Скандинибса Форте и Этамбутол

Для проведения инфильтрационной, проводниковой, интралигаментарной, внутрикостной и внутрипульпарной анестезии при хирургических и других болезненных вмешательствах в стоматологии.

Все формы легочного и внелегочного туберкулеза (в составе комбинированной терапии).

МАС-инфекция.

Недопустимо внутрисосудистое введение.

Для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологии - по 1.8 мл на одну манипуляцию (следует использовать наименьшие объемы, обеспечивающие достаточную анестезию).

Максимальная доза: для взрослых и детей с массой тела более 30 кг - 5.4 мл; для детей с массой тела 20-30 кг - 3.6 мл; для детей с массой тела менее 20 кг - 1.8 мл.

Максимальная суточная доза мепивакаина - 300 мг.

Скорость введения - не более 1 мл/мин.

Внутрь, после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Взрослые: - начальный период лечения: разовая доза - 15 мг/кг массы тела/сутки; непрерывное лечение: обычно 20 мг/кг массы тела/сутки. Дозу можно увеличить до 30 мг/кг массы тела в сутки (но не более 2.0 г) в начальный период лечения, при рецидиве болезни, при устойчивости палочек Коха к другим противотуберкулезным средствам.

Детям с 13 лет назначают из расчета 15-25 мг/кг массы тела (но не более 1,0 г). Полный курс лечения длится 9 месяцев.

При почечных заболеваниях дозировка лекарства зависит от степени почечной недостаточности, показателем которой является клиренс креатинина (КК). При КК свыше 100 мл/мин суточная доза - 20 мг/кг массы тела/сут, 70-100 мл/мин - 15 мг/кг, ниже 70 мл/мин - 10 мг/кг, при гемодиализе - 5 мг/кг, в день диализа - 7 мг/кг.

У пациентов, ранее принимавших препараты с туберкулостатическим действием, устойчивость бактерий развивается чаще. В таких случаях Этамбутол-Акри следует принимать, по крайней мере, с одним или двумя противотуберкулезными средствами, которые ранее пациент не принимал и по отношению к которым не отмечена бактериальная устойчивость. Этамбутол-Акри используется в комплексной терапии с другими противотуберкулезными препаратами: изониазидом, пара-аминосалициловой кислотой, стрептомицином, циклосерином, пиразинамидом, этионамидом и рифампицином.

Гиперчувствительность; введение в подслизистую оболочку неба; злокачественная гипертермия; тяжелая печеночная недостаточность (порфирия, цирроз); тяжелая аритмия; AV-блокада III степени; артериальная гипертензия; тяжелая форма сахарного диабета; ИБС; эпилепсия; гипертиреоз; закрытоугольная глаукома; возраст до 4 лет; тяжелая миастения; одновременное прием ингибиторов МАО.

C осторожностью

Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, заболевания печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности, воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции, дефицит псевдохолинэстеразы, почечная недостаточность, гиперкалиемия, ацидоз, пожилой возраст (старше 65 лет).

• воспаление зрительного нерва;
• катаракта;
• диабетическая ретинопатия;
• воспалительные заболевания глаз;
• тяжелая почечная недостаточность;
• подагра:
• беременность;
• лактация,
• детский возраст до 13 лет;
• повышенная чувствительность к препарату.

Возникает при передозировке, случайном внутрисосудистом введении, резорбции из воспаленной или высоко васкуляризированной ткани.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, двигательное беспокойство, шум в ушах, головная боль, сонливость, слабость, нарушения сознания, вплоть до его потери, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, помутнение в глазах, диплопия, нистагм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, коллапс (периферическая вазодилатация), аритмии (брадикардия, тахикардия), AV-блокада, боль в грудной клетке.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны системы крови: метгемоглобинемия.

Со стороны органов дыхания: одышка, апноэ.

Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, ангионевротический отек, другие анафилактические реакции (в т.ч. анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).

Прочие: гипотермия, снижение потенции, потеря чувствительности и парестезии губ и языка.

Местные реакции: отек и воспаление в месте инъекции.

Ретробульбарное воспаление зрительного нерва, одностороннее или двустороннее (ослабление остроты зрения, нарушение цветоощущения, наличие центральной или периферической скотомы, ограничение поля зрения). Возникновение нарушений со стороны зрения зависит от продолжительности лечения и существующих заболеваний глазного яблока. В случае их появления лечение этамбутолом следует прекратить. Изменения зрения обычно обратимы, после прекращения лечения исчезают через несколько недель, в некоторых случаях через несколько месяцев. В исключительных случаях изменения в глазном яблоке необратимы из-за атрофии зрительного нерва.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, боли в суставах, повышение температуры тела, лейкопения.

Желудочно-кишечные расстройства: металлический привкус во рту, тошнота и рвота, боли в животе, отсутствие аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны ЦНС: головные боли и головокружения, спутанность сознания, расстройство ориентации, галлюцинации, судороги, депрессия, периферический неврит.

Повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, явления мочекислого диатеза.

Комбинированное лекарственное средство для применения в стоматологии.

Мепивакаин - местноанестезирующее средство. Блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам.

Эпинефрин - альфа- и бета-адреномиметик, преобладание альфа-адреномиметического действия приводит к сужению сосудов и удлинению действия мепивакаина.

Химиотерапевтическое средство, обладающее бактериостатическим действием на типичные и атипичные микобактерии туберкулеза.

