены влиянию эстрогеносодержащих препаратов, это может отразиться на соответствующих значениях лабораторных показателей.

При приготовлении раствора следует избегать контакта Эстрацита с кожей. Если это произошло, следует тщательно промыть место контакта холодной водой с мылом и уничтожить использованные при этом материалы путем сжигания.

Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови салицилатов, этинилэстрадиола, бензилпенициллина и тетрациклинов; снижает концентрацию пероральных контрацептивов; уменьшает антикоагулянтный эффект производных кумарина.

Препараты кальция, колестирамин, неомицин уменьшают всасывание ретинола ацетата.

α-токоферола ацетат усиливает эффект сердечных гликозидов, стероидных и нестероидных противовоспалительных препаратов.

Клинические исследования показали, что эстрогены повышают как терапевтическую активность, так и токсичность трициклических антидепрессантов возможно путем ингибирования их метаболизма.

При одновременном приеме Эстрацита и препаратов, содержащих кальций, магний или алюминий, возможно значительное снижение всасывания эстрамустина за счет образования с поливалентными ионами металлов нерастворимых солей.

При одновременном применении Эстрацита и ингибиторов АПФ повышается вероятность развития ангионевротического отека.

Фармацевтическая несовместимость

Для приготовления инъекционного раствора эстрамустина не рекомендуют использовать физиологический раствор из-за выпадения осадка.

Симптомы: тошнота, слабость, желудочно-кишечные расстройства. В случае передозировки необходимо обратиться к врачу.

Лечение: активированный уголь внутрь, промывание желудка, симптоматическое лечение.

Симптомы: возможно усиление побочных эффектов, особенно со стороны пищеварительной системы.

Лечение: проводят промывание желудка и симптоматическую терапию. В течение 6 недель после передозировки Эстрацита следует контролировать картину крови и функциональное состояние печени.