Слимия и Хлоргексидин

В качестве лечебно-профилактического средства при различных инфекциях, для асептической обработки и дезинфекции.

Для наружного применения: обработка ран, ожоговых ран и поверхностей; дезинфекция кожи пациента.

Для наружного и местного применения: бактериальные и грибковые заболевания кожи и слизистых оболочек в хирургии, урологии, акушерстве и гинекологии, стоматологии (гингивит, стоматит, афты, пародонтит, альвеолит); профилактика венерических заболеваний (в т.ч. гонореи, сифилиса, трихомониаза, хламидиоза, уреаплазмоза).

Для применения стоматологии и ЛОР-практике: гингивит, стоматит, афты, парадонтит, альвеолит, дезинфекция съемных протезов; ангина; послеоперационный уход за больными в отделениях ЛОР и стоматологии.

Для вагинального применения: трихомонадный кольпит, эрозия шейки матки, зуд вульвы, профилактика венерических заболеваний (в т.ч. гонореи, сифилиса, трихомониаза, хламидиоза, уреаплазмоза); профилактика инфекционно-воспалительных осложнений в акушерстве и гинекологии (перед оперативным лечением гинекологических заболеваний, перед родами, абортом, до и после установки ВМС, до и после диатермокоагуляции шейки матки, перед внутриматочными исследованиями); лечение бактериального вагиноза, кольпитов (в т.ч. неспецифических, смешанных, трихомонадных).

Обработка рук хирурга, медперсонала и операционного поля перед диагностическими манипуляциями, операцией.

Дезинфекция рабочих поверхностей приборов (в т.ч. термометров) и оборудования, термическая обработка которых нежелательна.

В виде спиртового раствора

Гигиеническая обработка рук медицинского персонала, рук хирургов, для обработки кожи операционного и инъекционного полей, локтевого сгиба донора; дезинфекция небольших по площади поверхностей изделий медицинского назначения, включая стоматологические инструменты (термическая обработка которых нежелательна) в лечебно-профилактических учреждениях. Гигиеническая обработка рук в лечебно-профилактических учреждениях. Гигиеническая обработка рук медицинского персонала учреждений различного профиля и назначения.

Начальная доза составляет 10 мг/сут. При недостаточной эффективности при применении в этой дозе (снижение массы тела менее чем на 2 кг за 4 недели) и при хорошей переносимости дозу можно повысить до 15 мг/сут.

При отсутствии эффекта при применении в дозе 15 мг/сут (снижение массы тела менее 2 кг за 4 недели) сибутрамин следует отменить.

У пациентов, недостаточно адекватно реагирующих на проводимую терапию, т.е. у которых в течение 3 мес не удается достигнуть 5% уровня снижения массы тела от исходного уровня, длительность применения должна составлять не более 3 мес.

Курс лечения составляет не более 1 года, т.к. нет данных об эффективности и безопасности более продолжительного применения.

Не следует продолжать применение, если после достигнутого снижения массы тела в ходе дальнейшей терапии пациент вновь прибавляет в массе 3 кг и более.

Интравагинально. Предварительно освободив суппозиторий от контурной ячейковой упаковки, его вводят во влагалище в положении лежа на спине.

Для лечения : по 1 суппозиторию 2 раза/сут в течение 7-10 дней. При необходимости возможно продление курса лечения до 20 дней.

Для профилактики инфекций, передаваемых половым путем: 1 суппозиторий не позднее 2 ч после полового акта.

Повышенная чувствительность к хлоргексидину, дерматит.

С осторожностью

Детский возраст, беременность, период грудного вскармливания.

Со стороны пищеварительной системы: часто - потеря аппетита, запор, сухость во рту, тошнота, транзиторное повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: бессонница, головные боли, головокружение, беспокойство, парестезии, усиление потоотделения, изменение вкуса, судорожные припадки; у одного пациента с шизоаффективным нарушением, которое предположительно существовало до начала терапии сибутрамином, после лечения развился острый психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ощущение сердцебиения, повышение АД (умеренный подъем АД в покое на 1-3 мм рт.ст. и умеренное увеличение пульса на 3-7 уд./мин), вазодилатация (покраснение кожи с ощущением тепла), обострение геморроя; в отдельных случаях - более выраженное повышение АД и учащение ЧСС.

