Синекод и Экзифин Плюс

• симптоматическое лечение сухого кашля различной этиологии: подавление кашля в пред- и послеоперационном периоде, во время проведения хирургических вмешательств, бронхоскопии, при коклюше.

Препарат принимают внутрь перед едой.

Если кашель сохраняется более 7 дней, то следует обратиться к врачу.

Сироп

При приеме сиропа следует использовать мерный колпачок (прилагается). Мерный колпачок следует мыть и сушить после каждого использования.

Капли для приема внутрь

Перед применением препарата у детей в возрасте до 2 лет следует проконсультироваться с врачом.

Наружно. Равномерно наносят на пораженные участки кожи и волосистой части головы, массируя кожу головы. Оставляют на 3-5 мин и тщательно смывают водой.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• детский возраст до 2 мес (для капель);
• детский возраст до 3 лет (для сиропа);
• I триместр беременности;
• период лактации;
• непереносимость фруктозы (препарат содержит сорбитол);

С осторожностью: II и III триместры беременности. В связи с наличием в составе препарата этилового спирта с осторожностью применять у пациентов со склонностью к развитию лекарственной зависимости, с заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепсией, заболеваниями головного мозга, у беременных (II и III триместры) и детей.

Повышенная чувствительность к тербинафину и/или пиритиону цинка; возраст до 18 лет.

С осторожностью: беременность, период грудного вскармливания.

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Со стороны нервной системы: редко - сонливость.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, диарея.

Аллергические реакции: редко - крапивница; возможны другие проявления.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции гиперчувствительности.

Со стороны органа зрения: редко - раздражение глаз.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - шелушение кожи, зуд; нечасто - поражение кожи, образование корок, нарушение пигментации, эритема, ощущение жжения кожи; редко - ощущение сухости кожи, контактный дерматит, экзема; частота неизвестна - сыпь.

Прочие: нечасто - боль в месте нанесения, раздражение в месте нанесения; редко - обострение симптомов заболевания.

В местах нанесения данной комбинации могут наблюдаться зуд, шелушение кожи, болевые ощущения, раздражение, изменение пигментации кожи, жжение, эритема, образование корок. Эти незначительные симптомы следует отличать от реакций гиперчувствительности (например, сыпь), возникающих в редких случаях и требующих отмены терапии. В редких случаях течение грибковой инфекции может обостряться.

Бутамират, активное вещество препарата Синекод , является противокашлевым средством центрального действия, не относится к алкалоидам опия ни химически, ни фармакологически. Не формирует зависимости или привыкания.

Подавляет кашель, обладая прямым влиянием на кашлевой центр. Оказывает бронходилатирующее действие. Способствует облегчению дыхания, улучшая показатели спирометрии (снижает сопротивление дыхательных путей) и оксигенации крови (насыщает кровь кислородом).

Комбинированное средство, действие которого обусловлено входящими в его состав действующими веществами.

Тербинафин (производное аллиламина) обладает широким спектром противогрибковый активности. В небольших концентрациях оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton verrucosum, Trichophyton violaceum, Trichophyton tonsurans, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum), дрожжевых грибов (в основном Candida albicans) и определенных диморфных грибов (Pityrosporum orbiculare или Malassezia furfur). Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида может быть фунгицидной или фунгистатической. Тербинафин специфическим образом изменяет ранний этап биосинтеза стеролов, происходящего в грибах. Это ведет к дефициту эргостерола и внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы, расположенного на клеточной мембране гриба. Скваленэпоксидаза не связана с системой цитохрома Р450 человека, поэтому тербинафин не влияет на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов.

Пиритион цинк обладает антипролиферативным действием на эпителиальные клетки и проявляет противогрибковую активность в отношении Pityrosporum ovale и Pityrosporum orbiculare, вызывающих избыточное шелушение кожи.

Данная комбинация быстро уменьшает шелушение и зуд кожи головы, которые обычно ассоциируются с перхотью и себорейным дерматитом.

Всасывание

На основании имеющихся данных, предполагается, что эфир бутамирата быстро и полностью всасывается и гидролизуется в плазме, превращаясь в 2-фенилмасляную кислоту и диэтиламиноэтоксиэтанол. Влияние пищи на всасывание не изучено. Изменение концентрации 2-фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола происходит пропорционально величине принимаемой дозы в диапазоне 22.5-90 мг.

Бутамират быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, измеряемые концентрации обнаруживаются в крови через 5-10 мин после приема в дозах 22.5 мг, 45 мг, 67.5 мг и 90 мг. C_max в плазме крови достигается в течение 1 часа при приеме во всех 4 дозах, средний показатель составляет 16,1 нг/мл при приеме внутрь в дозе 90 мг.

