Синергин и Теронред

• в качестве биологически активной добавки к пище – дополнительного источника витамина С, Е, бета-каротина, источника убихинона, ликопина, рутина - для сохранения репродуктивного здоровья у мужчин и женщин.

Для лечения метастатического кастрационно-резистентного рака предстательной железы (в комбинации с преднизолоном).

Принимают внутрь, во время еды.

Взрослым (старше 18 лет) назначают по 2 капс. 1 раз/сут.

Продолжительность приема - 1-3 месяца. При необходимости курс приема можно повторить.

Предназначен для приема внутрь.

В составе комбинированной терапии с преднизолоном в низких дозах рекомендуемая суточная доза абиратерона - 1 г 1 раз/сут за 1 ч до еды или через 2 ч после еды.

Если в ходе лечения у пациентов развились признаки гепатотоксичности (повышение активности АЛТ в 5 раз выше ВГН или концентрации билирубина в 3 раза выше ВГН), терапию следует немедленно прекратить до полной нормализации показателей функции печени. Повторную терапию у пациентов с нормализовавшимися показателями функции печени можно начать с уменьшенной дозы 500 мг 1 раз/сут. Если симптомы гепатотоксичности возникают при дозе 500 мг, терапию абиратероном следует прекратить. При развитии тяжелой формы гепатотоксичности (активность АЛТ превышает ВГН в 20 раз) в любом периоде терапии абиратерон следует отменить, повторное применение в таких случаях невозможно.

• индивидуальная непереносимость компонентов.

Тяжелое нарушение функции печени; возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к абиратерону.

Со стороны печени: гепатотоксичность, сопровождавшаяся повышением активности АЛТ, ACT и общего билирубина (механизм развития гепатотоксичности в настоящее время неизвестен).

Со стороны мочевыделительной системы: очень часто - инфекции мочевыводящих путей; часто - гематурия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - артериальная гипертензия; часто - сердечная недостаточность, в т.ч. острая сердечная недостаточность, левожелудочковая недостаточность, уменьшение фракции выброса левого желудочка, стенокардия, аритмия, фибрилляция предсердий, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - переломы (за исключением патологических переломов).

Со стороны эндокринной системы: нечасто - недостаточность функции надпочечников.

Со стороны дыхательной системы: редко - аллергический альвеолит.

Со стороны лабораторных показателей: очень часто - гипокалиемия; часто - гипертриглицеридемия, повышение активности АЛТ.

Общие нарушения: очень часто - периферические отеки.

Синергин - антиоксидантный комплекс, содержащий шесть мощных природных антиоксидантов в оптимальных дозах, которые нейтрализуют свободные радикалы и предотвращают или уменьшают оксидативный стресс.

Преимущества продукта Синергин

• сохраняет репродуктивное здоровье мужчин и женщин;
• эффективен в составе комплексной терапии воспалительных и инфекционных заболеваний органов репродуктивной системы;
• эффективен в качестве вспомогательного средства в комплексной терапии мастопатии и для ее профилактики;
• клинически подтверждена эффективность при мужском бесплодии:
  • на 45.8% увеличивает количество морфологически нормальных форм сперматозоидов;
  • на 110% повышает общую антиокислительную активность спермы;
  • на 35.9% уменьшает количество сперматозоидов с повышенным уровнем фрагментации ДНК.

В состав продукта Синергин входят как водорастворимые, так и липофильные антиоксиданты, что дает возможность нейтрализовать свободные радикалы во всех клетках и тканях организма.

Коэнзим Q₁₀ (убихинон) - уникальный липофильный антиоксидант, который требуется каждой живой клетке организма. Обычно антиоксиданты, защищая организм от свободных радикалов, необратимо окисляются. В отличие от них молекулы Q₁₀ используются многократно. Кроме того, убихинон восстанавливает активность витамина Е. Также коэнзим Q₁₀ участвует в выработке энергии в митохондриях и поэтому необходим сперматозоидам, чьи энергетические потребности особенно высоки. Коэнзим Q₁₀ способствует увеличению общего количества сперматозоидов, их подвижности, уменьшению доли деформированных клеток. Убихинон входит в состав комплексной терапии при поликистозе яичников. Немаловажно, что коэнзим Q₁₀ способствует замедлению процессов старения, эффективен при астеническом синдроме и синдроме хронической усталости.

Ликопин - липофильный антиоксидант. У мужчин снижает окислительный стресс в сперме, улучшая качественные и количественные показатели. Кроме того установлено, что потребление ликопина замедляет развитие доброкачественной гиперплазии предстательной железы. У женщин прием ликопина в период подготовки к беременности снижает риск развития преэклампсии и предупреждает повреждение плода.

