Скинлайт и Тимололлонг

Заболевания кожи (в т.ч. хронического течения), поддающиеся терапии глюкокортикостероидами для наружного применения:

• псориаз;
• атопический дерматит;
• простой хронический лишай (ограниченный нейродермит);
• экзема;
• зудящие дерматозы;
• укусы насекомых;
• ожоги I степени;
• солнечные ожоги;
• красный плоский лишай;
• дискоидная красная волчанка.

Наружно. Крем наносят на пораженные участки кожи тонким слоем 1 раз/сут. Длительность лечения составляет 7-28 дней и зависит от характера и тяжести заболевания. При ограниченном вульгарном псориазе длительность лечения составляет 21 день.

Инстилляции в конъюнктивальный мешок. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической ситуации, эффективности терапии, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата или глюкокортикостероидам;
• розовые угри, периоральный дерматит;
• бактериальная, вирусная (Herpes simplex, Herpes zoster, ветряная оспа), грибковая инфекция кожи;
• туберкулез, сифилис;
• поствакцинальные реакции;
• беременность (лечение обширных участков кожи, длительное лечение);
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: нанесение на кожу лица и интертригинозную поверхность кожи, применение окклюзионных повязок, применение на больших участках кожи и/или в течение длительного времени. Длительная терапия глюкокортикостероидами системного действия.

Повышенная чувствительность к тимолола малеату; дистрофические заболевания роговицы, ринит, бронхиальная астма, хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом, синусовая брадикардия (50 уд./мин и менее), AV-блокада II и III степени, острая и хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, СССУ, синоатриальная блокада.

С осторожностью: у пациентов с легочной недостаточностью, тяжелой цереброваскулярной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью в стадии компенсации, артериальной гипотензией, сахарным диабетом, гипогликемией, тиреотоксикозом, миастенией, синдромом Рейно, при одновременном назначении других бета-адреноблокаторов.

Местные реакции: жжение, зуд, парестезии, фолликулит, угревая сыпь, атрофия кожи, гипертрихоз, гипопигментация, периоральный дерматит, аллергический контактный дерматит, мацерация кожи, присоединение вторичной инфекции, стрии, потница.

При применении наружных форм глюкокортикостероидов в течение длительного времени и/или для лечения больших участков кожи (общая площадь нанесения больше площади ладони пациента), или с использованием окклюзионных повязок могут возникнуть побочные эффекты, характерные для глюкокортикостероидов системного действия, включая надпочечниковую недостаточность и синдром Кушинга.

Местные реакции: возможны раздражение конъюнктивы, гиперемия конъюнктивы, слезотечение, жжение и зуд в глазах, покраснение кожи век, светобоязнь, отек эпителия роговицы, диплопия, конъюнктивит, блефарит, кератит, синдром "сухого глаза", снижение чувствительности роговицы, затуманивание зрения, эрозия роговицы, нарушения зрения, в т.ч. изменение рефракции после отмены терапии миотиками, диплопия, птоз и отслойка сосудистой оболочки (в послеоперационном периоде фистулизирующих противоглаукомных хирургических вмешательств).

Системные реакции: возможны тошнота, рвота, диарея, диспепсия, сухость во рту, извращение вкуса, боль в животе, головокружение, головная боль, шум в ушах, бессонница, депрессия, нарушение половых функций, обморок, нарушение мозгового кровообращения, ишемия головного мозга, головокружение, увеличение признаков и симптомов myasthenia gravis, парестезии, коллапс, брадикардия, боль в груди, аритмия, блокада проводящей системы сердца, хроническая сердечная недостаточность, ощущение сердцебиения, сердечная недостаточность, отеки, AV-блокада, остановка сердца, перемежающаяся хромота, артериальная гипотензия, феномен Рейно, похолодание кистей и стоп, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с бронхообструктивными заболеваниями в анамнезе), дыхательная недостаточность, одышка, кашель, боль в конечностях, мышечная слабость, снижение толерантности к физической нагрузке, аллергические реакции, алопеция, кожная сыпь, обострение псориаза или псориазоподобная сыпь, гипогликемия, гипергликемия, миалгия, артралгия, нетромбоцитопеническая пурпура.

Мометазона фуроат - глюкокортикостероид для местного применения. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, противозудное и антиэкссудативное действие. Тормозит высвобождение медиаторов воспаления. Повышает продукцию липокортина, являющегося ингибитором фосфолипазы А2, что обусловливает торможение высвобождения арахидоновой кислоты. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, что уменьшает воспалительный экссудат и продукцию цитокинов, тормозит миграцию макрофагов, приводит к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции.

Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на "поздние" реакции аллергии), тормозит развитие "немедленной" аллергической реакции (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления).

Гепарин - антикоагулянт прямого действия, оказывает противовоспалительное, антипролиферативное, противоотечное и обезболивающее действие. Уменьшает агрегацию тромбоцитов, связывается антитромбином III, предупреждая переход протромбина в тромбин. Угнетает активность тромбина. Снижает активность гиалуронидазы, повышает фибринолитические свойства крови. Гепарин улучшает микроциркуляцию и активирует тканевый обмен, благодаря этому ускоряет процессы рассасывания гематом и тромбов, в конечном итоге восстанавливает проходимость вен, клинически это сопровождается выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием.

Антиглаукомное средство. Относится к группе бета-адреноблокаторов. Предупреждает стимулирующее влияние катехоламинов на β-адренорецепторы. При местном применении в виде глазных капель понижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги. Действие проявляется через 20 мин после закапывания, максимальный эффект - через 1-2 ч; продолжительность действия 24 ч.

Абсорбция крема незначительна. Через 8 ч после нанесения на неповрежденную кожу (без окклюзионной повязки) в системном кровотоке обнаруживается 0.4% мометазона.

