Сердолект и Циклодинон

• нарушения менструального цикла;
• предменструальный синдром;
• мастодиния.

Принимают внутрь 1 раз/сут.

Начальная доза - 4 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции дозу можно постепенно повышать до 20 мг/сут. В случае превышения дозы 20 мг/сут значительно повышается риск увеличения продолжительности интервала QT.

У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью, а также у больных пожилого возраста сертиндол следует применять в низких дозах и проводить более медленное повышение дозы.

Препарат принимают внутрь по 1 таб. 1 раз/сут, утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды (100-200 мл).

Длительность лечения – не менее 3 месяцев (без перерыва во время менструаций). Применение препарата более 3 месяцев необходимо обсудить с врачом.

Если на фоне применения препарата сохраняются симптомы заболевания, пациентке необходимо обратиться к врачу. Если после завершения лечения жалобы появляются вновь, необходимо проконсультироваться с врачом.

Нет данных по рекомендуемым дозам при почечной или печеночной недостаточности.

Препарат не следует применять для лечения детей и подростков в возрасте младше 18 лет.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• рак молочной железы;
• опухоли гипофиза;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (из-за содержания в препарате лактозы);
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения);

С осторожностью

• при наличии эстрогензависимых злокачественных новообразований и заболеваний гипофиза в анамнезе. Перед началом применения препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Со стороны дыхательной системы: часто - ринит, затруднение носового дыхания; редко - одышка.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - головокружение, парестезии, синкопальные состояния, судорожные расстройства, двигательные нарушения (включая позднюю дискинезию), злокачественный нейролептический синдром.

Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - постуральная гипотензия, увеличение интервала QT, пароксизмы желудочковой аритмии (типа "пируэт").

Со стороны мочевыделительной системы: редко - лейкоцитурия, гематурия.

Со стороны обмена веществ: редко - увеличение массы тела, гипергликемия.

Прочие: периферические отеки, уменьшение объема эякулята.

Частота нежелательных реакций неизвестна, т.е. не может быть оценена на основе имеющихся данных.

Со стороны иммунной системы: возможны тяжелые аллергические реакции с отеком лица, одышкой и дисфагией. Могут возникать аллергические реакции со стороны кожи (сыпь, крапивница).

Со стороны пищеварительной системы: боль в эпигастральной области, тошнота.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны половой системы: нарушения менструального цикла.

Со стороны кожи: акне.

При появлении вышеописанных нежелательных реакций или других побочных реакций прием препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

Антипсихотическое средство, атипичный нейролептик, производное фенилиндола. Оказывает антипсихотическое действие, обусловленное селективной блокадой мезолимбических допаминергических нейронов и сбалансированным ингибирующим действием на центральные допаминовые D₂-рецепторы и серотониновые 5HT₂-рецепторы, а также на α₁-адренорецепторы.

Сертиндол не влияет на мускариновые и гистаминовые H₁-рецепторы, что подтверждается отсутствием антихолинергического и седативного эффектов, связанных с воздействием на эти рецепторы. Не влияет на уровень пролактина.

Компоненты препарата оказывают нормализующее действие на концентрацию половых гормонов.

Основным активным компонентом препарата является прутняк обыкновенный. Дофаминергические эффекты препарата, вызывая снижение продукции пролактина, устраняют гиперпролактинемию. Повышенная концентрация пролактина нарушает секрецию гонадотропинов, в результате чего могут возникнуть нарушения созревания фолликулов, овуляции и образования желтого тела, что в дальнейшем ведет к дисбалансу между эстрадиолом и прогестероном и может вызвать нарушения менструального цикла, а также мастодинию. В отличие от эстрогенов и других гормонов, пролактин оказывает также прямое стимулирующее действие на пролиферативные процессы в молочных железах, усиливая образование соединительной ткани и вызывая расширение молочных протоков. Снижение содержания пролактина приводит к обратному развитию патологических процессов в молочных железах и купирует болевой синдром.

Ритмичная выработка и нормализация соотношения гонадотропных гормонов приводит к нормализации второй фазы менструального цикла.

После приема внутрь сертиндол хорошо абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 10 ч после приема внутрь. Связывание с белками плазмы - 99.5%. Метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A. Метаболиты не обладают нейролептической активностью. T_1/2 составляет около 3 сут.

Сертиндол и его метаболиты выводятся главным образом с калом и частично - с мочой.

Данные по фармакокинетике препарата не предоставлены.

Противопоказано применение препарата Циклодинон при беременности и в период грудного вскармливания.