Рутин - мощный природный антиоксидант. Защищает капилляры, уменьшает их повышенную проницаемость, укрепляет стенки сосудов, уменьшая их отечность и воспаление, в результате улучшается кровоснабжение всего организма.
Обладает антиагрегантным действием, что способствует улучшению микроциркуляции во всех органах и тканях. Применение рутина снижает степень венозной недостаточности. Эффективен при сахарном диабете и других заболеваниях, связанных с окислительным стрессом.

Витамин С - высокоэффективный антиоксидант. Даже в небольших количествах витамин С защищает основные молекулы организма – белки, липиды (жиры), углеводы, нуклеиновые кислоты (ДНК и РНК) – от повреждения свободными радикалами и активными формами кислорода. Прием витамина С мужчинами приводит к снижению повреждения генетического материала сперматозоидов. А содержание витамина С в организме женщин прямо связано с вероятностью забеременеть при половом акте. При недостаточности аскорбиновой кислоты снижается иммунитет, увеличивается риск развития простудных заболеваний.

Витамин Е - липофильный антиоксидант. Участвует в тканевом дыхании, улучшает функциональное состояние миокарда, предотвращает ломкость сосудов. У женщин применяется для восстановления менструального цикла, а также для нормального протекания беременности. У мужчин при приеме витамина Е уменьшается количество сперматозоидов с поврежденным генетическим аппаратом, увеличивается плотность спермы и подвижность сперматозоидов. Включение в состав комплексной терапии витамина Е достоверно повышает частоту зачатия у бесплодных пар.

Бета-каротин участвует в антиоксидантной защите организма и является предшественником витамина А, который также борется со свободными радикалами. Бета-каротин способствует укреплению иммунитета, снижает риск инфекционных заболеваний, нивелирует действие вредных факторов окружающей среды (электромагнитные излучения, химические загрязнения), а также повышает адаптационные возможности организма и устойчивость к стрессам. Необходим для роста и созревания клеток и нормального функционирования половых желез. У женщин бета-каротин применяют при бесплодии и мастопатии. Кроме того, недостаток бета-каротина увеличивает риск прерывания беременности, поэтому назначение бета-каротина особо важно для нормального протекания беременности.

Органы репродуктивной системы больше других страдают от атак свободных радикалов. Защищать репродуктивную систему от повреждения важно в любом возрасте, т.к. многие нежелательные состояния, такие, например, как гиперплазия предстательной железы (у мужчин) или мастопатия (у женщин), могут стать причиной серьезного ухудшения качества жизни.

Антиоксиданты у женщин:

• уменьшают риск развития мастопатии, поликистоза яичников, устраняют их последствия;
• сглаживают побочные явления при приеме пероральных контрацептивных препаратов;
• снижают количество осложнений у женщин с беременностью высокого риска;
• уменьшают дискомфорт при ПМС, эндометриозе.

Антиоксиданты у мужчин:

• снижают вероятность развития возрастных изменений предстательной железы;
• улучшают состояние сосудистой системы в мужских половых органах;
• защищают сперматозоиды от повреждения свободными радикалами и увеличивают вероятность зачатия;
• уменьшают степень фрагментации ДНК сперматозоидов, что актуально для пар с частыми выкидышами.

Антиоксиданты, входящие в состав продукта Синергин, действуют синергично, а значит эффективность выше, чем у монопрепаратов.

Продукт не содержит ГМО и гормоны.

Средство с антиандрогенной активностью стероидной структуры. Абиратерон является ингибитором биосинтеза андрогенов. В частности, абиратерон селективно подавляет активность фермента 17α-гидроксилазы/С17,20-лиазы (CYP17). Этот фермент экспрессируется и является необходимым для биосинтеза андрогенов в яичках, надпочечниках и клетках опухоли предстательной железы. CYP17 катализирует превращение прегненолона и прогестерона путем 17α-гидроксилирования и разрыва связи С17,20 в предшественники тестостерона: дегидроэпиандростерон и андростендион, соответственно. Торможение активности CYP17 также сопровождается усилением синтеза минералокортикоидов в надпочечниках.

Андроген-чувствительный рак предстательной железы реагирует на лечение, снижающее концентрацию андрогенов. Антиандрогенная терапия, например, применение агонистов лю-либерина или проведение орхидэктомии, ослабляют синтез андрогенов в яичках, но не влияют на синтез андрогенов в надпочечниках и в опухоли. Применение абиратерона совместно с агонистами лю-либерина (или орхидэктомией) снижает концентрацию тестостерона в сыворотке крови до уровня ниже порога определения.

Абиратерон вызывает снижение концентрации тестостерона и других андрогенов в сыворотке ниже тех показателей, которые удается получить на фоне применения агонистов лю-либерина или после орхидэктомии. Это происходит из-за селективного ингибирования фермента CYP17, который требуется для биосинтеза андрогенов. Концентрация ПCA является биомаркером у пациентов с раком предстательной железы.

