Синкаптон и Тиоктацид

Мигрень (купирование приступа).

• диабетическая полиневропатия;
• алкогольная полиневропатия.

Внутрь, запивая большим количеством воды. Для детей старше 12 лет и взрослых: при первых признаках мигрени - по 1 таб. Если улучшение не наступает, то принимают еще 1 таб. через 30 мин. Прием препарата можно повторять через каждые 30 мин до достижения максимальной суточной дозы - 4 таб. При установленной ранее индивидуальной суточной дозе она может быть назначена в один прием при появлении признаков мигрени.

Недельный прием не должен превышать 10 таб.

Для детей от 6 до 12 лет: 1/2 таб.

Препарат применяют в/в. Рекомендуемая доза при тяжелой полиневропатии составляет 600 мг (1 амп.) 1 раз/сут в течение 2-4 недель.

В дальнейшем пациента переводят на лечение препаратом Тиоктацид БВ в дозе 600 мг (1 таб.)/сут.

В/в введение препарата следует проводить медленно (не быстрее 2 мл/мин). Возможно также в/в введение неразбавленного раствора с помощью шприца для инъекций и перфузора. В этом случае время введения должно составлять не менее 12 мин.

Из-за чувствительности активного вещества к свету, ампулы следует извлекать из картонной упаковки непосредственно перед применением.

Правила приготовления инфузионного раствора

Препарат Тиоктацид 600 Т может применяться в виде инфузий в 0.9% растворе хлорида натрия (объем инфузий - 100-250 мл) в течение 30 мин. Инфузионный раствор следует защищать от света (например, обернув сосуд алюминиевой фольгой). Раствор для в/в введения, защищенный от света, годен в течение 6 ч.

Повышенная чувствительность к активным веществам; нарушение периферического кровообращения; облитерирующий эндартериит; заболевания коронарных сосудов; эпилепсия; глаукома; гипертрофия предстательной железы; бронхиальная астма; ИБС; детский возраст до 6 лет; беременность, период грудного вскармливания.

• повышенная чувствительность к тиоктовой (α-липоевой) кислоте и другим компонентам препарата;
• беременность (отсутствует достаточный опыт применения препарата);
• период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата);
• детский и подростковый возраст (отсутствуют клинические данные о применении препарата у детей и подростков).

Частота развития побочных эффектов определена следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000).

Аллергические реакции: очень редко - кожная сыпь, крапивница, зуд, экзема, покраснение кожи, системные аллергические реакции вплоть до анафилактического шока.

Со стороны нервной системы и органов чувств: очень редко - судороги, диплопия.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - пурпура, точечные кровоизлияния и склонность к кровотечению (из-за нарушения функций тромбоцитов), тромбоцитопатия, тромбофлебит.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - нарушение вкусовых ощущений (металлический привкус); редко - тошнота и рвота.

Со стороны организма в целом: часто - при быстром в/в введении может наблюдаться повышение внутричерепного давления и затруднение дыхания, которые самостоятельно проходят; редко - аллергические реакции в месте инфузий; очень редко - из-за улучшения утилизации глюкозы может снизиться уровень глюкозы в крови и появиться симптомы гипогликемии (спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, расстройства зрения).

Комбинированный препарат.

Дименгидринат подавляет рвотный центр.

Кофеин усиливает всасывание эрготамина в кишечнике и повышает тонус экстракраниальных сосудов.

Эрготамин повышает тонус экстракраниальных сосудов, расширенных во время мигренозной атаки, устраняет головную боль.

Терапевтический эффект развивается через 30 мин и продолжается 3-6 ч.

Тиоктовая (α-липоевая) кислота содержится в человеческом организме, где она выполняет функцию кофермента в реакциях окислительного фосфорилирования пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Тиоктовая кислота является эндогенным антиоксидантом, по биохимическому механизму действия она близка к витаминам группы В.

Тиоктовая кислота способствует защите клетки от токсического действия свободных радикалов, возникающих в процессах обмена веществ; она также обезвреживает экзогенные токсичные соединения, проникшие в организм. Тиоктовая кислота повышает концентрацию эндогенного антиоксиданта глутатиона, что приводит к уменьшению выраженности симптомов полиневропатии.

Препарат оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие; улучшает трофику нейронов. Результатом синергического действия тиоктовой кислоты и инсулина является повышение утилизации глюкозы.