Со стороны мочевыделительной системы: в единичных случаях - острый интерстициальный нефрит, мезангиокапиллярный гломерулонефрит.

Со стороны свертывающей системы крови: тромбоцитопения, пурпура Шенлейн-Геноха.

Чаще всего побочные эффекты проявляются в начале терапии (в первые 4 недели), их выраженность и частота возникновения с течением времени ослабевают.

В зависимости от используемой лекарственной формы очень редко развиваются следующие побочные реакции.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, тяжелые аллергические реакции, включая анафилаксию.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: сухость кожи, зуд, дерматит, фотосенсибилизация.

Местные реакции: окрашивание эмали зубов, отложение зубного камня, нарушение вкуса.

При вагинальном применении: возможны аллергические реакции (сыпь, зуд), жжение; очень редко - анафилактические реакции; в отдельных случаях - сукровичные выделения из влагалища.

Средство для лечения ожирения центрального действия. Механизм действия обусловлен селективным ингибированием обратного захвата серотонина и норадреналина, в меньшей степени - допамина. Ускоряет наступление и пролонгирует чувство насыщения, что приводит к уменьшению потребления пищи. Увеличивает расход энергии за счет стимуляции термогенеза путем опосредованной активации β₃-адренорецепторов. Действует на обе стороны баланса энергии и способствует снижению массы тела.

Сибутрамин и его метаболиты не высвобождают моноамины и не являются ингибиторами МАО, не обладают сродством к серотонинергическим, адренергическим, допаминергическим, мускариновым, гистаминовым, бензодиазепиновым и NMDA рецепторам.

Антисептическое средство с преимущественно бактерицидным действием. Хлоргексидин в зависимости от используемой концентрации проявляет в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий бактериостатическое или бактерицидное действие. Бактериостатическое действие проявляется в концентрации 0.01% и менее; бактерицидное - в концентрации 0.01% при температуре 22°С и воздействии в течение 1 мин; фунгицидное действие при концентрации 0.05%, температуре 22°С и воздействии в течение 10 мин; вирулицидное действие (в отношении липофильных вирусов) проявляется при концентрации 0.01-1%.

На споры бактерий действует только при повышенной температуре. Стабилен, после обработки кожи сохраняется на ней в некотором количестве, достаточном для проявления бактерицидного эффекта. Сохраняет активность (хотя несколько сниженную) в присутствии крови, гноя, различных секретов и органических веществ.

Не оказывает повреждающего действия на предметы, изготовленные из стекла, пластмассы и металлов.

После приема внутрь сибутрамин быстро абсорбируется из ЖКТ. Практически полностью метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома CYP3А4 с образованием моно- (дисметилсибутрамин) и ди-дисметил (ди-дисметилсибутрамин) форм активных метаболитов (М1 и М2), а также путем гидроксилирования и конъюгирования с образованием неактивных метаболитов. C_max сибутрамина достигается через 1.2 ч, М1 и М2 – через 3-4 ч. C_max М1 и М2 после однократного приема внутрь в дозе 15 мг – 4 нг/мл (3.2-4.8 нг/мл) и 6.4 нг/мл (5.6-7.2 нг/мл) соответственно. Прием с пищей увеличивает время достижения C_max и снижает величину C_max дисметил метаболитов на 3 ч и 30% соответственно; не влияет на величину AUC дисметил метаболитов. Быстро и хорошо распределяется в тканях. Связывание с белками плазмы: сибутрамин – 97%, М1 и М2 – 94%. T_1/2 сибутрамина – 1.1 ч, М1 – 14 ч, М2 – 16 ч. Выводится, в основном, почками в виде неактивных метаболитов.

При почечной недостаточности основные фармакокинетические параметры (C_max, T_1/2, AUC) сибутрамина и его активных метаболитов существенно не изменяются.