Механизм действия препарата связан с быстрым проникновением внутрь клетки, где нарушается липидный обмен, синтез РНК, связываются ионы магния и меди,нарушается структура рибосом и синтез белка в бактериальных клетках.

Воздействует на внутриклеточные и внеклеточные виды бактерий. Первичную устойчивость к лекарству имеет около 1% пациентов. Этамбутол хорошо усваивается в легочной ткани и может достичь концентрации в 5-9 раз выше, чем в сыворотке крови, хорошо проникает во многие ткани и органы.

Внутриклеточная концентрация в эритроцитах в два раза выше, чем в сыворотке крови.

Время достижения C_max мепивакаина, введенного под слизистую оболочку полости рта - 30 мин. Связь с белками плазмы - высокая. T_1/2 - 90 мин. Быстро метаболизируется в печени. Выводится с мочой 5-10% в неизмененном виде, большая часть введенной дозы - через 30 мин после инъекции; подвергается печеночно-кишечной рециркуляции.

Имея амидную структуру, мепивакаин не метаболизируется эстеразами плазмы. большая часть анестетика и его метаболитов выводится через 30 ч печенью. Кумулирует при нарушении функции печени.

Эпинефрин, введенный парентерально, быстро разрушается. Метаболизируется в основном в окончаниях симпатических нервов и других тканей, а так же в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками в основном в виде метаболитов, а также в незначительном количестве - в неизмененном виде.

Этамбутол быстро и в 80% всасывается из пищеварительного тракта. Минимальная подавляющая концентрация составляет 1мг/мл.

После перорального принятия разовой дозы в 25 мг/кг массы тела через 2-4 ч достигается C_max в сыворотке 2-5 мкг/мл, через 24 ч - концентрация составляет менее чем 1 мкг/мл.

На 20-30% связывается с белками плазмы.

Этамбутол метаболизируется в печени по производных дикарбоксиловой кислоты.

T_1/2 составляет 3-4 ч, а при почечной недостаточности удлиняется до 8 ч. В течение 24 ч более 50% дозы лекарства выделяется с мочой в неизмененном виде, а 8-15% в виде неактивных метаболитов. Около 20-22% начальной дозы препарата выделяется с калом в неизмененном виде.

Этамбутол проникает через плаценту. В крови плода концентрация этамбутола составляет примерно 30% от концентрации лекарства в крови матери.

Во время беременности местная анестезия считается наиболее безопасным методом для снятия боли при стоматологических вмешательствах. Препарат не влияет на течение беременности. Однако, как и при любой терапии, необходимо оценить степень пользы для матери и риска для плода, особенно в первом триместре беременности.
Мепивакаин не проникает в каких-либо значительных количествах в материнское молоко, поскольку при применении во время стоматологических вмешательств он вводится в небольших дозах, которые быстро метаболизируются и элиминируются.
При необходимости применения препарата в период лактации необходимо соотнести пользу для матери и риск для младенца.

Применение при беременности противопоказано.

Этамбутол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие этамбутола.

Противопоказание: возраст до 4 лет.

С осторожностью: возраст старше 4 лет.

Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до планируемого введения местного анестетика.

Применять только в условиях лечебного учреждения.

Прием пищи возможен только после восстановления чувствительности.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами механизмами.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

У больных с почечной недостаточностью доза Этамбутола-Акри должна быть уменьшена из-за накопления препарата в организме.

Перед началом лечения Этамбутолом-Акри следует периодически производить офтальмологический контроль: обследование глазного дна, полей зрения, остроты зрения и цветоощущения.

Рекомендуется производить периодический контроль функций печени, почек и общего анализа крови.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Из-за возможности нарушения зрения (уменьшение остроты зрения, ограничение поля зрения, расстройство цветоощущения по отношению к зеленому и красному цвету) в процессе лечения Этамбутолом-Акри не следует управлять машинами и обслуживать движущееся механическое оборудование.

При одновременном применении мепивакаина с бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов и другими антиаритмическими лекарственными средствами усиливается угнетающее действие на проводимость и сократимость миокарда.

Применение мепивакаина на фоне приема ингибиторов МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск снижения АД.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, норэпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие мепивакаина.

Мепивакаин усиливает угнетающее действие на ЦНС, вызванное другими лекарственными средствами.

При одновременном применении мепивакаина с антикоагулянтами (ардепарином натрия, далтепарином натрия, эноксапарином натрия, гепарином, варфарином) увеличивается риск развития кровотечений.

При обработке места инъекции мепивакаина дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Мепивакаин усиливает и удлиняет действие миорелаксантов.

При назначении мепивакаина с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект.

Мепивакаин проявляет антагонизм с антимиастеническими лекарственными средствами по действию на скелетную мускулатуру, особенно при использовании в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, тиотепа) снижают метаболизм мепивакаина.

Усиливает эффекты противотуберкулезных лекарственных средств, нейротоксичность ципрофлоксацина, аминогликозидов, аспарагиназы, карбамазепина, солей лития, имипенема, метотрексата, хинина.

Этамбутол-Акри изменяет метаболизм некоторых микроэлементов, главным образом цинка.

Гидроокись алюминия уменьшает всасывание Этамбутола-Акри из пищеварительного тракта.

Не описаны случаи передозировки этамбутолом.

Меры в случае возможной передозировки: вызвать рвоту, произвести промывание желудка.