После приема внутрь натощак время достижения С_max активного вещества в плазме крови составляет приблизительно 2 ч. Прием с пищей, по сравнению с приемом натощак, приводит к 10-кратному увеличению AUC и 17-кратному увеличению С_max, в зависимости от жирности принятой пищи. Связывание с белками плазмы меченного ¹⁴С-абиратерона составляет 99.8%. Кажущийся V_d составляет приблизительно 5.630 л, что свидетельствует о том, что абиратерон активно распределяется в периферических тканях.

Абиратерон подвергается метаболизму, включая сульфатирование, гидроксилирование и окисление, главным образом, в печени. Большая часть циркулирующего ¹⁴С-абиратерона ацетата (приблизительно 92%) находилась в форме метаболита абиратерона. Из 15 поддающихся обнаружению метаболитов, на каждый из двух основных метаболитов - абиратерона сульфат и диоксид абиратерона сульфат - приходилось по 43% общей радиоактивности.

Средний T_1/2 абиратерона в плазме составляет около 15 ч. При пероральном приеме меченного ¹⁴С-абиратерона ацетата в дозе 1 г приблизительно 88% радиоактивной дозы выводилось через кишечник и приблизительно 5% выводилось почками. В кале определялись, главным образом, неизмененный абиратерона ацетат и абиратерон (приблизительно 55% и 22% введенной дозы соответственно).

Абиратерон не предназначен для применения у женщин.

Для предотвращения случайного воздействия, беременные женщины или женщины детородного возраста не должны работать с абиратероном без перчаток.

Неизвестно, присутствует ли абиратерон или его метаболиты в сперме. В период лечения необходимо использовать презерватив, если планируется половой акт с беременной женщиной. Если половой акт планируется с женщиной детородного возраста, необходимо использовать презерватив наряду с другими эффективными методами контрацепции.

Биологически активная добавка к пище, не является лекарственным средством.

Перед применением необходимо проконсультироваться с врачом.

С осторожностью применять у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени, поскольку клинические данные о применении у данной категории пациентов отсутствуют.

Необходима осторожность при применении у пациентов, состояние которых может ухудшаться при повышении АД или развитии гипокалиемии, например, при сердечной недостаточности, недавно перенесенном инфаркте миокарда или желудочковой аритмии; при фракции выброса левого желудочка менее 50%, сердечной недостаточности III-IV функционального класса по классификации NYHA. Безопасность препарата у пациентов с фракцией выброса левого желудочка < 50% или с сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по классификации NYHA не установлена. Перед началом применения абиратерона следует устранить гипокалиемию и артериальную гипертензию.

У пациентов, получающих абиратерон, может наблюдаться повышение АД, гипокалиемия и задержка жидкости вследствие повышения концентрации, минералокортикоидов в крови из-за ингибирования CYP17. Введение ГКС одновременно с абиратероном ослабляет стимулирующее действие АКТГ, что приводит к снижению частоты и тяжести этих неблагоприятных реакций.

АД, концентрацию калия в плазме крови и степень задержки жидкости следует контролировать, как минимум, 1 раз в месяц.

Активность сывороточных трансаминаз и уровень билирубина в крови следует измерять до начала лечения, каждые 2 недели в первые 3 месяца лечения, а затем ежемесячно. При развитии клинических симптомов и признаков, позволяющих предположить нарушение функции печени, следует немедленно определить активность сывороточных трансаминаз, в частности, АЛТ. При повышении, активности АЛТ в 5 раз выше ВГН или концентрации билирубина в 3 раза выше ВГН, применение абиратерона следует немедленно прекратить; необходим тщательный контроль функции печени.

При отмене преднизолона необходима осторожность и контроль симптомов недостаточности функции коры надпочечников.

В исследовании по оценке влияния абиратерона ацетата, принимаемого совместно с преднизоном, на декстрометорфан (субстрат CYP2D6) при приеме в однократной дозе AUC декстрометорфана увеличилась приблизительно на 200%. AUC₂₄ дектрофана, активного метаболита декстрометорфана, увеличивалась приблизительно на 33%.

Рекомендуется с осторожностью применять абиратерон у пациентов, получающих препараты, которые метаболизируются при участии CYP2D6, особенно это касается лекарственных средств с узким терапевтическим индексом. В таких случаях следует рассмотреть возможность снижения дозы, препаратов, в т.ч. декстрометорфана, метопролола, пропранолола, дезипрамина, венлафаксина, галоперидола, рисперидона, пропафенона, флекаинида, кодеина, оксикодона и трамадола.

На основании данных in vitro абиратерон является субстратом изофермента CYP3A4. Необходима осторожность при одновременном приеме с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, атазанавир, нефазодон, саквинавир, телитромицин, ритонавир, индинавир, нелфинавир, вориконазол) и индукторов (фенитоин, карбамазепин, рифампицин, рифабутин, рифапентин, фенобарбитал).