После приема 150 мг бутамирата C_max в плазме основного метаболита (2-фенилмасляной кислоты) достигается примерно через 1.5 ч и составляет 6.4 мкг/мл. При повторном назначении препарата его концентрация в крови остается линейной, кумуляции не наблюдается

Средние концентрации в плазме 2-фенилмасляной кислоты достигаются в течение 1.5 ч; C_max наблюдалась при дозе 90 мг (3052 нг/мл); средние концентрации в плазме дитгиламиноэтоксиэтанола достигаются в течение 0.67 ч; С_max наблюдается после приема в дозе 90 мг (160 нг/мл).

Распределение

Бутамират имеет большой V_d в диапазоне 81-112 л (с поправкой на массу тела в кг), а также высокую степень связывания с белками плазмы. 2-фенилмасляная кислота имеет высокую степень связывания с белками плазмы при всех дозах (22.5-90 мг) и составляет в среднем 89.3-91.6%. Также обнаруживается способность диэтиламиноэтоксиэтанола к связыванию с белками плазмы, средние показатели варьируют в пределах 28.8-45.7%. Неизвестно, проникает ли бутамират через плацентарный барьер, выделяется ли с грудным молоком.

Метаболизм

Гидролиз бутамирата, в результате которого образуются 2-фенилмасляная кислота и диэтиламиноэтоксиэтанол, обладающие противокашлевым действием, происходит очень быстро. 2-фенилмасляная кислота подвергается дальнейшему частичному метаболизму путем гидроксилирования в пара-положении.

Выведение

Выведение трех метаболитов происходит в основном почками; после конъюгации в печени, метаболиты с кислой реакцией в значительной степени связываются с глюкуроновой кислотой. Конъюгаты 2-фенилмасляной кислоты определяются в моче в значительно более высоких концентрациях, чем в плазме крови. Бутамират обнаруживается в моче в течение 48 ч, на долю бутамирата, выделяемого с мочой в течение 96-часового периода отбора проб, приходится около 0.02, 0.02, 0.03 и 0.03% от принимаемых доз 22.5 мг, 45 мг, 67.5 мг и 90 мг соответственно. В процентном отношении бутамират экскретируется с мочой в большем количестве и виде диэтиламиноэтоксиэтанола, чем бутамирата в неизмененном виде или неконъюгированной 2-фенилмасляной кислоты. Измеряемый T_1/2 2-фенилмасляной кислоты, бутамирата и диэтиламиноэтоксиэтанола составляет 23.26-24.42, 1.48-1.93 и 2.72-2.90 ч соответственно.

Всасывание действующих веществ через кожу незначительно.

При наружном применении абсорбция тербинафина составляет менее 5%, в связи с этим системная биодоступность очень низкая. Из-за низкой всасываемости тербинафина при наружном применении фармакокинетический профиль у особых групп пациентов не изменяется.

При наружном применении пиритион цинка системная абсорбция происходит крайне медленно. Обнаруживается в крови в следовых количествах.

Контролируемых клинических исследований у беременных женщин не проводилось. В связи с этим Синекод не следует применять в I триместре беременности. Во II и III триместрах применение препарата Синекод возможно с учетом пользы для матери и потенциального риска для плода.

Учитывая отсутствие данных по выделению бутамирата с грудным молоком, назначение препарата в период лактации не рекомендуется.

В исследованиях, проведенных на животных, не отмечено нежелательного воздействия на плод.

С осторожностью назначают данную комбинацию при беременности и в период грудного вскармливания.

Противопоказан в детском возрасте до 2 мес (для капель), в детском возрасте до 3 лет (для сиропа).

Сироп и капли для приема внутрь содержат в качестве подсластителей сахаринат и сорбитол, поэтому препарат можно назначать пациентам с сахарным диабетом.

Препарат содержит небольшое количество этанола: сироп - 11.73 мг/5 мл, капли для приема внутрь - 2.81 мг/мл. Поэтому препарат следует с осторожностью применять у пациентов со склонностью к развитию лекарственной зависимости, с заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепсией, заболеваниями головного мозга, у беременных (II и III триместры) и у детей.

Это следует учитывать при необходимости применения.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Синекод может вызывать сонливость, поэтому следует проявлять осторожность при управлении автотранспортом и при выполнении работы, требующей концентрации внимания (например, при работе с механизмами) после приема препарата.

Необходимо избегать попадания средства на слизистые оболочки. При случайном попадании средства в глаза их следует немедленно промыть проточной водой.

Следует избегать контакта детей грудного возраста с обработанной кожей, включая молочные железы.

Лекарственное взаимодействие бутамирата не описано.

В связи с тем, что бутамират подавляет кашлевой эффект, следует избегать одновременного применения отхаркивающих средств во избежание скопления мокроты в дыхательных путях с риском развития бронхоспазма и инфекции дыхательных путей.

Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, диарея, головокружение, снижение АД.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, поддержание жизненно важных функций организма. Специфического антидота нет.