Синекод и Унитиол

• симптоматическое лечение сухого кашля различной этиологии: подавление кашля в пред- и послеоперационном периоде, во время проведения хирургических вмешательств, бронхоскопии, при коклюше.

Препарат принимают внутрь перед едой.

Если кашель сохраняется более 7 дней, то следует обратиться к врачу.

Сироп

При приеме сиропа следует использовать мерный колпачок (прилагается). Мерный колпачок следует мыть и сушить после каждого использования.

Капли для приема внутрь

Перед применением препарата у детей в возрасте до 2 лет следует проконсультироваться с врачом.

Внутримышечно, подкожно.

При интоксикации мышьяком - 250-500 мг (5-10 мл препарата), из расчета 0.05 г/10 кг, в первые сутки 3-4 раза, во вторые сутки 2-3 раза, в последующие но 1-2 раза. При отравлениях соединениями ртути - по той же схеме и течение 6-7 сут. Лечение проводят до исчезновения признаков интоксикации.

При дигиталисной интоксикации в первые 2 дня вводят 250-500 мг (5-10 мл препарата) 3-4 раза в сутки, затем 1-2 раза и сутки до прекращения кардиотоксического действия. При гепатоцеребральной дистрофии - внутримышечно 250-500 мг (5-10 мл препарата) ежедневно или через день курс лечения - 25-30 инъекций; при необходимости повторяют через 3-4 мес.

При диабетической полиневропатии - внутримышечно 250 мг (5 мл препарата), курс лечения - 10 инъекций.

При хроническом алкоголизме назначают 150-250 мг (3-5 мл препарата) 2-3 раза и неделю. Для купирования делирия однократно 200-250 мг (4-5 мл препарата).

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• детский возраст до 2 мес (для капель);
• детский возраст до 3 лет (для сиропа);
• I триместр беременности;
• период лактации;
• непереносимость фруктозы (препарат содержит сорбитол);

С осторожностью: II и III триместры беременности. В связи с наличием в составе препарата этилового спирта с осторожностью применять у пациентов со склонностью к развитию лекарственной зависимости, с заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепсией, заболеваниями головного мозга, у беременных (II и III триместры) и детей.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• печеночная недостаточность;
• артериальная гипертензия;
• беременность, период кормления грудью;
• детский возраст до 18 лет;
• почечная недостаточность.

С осторожностью: длительное применение препарата должно проводиться под постоянным контролем за выведением тяжелых металлов почками.

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Со стороны нервной системы: редко - сонливость.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, диарея.

Аллергические реакции: редко - крапивница; возможны другие проявления.

Возможны аллергические реакции. Тошнота, головокружение, тахикардия, бледность кожных покровов. Повышение артериального давления, рвота, головная боль, чувство жжения в губах, во рту и глотке, чувство стеснения и боль в горле, груди и кистях, конъюнктивит, слезотечение, спазм век, ринорея, слюнотечение, покалывание в кистях, чувство жжения в половом члене, потливость лба, кистей и других областей, боль и животе, тревога, слабость, беспокойство.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Бутамират, активное вещество препарата Синекод , является противокашлевым средством центрального действия, не относится к алкалоидам опия ни химически, ни фармакологически. Не формирует зависимости или привыкания.

Подавляет кашель, обладая прямым влиянием на кашлевой центр. Оказывает бронходилатирующее действие. Способствует облегчению дыхания, улучшая показатели спирометрии (снижает сопротивление дыхательных путей) и оксигенации крови (насыщает кровь кислородом).

Антидот, донатор сульфгидрильных (тиоловых) групп. Оказывает дезинтоксикационное действие (в т.ч. в отношении продуктов метаболизма этанола).

Механизм действия состоит в том, что за счет наличия сульфгидрильных групп димеркапрол образует водорастворимые нетоксичные комплексы с блокаторами тиоловых групп ферментов (тиоловыми ядами, находящимися в крови и тканях, продуктами распада этанола), ускоряя их выведение из организма. Прочное связывание с блокаторами сульфгидрильных групп и быстрое выведение образующихся комплексов предупреждает связывание тиоловых групп ферментов, способствует восстановлению их активности и приводит к уменьшению и полному устранению симптомов отравления.

Увеличивает выведение некоторых катионов (особенно меди и цинка) из металлосодержащих ферментов клеток.

У больных диабетической полиневропатией способствует уменьшению болевого синдрома, улучшению функции периферической нервной системы, нормализации проницаемости капилляров.

Всасывание

На основании имеющихся данных, предполагается, что эфир бутамирата быстро и полностью всасывается и гидролизуется в плазме, превращаясь в 2-фенилмасляную кислоту и диэтиламиноэтоксиэтанол. Влияние пищи на всасывание не изучено. Изменение концентрации 2-фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола происходит пропорционально величине принимаемой дозы в диапазоне 22.5-90 мг.

Бутамират быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, измеряемые концентрации обнаруживаются в крови через 5-10 мин после приема в дозах 22.5 мг, 45 мг, 67.5 мг и 90 мг. C_max в плазме крови достигается в течение 1 часа при приеме во всех 4 дозах, средний показатель составляет 16,1 нг/мл при приеме внутрь в дозе 90 мг.