Незначительное количество гепарина абсорбируется с поверхности кожи в системный кровоток. C_max гепарина в крови отмечается через 8 ч после аппликации. Выведение гепарина, в основном, происходит через почки, T_1/2 12 ч.

При местном применении тимолола малеат быстро проникает через роговицу. После инстилляции глазных капель C_max тимолола в водянистой влаге глаза достигается через 1-2 ч.

80% тимолола, применяемого в виде глазных капель, попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой носа и слезных протоков. Выведение метаболитов тимолола осуществляется преимущественно почками.

Безопасность применения крема для наружного применения Скинлайт во время беременности и лактации не изучена. Глюкокортикостероиды проникают через плацентарный барьер. Назначать при беременности в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода; при этом использовать небольшие дозы и применять короткое время.

Глюкокортикостероиды выделяются с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Тимолола малеат проникает через плацентарный барьер. Применение при беременности возможно в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Тимолола малеат выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

В связи с ограниченностью данных тимолол рекомендуется применять только для снижения внутриглазного давления при инфантильной и ювенильной врожденной глаукоме в предоперационном периоде или в случае неэффективности проведенного хирургического лечения в период ожидания принятия других терапевтических мер.

У детей рекомендуется использовать тимолол в минимальной доступной концентрации.

Необходим строгий контроль нежелательных реакций в течение 1-2 ч после первой инстилляции, а также в течение всего предоперационного периода, особенно у новорожденных.

Возможно применение у пожилых пациентов по показаниям. Коррекции режима дозирования не требуется.

При применении на больших участках кожи в течение длительного времени, особенно при использовании окклюзионных повязок, возможно попадание глюкокортикостероидов в системный кровоток и развитие системного действия глюкокортикостероидов. Учитывая это, пациенты должны наблюдаться в отношении признаков подавления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы и развития синдрома Кушинга.

В период лечения рекомендуется регулярно контролировать функцию надпочечников. При появлении побочных эффектов лечение следует прекратить и назначить симптоматическую терапию. При присоединении вторичной инфекции противомикробная терапия.

Следует избегать попадания препарата в глаза.

Пропиленгликоль, входящий в состав препарата, может вызывать раздражение в месте нанесения. В таких случаях следует прекратить применение препарата и назначить соответствующее лечение.

Следует учитывать, что глюкокортикостероиды способны изменять проявления некоторых заболеваний кожи, что может затруднить постановку диагноза. Кроме того, применение глюкокортикостероидов может быть причиной задержки заживления ран.

При длительной терапии глюкокортикостероидами внезапное прекращение терапии может привести к развитию синдрома рикошета, проявляющегося в форме дерматита с интенсивным покраснением кожи и ощущением жжения. Поэтому после длительного курса лечения отмену препарата следует производить постепенно, например, переходя на интермиттирующую схему лечения перед тем, как его полностью прекратить.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Контроль эффективности терапии рекомендуется проводить примерно через 3-4 недели после ее начала.

В период лечения тимолола малеатом следует не реже 1 раза в 6 мес контролировать функцию слезоотделения, целостность роговой оболочки, поле зрения.

Как и другие офтальмологические средства для местного применения, тимолол проникает в системный кровоток. Поскольку тимолол является бета-адреноблокатором, при его местном применении в офтальмологии возможно развитие системных нежелательных явлений, характерных при применении бета-адреноблокаторов для перорального применения.

В период применения тимолола малеата необходимо осуществлять мониторинг состояния пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями для своевременного выявления симптомов ухудшения течения указанных заболеваний и развития нежелательных реакций.

Течение сердечной недостаточности должно быть скомпенсировано до начала терапии тимололом. Пациенты с тяжелыми сердечными заболеваниями должны находиться под тщательным наблюдением для своевременного выявления сердечной недостаточности с контролем ЧСС.

Следует с осторожностью назначать бета-адреноблокаторы пациентам со склонностью к спонтанной гипогликемии или лабильным течением сахарного диабета в связи со способностью бета-адреноблокаторов маскировать симптомы острой гипогликемии.

Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы тиреотоксикоза.

Отмену терапии бета-адреноблокаторами следует осуществлять постепенно.

Основным патогенетическим аспектом лечения закрытоугольной глаукомы является открытие угла передней камеры. Этот эффект осуществляется при сужении зрачка с применением миотика. Тимолол не оказывает влияния на размер зрачка.

В гипотензивной терапии закрытоугольной глаукомы применение тимолола возможно только в составе комбинированной терапии с миотиками.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения тимолола пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Данные о взаимодействии препарата с другими лекарственными средствами отсутствуют.

Возможно снижение АД и/или появление клинически выраженной брадикардии в случае одновременного применения офтальмологических препаратов, содержащих бета-адреноблокаторы, и системного применения блокаторов "медленных" кальциевых каналов, других бета-адреноблокаторов, антиаритмических препаратов (включая амиодарон), сердечных гликозидов, парасимпатомиметиков, гуанетидина.

Прием бета-адреноблокаторов внутрь может приводить к усилению "рикошетной" артериальной гипертензии, наблюдающейся при отмене клонидина.

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP2D6 (например, хинидина, флуоксетина, пароксетина) и тимолола сообщалось об усилении системного действия бета-адреноблокатора (снижение ЧСС, депрессия).

При одновременном применении офтальмологических препаратов, содержащих бета-адреноблокатор и адреналин (эпинефрин), в отдельных случаях отмечалось расширение зрачка.

Симптомы: угнетение функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, включая вторичную надпочечниковую недостаточность.

Лечение: симптоматическое, при необходимости - коррекция электролитного дисбаланса, отмена препарата (при длительной терапии - постепенная отмена).