Синкаптон и Тиниба

Мигрень (купирование приступа).

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• трихомониаз, лямблиоз, амебиаз (в т.ч. печеночная форма и амебная дизентерия);
• острый язвенный гингивит;
• неспецифический вагинит;
• кожный лейшманиоз;
• инфекции различной локализации, вызванные анаэробными бактериями: перитонит, абсцесс, эндометрит, эндомиометрит, пиосальпинкс; сепсис, раневые инфекции (в т.ч. профилактика послеоперационных анаэробных инфекций), инфекции кожи и мягких тканей, пневмония, эмпиема, абсцесс легких;
• смешанные аэробно-анаэробные инфекции (в комбинации с антибиотиками);
• эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с препаратами висмута и антибиотиками).

Внутрь, запивая большим количеством воды. Для детей старше 12 лет и взрослых: при первых признаках мигрени - по 1 таб. Если улучшение не наступает, то принимают еще 1 таб. через 30 мин. Прием препарата можно повторять через каждые 30 мин до достижения максимальной суточной дозы - 4 таб. При установленной ранее индивидуальной суточной дозе она может быть назначена в один прием при появлении признаков мигрени.

Недельный прием не должен превышать 10 таб.

Для детей от 6 до 12 лет: 1/2 таб.

Принимают внутрь во время или сразу после еды.

При лямблиозе взрослым назначают по 2 г однократно; детям - 50-75 мг/кг массы тела (не более 2 г). При неэффективности (присутствие лямблий в содержимом двенадцатиперстной кишки или в кале, начиная с 7-10 дня после окончания терапии) лечение повторяют в той же дозе. Рекомендуется лечение одновременно всех членов семьи.

При урогенитальном трихомониазе взрослым назначают 2 г однократно. Альтернативный режим дозирования: по 150 мг 3 раза/сут в течение 5 дней или по 150 мг 2 раза/сут в течение 7 дней. Детям - 50-75 мг/кг массы тела; при необходимости - возможно повторное назначение в той же дозе. При лечении вагинального трихомониаза рекомендуется дополнительное местное лечение.

Амебиаз кишечника: взрослым - 2 г/сут в 1 прием, в течение 2-3 дней или по 600 мг 2 раза/сут в течение 5 дней. При неэффективности 5-дневного курса лечение может быть продолжено до 10 дней. Дети - 50-60 мг/кг/сут в 1 прием в течение 3-х дней.

Амебиаз печени: взрослым - 1.5-2 г/сут в 1 прием в течение 3 дней; при необходимости -лечение продолжают теми же дозами до 5-6 дней. Альтернативный вариант: по 600 мг 2 раза/сут в течение 5-10 дней. Детям - по 50-60 мг/кг/сут в 1 прием в течение 5 дней.

Острый язвенный гингивит - 2 г однократно.

При неспецифическом вагините - 2 г однократно или по 2 г последовательно в течение 2 дней.

При анаэробных инфекциях (Bacteroides spp., Fusobacterii spp., Clostridium spp.) курс лечения - 5-6 дней; в первый день лечения - 2 г/сут, затем по 1 г 1 раз/сут или по 500 мг 2 раза/сут.

Для профилактики послеоперационных анаэробных инфекций препарат назначают в дозе 2 г за 12 ч до операции.

Повышенная чувствительность к активным веществам; нарушение периферического кровообращения; облитерирующий эндартериит; заболевания коронарных сосудов; эпилепсия; глаукома; гипертрофия предстательной железы; бронхиальная астма; ИБС; детский возраст до 6 лет; беременность, период грудного вскармливания.

• органические заболевания ЦНС;
• нарушения кроветворения;
• I триместр беременности;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 12 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, нарушение координации движений (в т.ч. локомоторная атаксия), дизартрия, периферическая невропатия; редко - судороги, слабость.

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: транзиторная лейкопения.

Комбинированный препарат.

Дименгидринат подавляет рвотный центр.

Кофеин усиливает всасывание эрготамина в кишечнике и повышает тонус экстракраниальных сосудов.

Эрготамин повышает тонус экстракраниальных сосудов, расширенных во время мигренозной атаки, устраняет головную боль.

Терапевтический эффект развивается через 30 мин и продолжается 3-6 ч.

Эрготамин медленно и не полностью всасывается из ЖКТ. При пероральном приеме 2 мг концентрация в плазме - 0.36 нг/мл, одновременный прием кофеина повышает концентрацию в плазме до 0.7 нг/мл.

T_1/2 эрготамина из плазмы - 2 ч. 90% его метаболитов выводятся с желчью.

Кофеин быстро всасывается при пероральном приеме, время достижения С_max - 1 ч, T_1/2 - 3-7 ч. Выводится с мочой в виде метаболитов.

Дименгидринат хорошо всасывается при пероральном приеме, T_1/2 - 5-8 ч. Метаболизируется в печени, выводится с мочой в виде метаболитов.

Всасывание

Абсорбция высокая, биодоступность - около 100%. С_max после приема внутрь 2 г - 40-51 мкг/мл, через 24 ч - 11-19 мкг/мл, через 72 ч - 1 мкг/мл. Время достижения С_max -2 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 12%. V_d - 50 л. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком в течение 72 ч после приема.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных гидроксилированных метаболитов, которые подавляют рост анаэробных микроорганизмов и могут усиливать действие тинидазола.

Выведение

Т_1/2 - 12-14 ч. Выводится с желчью - 50%, почками -25% (в неизмененном виде) и 12% (в виде метаболитов) за счет реабсорбции в почечных канальцах.

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Пациент должен иметь препарат постоянно при себе, особенно в ситуациях, провоцирующих мигренозный приступ: менструация, колебания погоды, напряжение зрения, прием пероральных контрацептивов, продуктов (кофе, сыр, шоколад). Важно успеть принять препарат в продромальной фазе, а не после развившейся мигренозной атаки.

Применяется только для купирования мигренозного приступа, а не для длительного лечения. После недельного применения препарата необходимо сделать перерыв. Если мигренозные приступы частые, то необходимо согласовывать кратность приема препарата с лечащим врачом.

При трихомониазе следует проводить одновременное лечение обоих партнеров.

В процессе лечения следует воздерживаться от употребления этанола (возможность развития дисульфирамоподобных реакций).

При терапии более 6 дней необходим контроль картины периферической крови.

Препарат вызывает темное окрашивание мочи.

Использование с педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата Тиниба для лечения и профилактики анаэробных инфекций у детей младше 12 лет не установлены.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Одновременный прием с седативными и снотворными лекарственными средствами усиливает эффективность.

Тролеандомицин, макролиды, бета-адреноблокаторы - усиление вазоконстрикции.

Синкаптон снижает эффективность гепарина, фенотиазина.

Дименгидринат может маскировать ототоксичность аминогликозидов.

Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (для уменьшения риска развития кровотечений дозу уменьшают на 50%).

Совместим с сульфаниламидами и антибиотиками (аминогликозиды, эритромицин, рифампицин, цефалоспорины).

Не рекомендуется назначать одновременно с этионамидом.

Фенобарбитал ускоряет метаболизм тинидазола.

У пациентов, получающих тинидазол, этанол может вызывать дисульфирамоподобный эффект.

Симптомы: возможно усиление побочных эффектов.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Специфического антидота нет. Выводится при диализе.