Тиоктацид БВ (быстрого высвобождения) представляет собой оптимизированную лекарственную форму для перорального применения, которая позволяет избежать высокой вариабельности концентрации тиоктовой кислоты в плазме крови.

Эрготамин медленно и не полностью всасывается из ЖКТ. При пероральном приеме 2 мг концентрация в плазме - 0.36 нг/мл, одновременный прием кофеина повышает концентрацию в плазме до 0.7 нг/мл.

T_1/2 эрготамина из плазмы - 2 ч. 90% его метаболитов выводятся с желчью.

Кофеин быстро всасывается при пероральном приеме, время достижения С_max - 1 ч, T_1/2 - 3-7 ч. Выводится с мочой в виде метаболитов.

Дименгидринат хорошо всасывается при пероральном приеме, T_1/2 - 5-8 ч. Метаболизируется в печени, выводится с мочой в виде метаболитов.

Всасывание

При приеме препарата внутрь тиоктовая кислота быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием препарата Тиоктацид БВ одновременно с приемом пищи может снизить всасывание тиоктовой кислоты. Прием препарата согласно рекомендациям за 30 мин до еды позволяет избежать нежелательного взаимодействия с пищей, т. к. всасывание тиоктовой кислоты на момент приема пищи уже завершено. C_max в плазме крови достигается через 30 мин после приема и составляет 4 мкг/мл. Абсолютная биодоступность тиоктовой кислоты составляет 20%.

Метаболизм

Тиоктовая кислота подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Основные пути метаболизма - окисление и конъюгация.

Выведение

T_1/2 составляет 25 мин. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся с мочой (80-90%).

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Противопоказано применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания, т.к. отсутствует достаточный опыт применения препарата в эти периоды.

Противопоказание: детский и подростковый возраст (отсутствуют клинические данные о применении препарата у детей и подростков).

Пациент должен иметь препарат постоянно при себе, особенно в ситуациях, провоцирующих мигренозный приступ: менструация, колебания погоды, напряжение зрения, прием пероральных контрацептивов, продуктов (кофе, сыр, шоколад). Важно успеть принять препарат в продромальной фазе, а не после развившейся мигренозной атаки.

Применяется только для купирования мигренозного приступа, а не для длительного лечения. После недельного применения препарата необходимо сделать перерыв. Если мигренозные приступы частые, то необходимо согласовывать кратность приема препарата с лечащим врачом.

Употребление алкоголя является фактором риска развития полиневропатии и может снизить эффективность препарата Тиоктацид 600 Т, поэтому пациентам следует воздерживаться от приема алкогольных напитков как во время лечения препаратом, так и в периоды вне лечения.

Лечение диабетической полиневропатии должно проводиться на фоне поддержания оптимальной концентрации глюкозы в крови.

Одновременный прием с седативными и снотворными лекарственными средствами усиливает эффективность.

Тролеандомицин, макролиды, бета-адреноблокаторы - усиление вазоконстрикции.

Синкаптон снижает эффективность гепарина, фенотиазина.

Дименгидринат может маскировать ототоксичность аминогликозидов.

При одновременном назначении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина.

Тиоктовая кислота связывает металлы, поэтому не следует назначать одновременно с препаратами, содержащими металлы (например, препаратами железа, магния, кальция). Согласно рекомендуемому способу применения таблетки Тиоктацид БВ принимают за 30 мин до завтрака, тогда как препараты, содержащие железо или магний, следует принимать днем или вечером.

При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться, поэтому рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови, особенно в начале терапии тиоктовой кислотой. В отдельных случаях допустимо уменьшение дозы гипогликемических препаратов во избежание развития симптомов гипогликемии.

Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.

Симптомы: в случае приема тиоктовой (α-липоевой) кислоты в дозах 10-40 г могут отмечаться серьезные признаки интоксикации (генерализованные судорожные припадки; выраженные нарушения кислотно-щелочного баланса (ведущие к лактоацидозу), гипогликемическая кома, тяжелые нарушения свертываемости крови, приводящие иногда к летальному исходу).

Лечение: при подозрении на существенную передозировку препарата (например, прием более 10 таблеток взрослым или более 50 мг/кг массы тела ребенком) необходима немедленная госпитализация. Проводится симптоматическая, при необходимости - противосудорожная терапия, меры по поддержанию функций жизненно важных органов.