После приема 150 мг бутамирата C_max в плазме основного метаболита (2-фенилмасляной кислоты) достигается примерно через 1.5 ч и составляет 6.4 мкг/мл. При повторном назначении препарата его концентрация в крови остается линейной, кумуляции не наблюдается

Средние концентрации в плазме 2-фенилмасляной кислоты достигаются в течение 1.5 ч; C_max наблюдалась при дозе 90 мг (3052 нг/мл); средние концентрации в плазме дитгиламиноэтоксиэтанола достигаются в течение 0.67 ч; С_max наблюдается после приема в дозе 90 мг (160 нг/мл).

Распределение

Бутамират имеет большой V_d в диапазоне 81-112 л (с поправкой на массу тела в кг), а также высокую степень связывания с белками плазмы. 2-фенилмасляная кислота имеет высокую степень связывания с белками плазмы при всех дозах (22.5-90 мг) и составляет в среднем 89.3-91.6%. Также обнаруживается способность диэтиламиноэтоксиэтанола к связыванию с белками плазмы, средние показатели варьируют в пределах 28.8-45.7%. Неизвестно, проникает ли бутамират через плацентарный барьер, выделяется ли с грудным молоком.

Метаболизм

Гидролиз бутамирата, в результате которого образуются 2-фенилмасляная кислота и диэтиламиноэтоксиэтанол, обладающие противокашлевым действием, происходит очень быстро. 2-фенилмасляная кислота подвергается дальнейшему частичному метаболизму путем гидроксилирования в пара-положении.

Выведение

Выведение трех метаболитов происходит в основном почками; после конъюгации в печени, метаболиты с кислой реакцией в значительной степени связываются с глюкуроновой кислотой. Конъюгаты 2-фенилмасляной кислоты определяются в моче в значительно более высоких концентрациях, чем в плазме крови. Бутамират обнаруживается в моче в течение 48 ч, на долю бутамирата, выделяемого с мочой в течение 96-часового периода отбора проб, приходится около 0.02, 0.02, 0.03 и 0.03% от принимаемых доз 22.5 мг, 45 мг, 67.5 мг и 90 мг соответственно. В процентном отношении бутамират экскретируется с мочой в большем количестве и виде диэтиламиноэтоксиэтанола, чем бутамирата в неизмененном виде или неконъюгированной 2-фенилмасляной кислоты. Измеряемый T_1/2 2-фенилмасляной кислоты, бутамирата и диэтиламиноэтоксиэтанола составляет 23.26-24.42, 1.48-1.93 и 2.72-2.90 ч соответственно.

При парентеральном введении быстро всасывается в кровь. Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 15-30 мин после внутримышечного введения. Период полувыведения составляет 1-2 ч. Объем распределения 166.5 мл/кг. Препарат распределяется и основном в водной фазе (плазма крови). Не кумулирует. Экскретируется почками, главным образом и виде продуктов неполного и полного окисления, частично в неизмененном виде.

Контролируемых клинических исследований у беременных женщин не проводилось. В связи с этим Синекод не следует применять в I триместре беременности. Во II и III триместрах применение препарата Синекод возможно с учетом пользы для матери и потенциального риска для плода.

Учитывая отсутствие данных по выделению бутамирата с грудным молоком, назначение препарата в период лактации не рекомендуется.

В исследованиях, проведенных на животных, не отмечено нежелательного воздействия на плод.

Препарат противопоказан при беременности и и период грудного вскармливания.

Противопоказан в детском возрасте до 2 мес (для капель), в детском возрасте до 3 лет (для сиропа).

Сироп и капли для приема внутрь содержат в качестве подсластителей сахаринат и сорбитол, поэтому препарат можно назначать пациентам с сахарным диабетом.

Препарат содержит небольшое количество этанола: сироп - 11.73 мг/5 мл, капли для приема внутрь - 2.81 мг/мл. Поэтому препарат следует с осторожностью применять у пациентов со склонностью к развитию лекарственной зависимости, с заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепсией, заболеваниями головного мозга, у беременных (II и III триместры) и у детей.

Это следует учитывать при необходимости применения.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Синекод может вызывать сонливость, поэтому следует проявлять осторожность при управлении автотранспортом и при выполнении работы, требующей концентрации внимания (например, при работе с механизмами) после приема препарата.

При острых отравлениях проводят дополнительные лечебные мероприятия (промывание желудка, оксигенотерапия, введение декстрозы и др).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Данных, подтверждающих влияние препарата Унитиол-Бинергия на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, нет.

Лекарственное взаимодействие бутамирата не описано.

В связи с тем, что бутамират подавляет кашлевой эффект, следует избегать одновременного применения отхаркивающих средств во избежание скопления мокроты в дыхательных путях с риском развития бронхоспазма и инфекции дыхательных путей.

Не рекомендуется одновременное применение Унитиола с препаратами, в состав которых входят тяжелые металлы и щелочи, так как происходит быстрое разложение Унитиола.

Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, диарея, головокружение, снижение АД.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, поддержание жизненно важных функций организма. Специфического антидота нет.

В рекомендуемых дозах и по показаниям явлений передозировки не возникает.

При превышении рекомендуемой терапевтической дозы в 10 раз наблюдаются одышка, гиперкинезы, заторможенность, вялость, оглушенность, кратковременные судороги.

Лечение: симптоматическая терапия.