При местном и наружном применении не абсорбируется в системный кровоток и не оказывает системного действия.

Сибутрамин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Женщины детородного возраста в период лечения должны применять адекватные методы контрацепции.

При необходимости применения при беременности и в период грудного вскармливания следует взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и возможный риск для плода.

Не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения у данной категории пациентов.

Не применяют у лиц старше 65 лет в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения сибутрамина в гериатрии.

Применять только в тех случаях, когда все мероприятия по снижению массы тела малоэффективны (т.е. снижение массы тела составляет менее 5 кг в течение 3 мес).

Лечение следует проводить только в рамках комплексной терапии по снижению массы тела под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения. Комплексная терапия включает в себя как изменение диеты и образа жизни, так и увеличение физической активности. Таким образом, формируются предпосылки к стойкому изменению привычек питания и образа жизни, которые необходимы для сохранения достигнутого снижения массы тела после отмены медикаментозной терапии.

С осторожностью применять одновременно с препаратами, увеличивающими интервал QT, у пациентов с гипокалиемией и гипомагниемией, эпилепсией, с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести (т.к. при этом возможно бессимптомное повышение концентрации сибутрамина в плазме крови), с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести (т.к. неактивные метаболиты частично выводятся почками), у пациентов с моторными тиками или вокализмами в семейном анамнезе, одновременно с препаратами, повышающими АД и ЧСС (в т.ч. с лекарственными средствами, применяемыми при кашле, аллергии и простуде).

Не применяют у лиц старше 65 лет в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения сибутрамина в гериатрии.

В период лечения следует контролировать АД и ЧСС: в первые 2 мес терапии - каждые 2 недели, затем ежемесячно. У пациентов с артериальной гипертензией (АД более 145/90 мм рт.ст.) контроль этих параметров следует осуществлять особенно тщательно и, при необходимости, более часто. Если АД при повторном измерении дважды превышало 145/90 мм рт.ст., то сибутрамин следует отменить.

При проведении регулярного медицинского контроля в период лечения следует обращать внимание на прогрессирующее диспноэ, боли в грудной клетке и отеки, хотя связь между приемом сибутрамина и развитием первичной легочной гипертензии не установлена.

Реакции на отмену сибутрамина (головная боль, повышенный аппетит) наблюдаются редко.

В период лечения не следует употреблять алкоголь из-за необходимости соблюдения диеты.

Не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения у данной категории пациентов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами

В настоящее время не установлено влияние сибутрамина на способность к занятиям потенциально опасными видами деятельности. Однако исключить возможность такого воздействия нельзя. С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Нельзя допускать попадания хлоргексидина в глаза (за исключением специальной лекарственной формы, предназначенной для применения в офтальмологии), а также контакта с мозговыми оболочками и слуховым нервом.

При интравагинальном применении в случае появления сукровичных выделений из влагалища следует прекратить применение хлоргексидина.

При одновременном применении со средствами, ингибирующими активность изофермента CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, тролеандомицин, циклоспорин) повышаются концентрации в плазме метаболитов сибутрамина, незначительно увеличивается интервал QT.

При одновременном применении с рифампицином, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом, дексаметазоном, антибиотиками группы макролидов возможно ускорение метаболизма сибутрамина.

При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (с циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином), агонистами 5-HT₁-рецепторов, производными алкалоидов спорыньи, опиоидными анальгетиками, противокашлевыми средствами центрального действия повышается риск развития серотонинового синдрома.

Не рекомендуется одновременное применение с йодосодержащими лекарственными средствами, если они применяются интравагинально.

Хлоргексидин не совместим с детергентами, содержащими анионную группу (сапонины, натрия лаурилсульфат, натрия карбоксиметилцеллюлоза) и мылами, если они вводятся интравагинально. Туалет наружных половых opганов не влияет на эффективность и переносимость вагинальных суппозиториев Хлоргексидин, т.к. препарат применяется интравагинально.

В настоящее время о случаях передозировки препарата не сообщалось.