С повышением регулярности менструального цикла на фоне приема препарата возрастает вероятность наступления беременности. При наступлении беременности прием препарата следует прекратить.

Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет (отсутствуют данные по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе).

С осторожностью применяют у пациентов с эпилепсией, болезнью Паркинсона, при печеночной недостаточности, у больных пожилого возраста.

Не рекомендуется применять в экстренных случаях для купирования острых психотических расстройств.

При приеме ряда препаратов удлинение интервала QT связано с развитием пароксизмов желудочковой тахикардии (типа "пируэт")

Из-за потенциальной опасности удлинения интервала QT сертиндол следует применять в случаях, когда уже имеется непереносимость как минимум одного антипсихотического препарата.

Мониторинг ЭКГ следует проводить до начала лечения, при достижении равновесной концентрации (примерно через 3 нед. после начала приема) или при достижении дозы 16 мг/сут. Во время поддерживающей терапии ЭКГ-исследование следует проводить до и после изменения дозы сертиндола или после присоединения/увеличения дозы препарата, который может увеличить концентрацию сертиндола в плазме крови. При увеличении интервала QT более 500 мсек сертиндол следует отменить.

Мониторинг АД необходим в период титрования дозы и в начале периода поддерживающей терапии.

При появлении на фоне лечения симптомов, указывающих на возможность наличия аритмии (в т.ч. сердцебиение, судороги, обморок) следует немедленно начать обследование больного, включая проведение ЭКГ.

Перед началом применения сертиндола следует провести коррекцию гипокалиемии, гипомагниемии. При рвоте, диарее, на фоне применения диуретиков, которые могут вызывать гипокалиемию, при электролитных нарушениях рекомендуется контролировать концентрацию калия в крови.

При незначительной или умеренной степени нарушения функции печени необходимо тщательное наблюдение за клиническим состоянием пациента.

При длительном применении антипсихотических препаратов, особенно в высоких дозах, повышается риск развития поздней дискинезии. При появлении симптомов поздней дискинезии или злокачественного нейролептического синдрома сертиндол следует отменить.

Безопасность и эффективность сертиндола у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не рекомендуется вождение автотранспорта и занятия другими потенциально опасными видами деятельности до определения индивидуальной реакции пациента на лечение.

В случае возникновения при приеме препарата болей в молочных железах и/или слабости, депрессии, а также в случае менструальных нарушений пациенту необходимо обратиться к врачу, т.к. может идти речь о заболеваниях, требующих врачебной консультации.

Перед началом применения препарата следует проконсультироваться с врачом.

С целью контроля эффективности проводимого лечения рекомендуется ежемесячная консультация врача.

В составе препарата содержится 17-19% этанола (в объемном отношении). Капли для приема внутрь не следует применять пациентам, страдающим алкоголизмом, а также после успешного антиалкогольного лечения.

При использовании флакон следует держать в вертикальном положении.

В процессе хранения лекарственного препарата возможно выпадение незначительного осадка, что не влияет на его эффективность.

Перед употреблением следует взбалтывать!

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При применении в рекомендуемых дозах препарат не оказывает влияния на способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора).

При одновременном применении с лекарственными средствами, увеличивающими интервал QT, повышается риск развития этого эффекта.

Поскольку сертиндол метаболизируется при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A, при одновременном приеме с ингибиторами изофермента CYP2D6 (в т.ч. с флуоксетином, пароксетином, хинидином) возможно повышение концентрации сертиндола в плазме крови. Сертиндол и его основные метаболиты являются слабыми ингибиторами активности изофермента CYP2D6, при участии которого метаболизируются бета-адреноблокаторы, антиаритмики, некоторые гипотензивные средства, многие антипсихотические препараты и антидепрессанты.

Ингибиторы изоферментов CYP3A (в т.ч. циметидин, противогрибковые средства производны пиррола, ингибиторы ВИЧ-протеазы, антибиотики группы макролидов) способны значительно повышать концентрацию сертиндола в плазме крови.

Под влиянием карбамазепина, фенитоина возможно значительное ускорение метаболизма сертиндола, что приводит к снижению его концентрации в плазме крови и уменьшению антипсихотического действия.

Возможно взаимное снижение эффективности при одновременном приеме антагонистов дофаминовых рецепторов, а также взаимодействие с агонистами дофаминовых рецепторов, эстрогенами и антиэстрогенами. При приеме таких препаратов пациенту необходимо проконсультироваться с врачом до начала применения препарата Циклодинон .

Взаимодействие с другими лекарственными средствами до настоящего времени неизвестно.

Случаи передозировки не зарегистрированы.

Симптомы: возможно усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: проведение симптоматической терапии.